Fluticason er en medicin, der ofte ordineres til allergisk rhinitis. Tilhører en gruppe glukokortikosteroider til lokal brug. Det har en udpræget anti-inflammatorisk og antipruritisk effekt. Det er ikke mærkeligt, Fluticasone er på listen over vigtige stoffer. Men første ting først.
>> Siden indeholder et omfattende udvalg af lægemidler til behandling af bihulebetændelse og andre sygdomme i næsen. Brug på sundhed!
Andre handelsnavne for Fluticasone (analoger efter handling) - Flixonaze, Kutiveit, Flokhal, Avamys, Nazarel.
Alt dette fører til et fald i sværhedsgraden af kliniske manifestationer og en forbedring af patienternes livskvalitet.
Frigivelsesformular
Lægemidlet er tilgængeligt i formularen:
- 0,05% creme;
- 0,005% salve;
- næsespray (50 mcg) i 60 og 120 doser;
- aerosol til inhalation (0,125 mg, 0,25 mg, 50 μg) i 60 og 120 doser.
Denne mangfoldighed giver dig mulighed for nemt at vælge den bedste løsning i hvert enkelt tilfælde.
Betydningen af GCS i behandlingen af allergisk rhinitis
Allergisk rhinitis er anerkendt som en af de mest almindelige sygdomme, som i forskellige lande i verden lider af 20% til 40% af den voksne befolkning. I Rusland er incidensen på omkring 38%. For nylig er allergisk rhinitis i stigende grad diagnosticeret hos små børn.
Denne patologi er forfærdelig, fordi den fører til udvikling af bronchial astma, bihulebetændelse, otitis. Derfor er det vigtigt at komme til en kompetent læge, der vil udvikle en individualiseret behandlingsplan.
Terapi bør være omfattende og omfatte H1-blokkere, kromoner, anticholinergika, anti-leukotriener og selvfølgelig hormonelle midler. I dette tilfælde er nøglerollen tildelt glukokortikosteroider. Dette forklares ved, at kun de er i stand til helt at eliminere alle symptomer - nysen, rive, hævelse, kløe og næsestop. Således bliver GCS et obligatorisk trin på vejen til genopretning.
Placer glukokortikosteroider i pulmonologi
GCS er af stor betydning i pulmonologi. Især i behandlingen af bronchial astma. Tildele dem med lav effektivitet af primær terapi. Inhalation af glukokortikosteroider (IGCC) - Beclomethason, Budesonid, Fluticasonpropionat, Salmeterol, Mometasonfuroat, Fluticason er anerkendt som den mest produktive og sikre.
Hvis vi sammenligner de listede ICS med effektiviteten af symptomaflastningen, er Fluticason en af de bedste.
Disse lægemidler er præget af en udpræget immunosuppressiv og antiinflammatorisk virkning. Reducer hævelse af væv og intensiteten af slimudskillelse af bronkirtler. Inhalerede steroider sammenligner sig positivt med tabletformer:
- handle lokalt, dvs. har ingen systemisk virkning (med korrekt udvalgte doser)
- tillader dig at kontrollere sygdommens manifestationer;
- arbejde i lang tid (op til 24 timer)
- væsentligt forbedre patienternes livskvalitet.
Det skal dog bemærkes, at inhalationskortikosteroider kun må anvendes i kombination med andre lægemidler.
Hvilke sygdomme er ordineret fluticason?
Indikationer for anvendelse afhænger af frigivelsesformen. Så, fluticason spray er ordineret til behandling af allergisk rhinitis. I tilfælde af bronchial astma, kronisk bronkitis, pulmonal emfysem, COPD, Fluticason i form af en aerosol er uundværlig.
Creme og salve er ordineret til psoriasis, eksem, neurodermatose, lavplanus, generaliseret erythroderma, porno og seborrheisk dermatitis.
Fluticason: brugsanvisning
Dosen af Fluticason, optimalt under alle omstændigheder, bestemmes af lægen. Følg hans anbefalinger vedrørende hyppigheden af brug pr. Dag og varigheden af det terapeutiske kursus.
Fluticason næsespray foreskrives oftest som følger. Børn fra 4 til 11 år ved 50 mcg en gang dagligt. Unge og voksne - 100 mcg en eller to gange om dagen. Det maksimale daglige indtag for voksne er 400 mikrogram. Aerosol, creme og salve bruges to gange dagligt.
Under behandlingen skal der tages højde for to vigtige punkter. Lægemidlet skal anvendes regelmæssigt, dvs. Det er ikke egnet til midlertidig lindring af symptomer. De første resultater kan mærkes på 4-5 dagers behandling.
Hvornår er fluticason kontraindiceret?
Listen over kontraindikationer bestemmes af, hvilken doseringsform der er tildelt dig.
Fluticason til inhalation er ikke mulig med tuberkulose, ikke-astmatisk bronkitis og akut bronchospasme. Fluticason salve bruges ikke til acne-, bakterie- og svampeskader, perioral dermatitis, kløe i det anogenitale område.
Lægemidlet er ikke ordineret til individuel intolerance over for bestanddelene. Spray og aerosol anbefales ikke til behandling af børn under 4 år. Creme kan være fra 6 måneder, salve - fra 12 måneder.
Brugsevnen under graviditet og amning bestemmes af lægen.
Bivirkninger
Opstår i strid med doseringsregimen. Ved intranasal administration manifesterer bivirkninger som irritation af slimhinderne - brændende, stikkende, tørt og næseblod. Hvis der er en kirurgisk historie, er der risiko for perforering af næseseptumet.
Når fluticason indåndes gennem en inhalator i munden, kan der forekomme en hvid patina og små sår, candidiasis. Nogle patienter har hæthed, åndenød, bronkospasme.
Når det bruges eksternt, er et signal om behovet for at stoppe behandlingen kløe, udtynding af huden, udvidelse af små beholdere, misfarvning, overdreven hårvækst på applikationsstedet og dermatitis.
Hvorfor er nogle børnelæger mod fluticason?
Mange børnelæger taler negativt om lægemidler indeholdende fluticasonfuroat. Den officielle instruktion siger, at sådanne midler er tilladt fra 4 år, bløde doseringsformer - fra 6-12 måneder, men børnelæger anbefales ikke at bruge GCS til 6-7 år.
Dette skyldes flere grunde:
- ufuldkommenhed af hormonal regulering, manifesteret i strid med næsens slimhinde (til spray og aerosol);
- muligheden for at udvikle symptomatisk hyperkortisolisme, en neuroendokrin sygdom, hvor der opstår funktionsfejl i hypothalamus-hypofysens funktion (for creme og salve)
- vækstretardering (med langvarig anvendelse - til alle former for lægemidlet).
Der er dog en anden side til mønten. Nogle gange bliver 50 mikrogram fluticason per dag ekstremt nødvendigt for et barn. I dette tilfælde er det vigtigt at holde sig ajour - følg råd fra en specialist og nøje overvåge den unge patients generelle tilstand. Lægemidlet kan ændre babyens adfærd - han bliver rastløs, lunefuld, sover ikke godt og spiser.
Kan fluticason for ældre mennesker?
Hvad tænker lægerne på behandlingen med fluticason hos ældre? Er det sikkert for dem?
Denne medicin bruges til at behandle de ældre, men kun efter omhyggelig undersøgelse af sygdommens historie. Hvis der er en historie med sygdomme forbundet med binyre dysfunktion, bør øget intraokulært tryk, osteoporose, så terapi udføres strengt under medicinsk vejledning.
Langvarig brug af fluticason hos nogle patienter er årsagen til adrenal insufficiens, grå stær, glaukom, stigning i blodsukker, nedsættelse af knogletætheden. Forresten er denne erklæring gældende for patienter i alle aldre, men de ældre er særligt sårbare.
Debunk Myter
Behandling af GCS forårsager opvarmet kontrovers. Nogle betragter hormoner farlige, andre - det mest effektive middel til bekæmpelse af allergiske manifestationer. Alt dette giver anledning til mange myter. Lad os prøve at finde ud af, om vi skal tro på, hvad de taler om.
Myte nummer 1. Hormoner er sundhedsskadelige - de forårsager fedme og forstyrrer indre organers funktion. Dette er måske den mest almindelige misforståelse. Ja, når der indtages glukokortikosteroider i (tabletter) i lang tid (flere år uden pause), kan der være en krænkelse af arbejdet i de enkelte systemer, men dette gælder ikke for intranasal GCS. Fluticason er et lokalt lægemiddel, der ikke påvirker organismen som helhed negativt. Systemiske virkninger er ekstremt sjældne - med flere stigninger i dosering og brugstid.
Myte nummer 2. Hormoner er egnede til hurtig lindring af symptomer og kortvarig behandling. Forkert igen. Terapi bør være lang (fra 3 uger til 2-3 måneder eller mere) - ellers vil der ikke være et stabilt resultat. Forvent ikke en øjeblikkelig virkning - for dette er der andre stoffer (vasokonstrictor, antiinflammatorisk, anti-toksisk, antiallergisk osv.). Glukokortikosteroider begynder at "arbejde" først efter 4-5 dage (nogle gange endda 7-8 dage) efter start af brugen. Annuller dem gradvist - ifølge ordningen ordineret af lægen.
Myte nummer 3. Du kan stoppe behandlingen efter forsvinden af alle symptomer. Nej! Tag stoffet nøjagtigt så meget som du foreskrev. Selv om det blev lettere for dig om et par dage, og det ser ud til, at sygdommen er faldet - fortsæt med at tage. Dette er meget vigtigt. Mange overtræder denne regel, og derefter klager over, at medicinen ikke passer til dem.
Fluticasonanaloger
På apoteker er der flere lægemidler, der ligner hinanden. Disse er Kutivate, Nazarel, Fliksonaze, Nasonex, Fliksotid, Avamys. Absolutte modparter kan ikke kaldes, fordi de vigtigste aktive komponenter er forskellige. I Kutivate, Fliksonaze, Nazarel, Fliksotida - fluticasonpropionat, i Nazonex - mometason.
En komplet strukturel analog er Avamys, der indeholder fluticasonfuroat. Andre lægemidler har imidlertid samme indikationer, kontraindikationer og bivirkninger. I mangel af Fluticason (efter samråd med lægen) kan den erstattes af en af dem.
Konklusion: Fluticason er et glukokortikosteroid til lokal anvendelse, kendetegnet ved en række former for frigivelse og høj effektivitet.
fluticason
Beskrivelse pr. 12. december 2015
- Latin navn: Fluticasonum
- ATC-kode: D07AC17, R01AD08, R03BA05
- Kemisk formel: C22H27F3O4S
- CAS-kode: 90566-53-3
Kemisk navn
6 alpha, 9-difluor-17 - [[(fluoromethyl) sulfanyl] carbonyl] -11beta-hydroxy-16a-methyl-3-oxoandrost-1,4-dien-17alphaylpropionat
Kemiske egenskaber
Fluticasonfuroat - hvad er denne medicin? Denne kemiske forbindelse er et fluorineret syntetisk kortikosteroid. I stoffer findes stoffet oftest i kombination med salmeterol og er en del af de vigtigste og vigtige lægemidler.
Afledt af dette kemikalie. forbindelser - Fluticasonfuroat (C27H29F3O6S) anvendes som et lokalt antiinflammatorisk middel. Fluticasonfuroatpræparater er ikke beregnet til systemisk anvendelse. Den kemiske forbindelse er et hvidt fint pulver, der er praktisk talt uopløseligt i vand. Molekylmasse = 538, 6 gram pr. Mol. Prisen på Fluticasonfuroat afhænger af producenten og indholdet af den aktive ingrediens i lægemidlet. Forberedelser med dette stof fremstilles i form af næsesprayer, cremer, inhalatorer, salver og så videre. Inkluderet også i sammensætningen af lægemidler Fluticasonpropionat.
Farmakologisk aktivitet
Anti-inflammatorisk, antipruritisk, anti-allergisk.
Farmakodynamik og farmakokinetik
Fluticason i kontakt med specifikke glukokortikosteroidreceptorer inhiberer proliferationen af eosinofiler, lymfocytter, mastceller, neutrofiler og makrofager. Stoffet reducerer intensiteten af processerne for dannelse og frigivelse af inflammatoriske mediatorer (prostaglandiner, cytokiner, histamin og leukotriener). Virkningen af lægemidlet fremgår allerede 180 minutter efter første brug. Med intranasal anvendelse eliminerer remedien de ubehagelige følelser af næsen, nysen, rhinitis, næsetilstopning. Rødme fra øjnene går også væk, rive er reduceret. Varigheden af stoffet efter første brug er en dag.
Hvis du ikke overskrider den anbefalede terapeutiske dosis, trænger stoffet ikke ind i den systemiske kredsløb, påvirker ikke hypotalamus-hypofysen adrenal systemet. Lægemidlet er meget dårligt opløseligt i vand, så det meste strømmer ned i ryggen af strubehovedet og i maven. Mindre end 1% af den accepterede dosis kommer i blod.
Biotilgængeligheden af midlet efter indånding er fra 10 til 30%. Drogen har imidlertid en høj grad af binding til plasmaproteiner - 91%. Stoffet er underkastet effekten af den første passage gennem leveren, hvor den metaboliseres med deltagelse af CYP3A4 cytokrom P450 system (en negativ carboxylmetabolit dannes). Halveringstiden for lægemidlet er ca. 3 timer med intranasal og 8 med inhalation. Fluticason udskilles gennem tarmene og med hjælp fra nyrerne.
Indikationer for brug
Fluticasonfuroat er ordineret i form af inhalation under basisk antiinflammatorisk behandling for astma, kronisk bronkitis, emfysem osv.
Stoffet indgives intranasalt som en profylaktisk eller som en del af en kompleks behandling af allergisk rhinitis.
Lægemidlet bruges eksternt:
- med atopisk, discoid, børn og andre former for eksem;
- til behandling af nodulær kløe, lichen planus;
- med neurodermatose;
- hos patienter med psoriasis (undtagen plaque);
- med kontaktdermatitis
- hos patienter med discoid lupus erythematosus;
- som et yderligere middel til generaliseret erythroderma;
- at lindre ubehagelige symptomer fra insektbid
- med seborisk dermatitis;
- hos patienter med rød stikkende varme.
Kontraindikationer
Lægemidlet administreres ikke intranasalt med allergi over for fluticason.
GCS anbefales ikke til ekstern brug:
- patienter med rosacea
- med acne vulgaris;
- patienter med perioral dermatitis
- med primære virusinfektioner, vandkopper, herpes;
- patienter med genital og perianal kløe;
- hvis huden er påvirket af bakterier eller svampe;
- hos børn op til 6 måneder (fløde) eller 1 år (salve);
- med allergier over for lægemidlet.
Bivirkninger
Fluticasoninhalation kan forårsage:
- oral candidiasis eller pharynx
- paradoksal bronkospasme
- hæshed og hæshed
- nedsættelse af funktionen af binyrebarken, osteoporose, vækstretardering hos børn, glaukom (sjældent, hvis systemiske glukokortikosteroider tidligere er blevet anvendt).
Ved intranasal brug tolereres stoffet ofte godt. Sjældent udvikle: irritation og tørhed i nasopharynxområdet, ubehagelig lugt- og smagsforvrængning, perforering af næseseptum (sandsynligheden er højere, hvis kirurgiske indgreb blev udført i næsehulen).
Anvendelsen af fluticasonbaserede cremer og salver kan forårsage:
- kløe, brændende og tørhed i huden på applikationsstedet;
- striae, udtynding af huden, udvidelse af blodkar på overfladen;
- øget hårvækst, hypopigmentering;
- udvikling af sekundære infektioner og allergisk kontaktdermatitis.
Hos spædbørn med langvarig anvendelse af høje doser kan lægemidlet gennemgå systemisk absorption og udvikle symptomatisk hyperkortikisme.
Fluticason, brugsvejledninger (metode og dosering)
Afhængigt af doseringsform og indikationer anvendes forskellige behandlingsregimer og metoder til stofbrug. Lægemidlet er ordineret eksternt, intranasalt og i form af indånding.
Fluticason, brugsvejledninger og creme
Værktøjet anbringes med et tyndt lag på den berørte hud, 1 eller 2 gange om dagen, afhængigt af henstillinger fra den behandlende læge. Behandlingsforløbet er ikke mere end 14 dage.
Som en forebyggende foranstaltning anvendes medicinen en gang hver 3-4 dage uden at anvende en okklusiv dressing i områder, der tidligere var berørt af sygdommen.
Intranasalt. Børn i alderen 12 år og voksne bør ordineres 2 doser (100 μg hver) af lægemidlet i hver nasal passage en gang om dagen, fortrinsvis om morgenen. Om nødvendigt kan du indtaste 2 doser i hver næsebor, to gange om dagen. Den maksimale mængde medicin, der kan anvendes pr. Dag, er 400 mikrogram. Vedligeholdelsesdosis af Fluticason = 100 μg pr. Dag.
For børn fra 4 til 12 år er dosisjustering påkrævet. Som regel er 50 μg ordineret i hvert næsebor. Maksimal daglig dosering for børn = 200 mcg.
Inhalation af fluticason
I tilfælde af bronchial astma ordineres fra 100 til 1000 μg stof 2 gange om dagen, afhængigt af hvordan sygdommen skrider frem. Doseringen justeres afhængigt af svaret på behandlingen. For børn fra 4 år er den anbefalede dosis fra 50 til 100 mcg, to gange om dagen. Børn i alderen 12 måneder og 4 år anbefales at bruge 200 mikrogram af stoffet i løbet af dagen.
Lægemidlet administreres ved hjælp af en særlig inhalator. Til behandling af kronisk obstruktiv lungesygdom anvendes 500 μg af stoffet 2 gange om dagen.
overdosis
Ved hyppig anvendelse af store doser af lægemidlet kan der opstå symptomer på akut overdosering. Når dette sker, er et midlertidigt fald i binyrebarkens aktivitet. Som behandling anbefales det at justere dosen af lægemidlet.
interaktion
Kombinationen af lægemidler til inhalation med hæmmere af enzymet CYP3A4 (ritonavir, ketoconazol osv.) Kan føre til øgede systemiske virkninger af syntetisk GCS.
Salgsbetingelser
Opbevaringsforhold
Lægemidlet anbefales ikke at blive frosset eller opbevaret ved temperaturer over 25 grader Celsius. Værktøjet skal også beskyttes mod direkte sollys og fra børn.
Holdbarhed
Særlige instruktioner
Intranasal administration af lægemidlet med særlig omhu udføres efter systemisk brug af glukokortikosteroider.
Børn behandles under tilsyn af den behandlende læge. Det er nødvendigt at nøje overvåge væksten af børn, hvis terapien udføres over en lang periode.
Indånding af stoffet anvendes med forsigtighed i lungetuberkulose. Behandling med lægemidlet stoppes, gradvist nedsættelse af dosis.
Når du bruger en creme eller salve på basis af dette lægemiddel, er det nødvendigt at undgå at få stoffet på slimhinderne på øjnene. Det er mest sandsynligt, at systemisk absorption vil blive observeret hos små spædbørn.
Mest sandsynligt påvirker stoffet ikke patientens evne til at kontrollere mekanismerne eller bilen.
For børn
Brug medicin til børn bør være med ekstrem forsigtighed. Cremen kan ikke tildeles børn op til 6 måneder og salve - op til 1 år. Også under terapien er det nødvendigt at overvåge barnets vækst.
Under graviditet og amning
Det vides ikke, om det er sikkert at bruge stoffet under graviditet og under amning. Imidlertid er sandsynligheden for at penetrere stoffet i modermælk ekstremt lille. Spørgsmålet om brugen af midler til gravide bør afgøres af den behandlende læge.
Forberedelser, der indeholder (analoger)
Handelsnavne på denne GKS: Kutiveit, Fliksonaze, Fluticason, Nazarel, Fliksotid, Fluticasonpropionat.
Også stoffet bruges ofte i kombination Fluticasone + Salmeterol: Saltikazon-nativ, Seretid, Tevacomb, Salmecoort, Seretid Multidisk.
anmeldelser
Tilbagemelding om brugen af stoffet er for det meste godt, bivirkninger er sjældne. Forberedelser baseret på dette stof er ret effektive og sikre at bruge.
Fluticasone pris, hvor kan man købe
Fluticasonpris i aerosol til indånding Fliksotid er ca. 780-820 rubler for en inhalator, en dosis på 125 mikrogram - en dosis. Salve til ekstern brug af Kutiveyt koster ca. 300 rubler til et 15 gram rør. Nazarel næsespray kan købes til 300-460 rubler, et 50 μg hætteglas - en dosis.
Fluticason (fluticason)
Indholdet
Strukturel formel
Russisk navn
Det latinske navn på stoffet er Fluticasone
Kemisk navn
(6alf, 11beta, 16alf, 17alf) -6,9-difluor-11,17-dihydroxy-16-methyl-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-carbothionsyre-S- (fluormethyl) ether
Brutto formel
Farmakologisk gruppe af stof Fluticason
Nosologisk klassificering (ICD-10)
CAS-kode
farmakologi
Fluticason karakteriseres af høj selektivitet og affinitet for GCS receptorer. Inhiberer proliferationen af mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, neutrofiler; reducerer produktion og frigivelse af inflammatoriske mediatorer og andre biologisk aktive stoffer (histamin, PG, LT, cytokiner) i de tidlige og sidste faser af en allergisk reaktion.
Når det anvendes topisk ved terapeutiske doser, er der ingen markant systemisk effekt eller undertrykkelse af hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet. Fremkalder ikke hormonelle lidelser, har ingen signifikant virkning på centralnervesystemet, perifert nervesystem, mave-tarmkanalen, hjerte-kar-systemet og åndedrætssystemet.
Biotilgængelighed fluticason indtagelse er lav på grund af den meget lave grad af absorption i mavetarmkanalen og omfattende first pass metabolisme i leveren, hvilket giver et lavt niveau af systemiske effekter fejlagtig indtagelse.
Når det administreres ved inhalation i de anbefalede doser har en udtalt antiinflammatorisk virkning, hvilket fører til et fald i alvorligheden af symptomer og reducere forværringer sygdomme ledsaget af luftvejsobstruktion (bronkial astma, kronisk bronkitis, emfysem).
I COPD bekræftede effektiviteten af inhaleret fluticason (i kombination med langtidsvirkende bronkodilatatorer) på lungefunktionen, der er karakteriseret ved et fald i alvorligheden af sygdomssymptomer, frekvens og intensitet eksacerbationer og forbedre livskvaliteten for patienter, sammenlignet med placebo.
Den terapeutiske virkning efter indånding begynder inden for 24 timer og når maksimalt inden for 1-2 uger eller mere efter behandlingens begyndelse.
Ved intranasal indgivelse har en hurtig antiinflammatorisk virkning på næseslimhinden, og antiallergisk virkning fremgår allerede efter 2-4 timer efter den første anvendelse. Reducerer nysen, kløende næse, løbende næse, tilstoppet næse, ubehag i bihulerne og følelse af tryk omkring næsen og øjnene. Desuden lindrer det øjensymptomer forbundet med allergisk rhinitis. Reduktionen i sværhedsgraden af symptomer (især næsestop) fortsætter i 24 timer efter en enkeltdosis på 200 μg. Forbedrer patienternes livskvalitet, herunder fysisk og social aktivitet. Efter indførelse af fluticasonpropionat i en dosis på 200 mg / dag afslørede ingen signifikant døgnvariation i serum cortisol AUC sammenlignet med placebo (forhold 1,01; 90% CI: 0,9, 1,14).
Når det anvendes topisk, har fluticason en antiinflammatorisk, antipruritisk og vasokonstriktor effekt.
Suge. Den absolutte biotilgængelighed af fluticason, når den anvendes som inhalation hos raske frivillige, er ca. 10,9%. Patienter med bronchial astma eller COPD har mindre systemisk eksponering end raske frivillige. Systemisk absorption forekommer overvejende i lungerne, mens absorptionen i første omgang er hurtig med efterfølgende afmatning. En del af den indåndede dosis kan sluges, men den systemiske virkning er minimal på grund af dårlig opløsning i vand og intensiv præsystemisk metabolisme. Den orale biotilgængelighed af fluticason er mindre end 1%. Der er et lineært forhold mellem størrelsen af den inhalerede dosis og den systemiske virkning.
Efter intranasal administration i en dosis på 200 μg / dag ligevægt Cmax Plasma er ikke kvantificeret hos de fleste patienter (mindre end 0,01 ng / ml). Den højeste plasmakoncentration blev registreret i et niveau på 0,017 ng / ml. Direkte absorption fra næsehulen er usandsynligt på grund af lav vandopløselighed og indtagelse af størstedelen af dosis. Absolut oral biotilgængelighed er lav (®
fluticason
- Indikationer for brug
- Anvendelsesmåde
- Bivirkninger
- Kontraindikationer
- graviditet
- Interaktion med andre lægemidler
- overdosis
- Frigivelsesformular
- struktur
- derudover
Lægemidlet Fluticason (Fluticason) - GCS til indånding.
Undertrykker spredning af mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, neutrofiler, reducerer produktion og frigivelse af inflammatoriske mediatorer og andre biologisk aktive stoffer (histamin, Pg, leukotriener, cytokiner).
I anbefalede doser har den en udpræget antiinflammatorisk og antiallergisk effekt, som hjælper med at reducere symptomerne, hyppigheden og sværhedsgraden af sygdomme, der ledsages af luftvejsobstruktion (bronchial astma, kronisk bronkitis, emfysem).
Den systemiske effekt er minimal: i terapeutiske doser har den praktisk talt ingen effekt på hypothalamus-hypofysen-adrenalsystemet.
Genopretter patientens respons på bronkodilatatorer, hvilket gør det muligt at reducere hyppigheden af deres anvendelse. Den terapeutiske effekt efter indånding begynder inden for 24 timer, når maksimalt inden for 1-2 uger eller mere efter behandlingsstart og fortsætter i flere dage efter udtagning.
Indikationer for brug
Lægemidlet Fluticason anvendes til behandling af bronchial astma (grundlæggende terapi, herunder med alvorlig sygdom og afhængighed af systemisk GCS), COPD.
Anvendelsesmåde
Fluticason bruges kun ved indånding.
Lægemidlet bør anvendes regelmæssigt, selv i mangel af symptomer.
Frekvens ved indånding - 2 gange om dagen. Den terapeutiske virkning forekommer sædvanligvis inden for 4-7 dage efter påbegyndelsen af behandlingen.
Hos patienter, der ikke tidligere har taget inhalationskortikosteroider, kan forbedring ses så tidligt som 24 timer efter indåndingstiden.
Afhængigt af individets respons på behandlingen kan initialdosen øges, indtil virkningen vises eller reduceres til den minimale effektive dosis.
Den indledende dosis af fluticasonpropionat svarer til 1/2 af den daglige dosis beclomethasondipropionat. Lægemidlet kan administreres gennem en spacer (for eksempel volymatik).
Voksne og unge over 16 år er initialdosis for mild astma 100-250 mcg 2 gange om dagen; moderat sværhedsgrad - 250-500 mcg 2 gange om dagen; svær kursus - 0,5-1 mg 2 gange om dagen.
Børn over 4 år er ordineret 50-100 mcg 2 gange om dagen.
Dosis for børn 1-4 år - 100 mg 2 gange om dagen.
Yngre børn kræver højere doser sammenlignet med ældre børn (på grund af administration hindret Indgående lægemiddel inhalation - de mindre lumen i bronkierne, anvendelsen af en spacer intensiv nasal respiration hos spædbørn).
Lægemidlet er specielt indiceret til yngre børn med svær bronchial astma og indgives ved hjælp af en inhalator gennem en spacer med en ansigtsmaske (for eksempel "Baby Baby").
Til behandling af COPD foreskrives voksne 500 mcg om dagen. Patienter med nedsat lever- eller nyrefunktion såvel som ældre har ikke brug for dosisjustering.
Bivirkninger
Lokale reaktioner: candidiasis af mundslimhinden og svælg, hæshed, paradoksal bronchospasme.
Systemiske bivirkninger: Ved langvarig anvendelse i høje doser, samtidig eller tidligere brug af GCS med systemisk virkning i sjældne tilfælde er der et fald i funktionen af binyrebarken, osteoporose, vækstretardering hos børn, grå stær, øget intraokulært tryk.
Ekstremt sjældne - allergiske reaktioner.
Kontraindikationer
Kontraindikationer for brugen af lægemidlet er fluticason: hypersensitivitet, akut bronkospasme, astmatisk status (som en første PM), bronkitis neastmaticheskoy natur.
C forsigtighed: levercirrhose, glaukom, hypothyroidisme, systemiske infektioner (bakterielle, fungale, parasitiske, virale), osteoporose, pulmonal tuberkulose, graviditet, amning.
graviditet
Efter indånding i anbefalede doser er plasmakoncentrationen hos patienter dog sandsynligvis lav.
Sikkerheden ved GCS-terapi til lokal anvendelse under amning er ikke blevet fastslået. Der foreligger ingen data for at bekræfte muligheden for systemisk absorption af GCS til lokal anvendelse i en mængde, der er tilstrækkelig til deres påvisning i modermælk. Ved ekstern brug af fluticason under amning, bør det ikke anvendes på brystkirtlenes område for at forhindre utilsigtet indtagelse af barnet.
Interaktion med andre lægemidler
Klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner med topisk påføring af fluticason er usandsynlige.
Samtidig behandling af lægemidler, der har en hæmmende effekt på CYP3A4 isoenzymet (for eksempel ritonavir, itraconazol, erythromycin) kan føre til hæmning af GCS-metabolisme, der ledsages af en stigning i systemiske effekter. Graden af klinisk betydning af sådanne interaktioner afhænger af aktiviteten af CYP3A4-isoenzym-hæmmeren, dosis og indgivelsesmetode for GCS.
Drug interaktion med raske frivillige viste, at ritonavir (højpotent hæmmer af CYP3A4) signifikant kan forøge koncentrationen af fluticason i plasmaet, hvilket følgelig fører til et fald i serum cortisol koncentrationer. I forbindelse med post-registreringsbrug blev klinisk signifikante lægemiddelinteraktioner observeret hos patienter, der modtog fluticason intranasalt eller inhalation sammen med ritonavir, hvilket førte til systemiske virkninger af GCS, herunder Cushings syndrom og adrenalundertrykkelse.
Den samtidig anvendelse af ritonavir og fluticason bør derfor undgås, medmindre den potentielle fordel for patienten opvejer den mulige risiko for systemiske bivirkninger af GCS.
Andre CYP3A4 hæmmere Undersøgelser har påvist ubetydelig (erythromycin) og små (ketoconazol) stigning i systemisk eksponering fluticason, uden nogen væsentlig reduktion i serumkortisolkoncentrationer. Imidlertid skal man passe på, når der tildeles samtidig stærk CYP3A4 hæmmer (fx ketoconazol), da det er muligt at øge plasmakoncentrationerne af fluticason.
overdosis
funktionen af binyrebarken genoprettes inden for få dage.
Ved langvarig brug af doser, der overstiger den anbefalede, mulige signifikante undertrykkelse af binyrebarkens funktion. Der er fået meget sjældne rapporter om udvikling af akut adrenalkrise hos børn, der har fået en dosis Fluticason 1000 mcg / dag og højere i flere måneder eller år. Hos sådanne patienter blev hypoglykæmi, bevidsthedsdepression og kramper noteret.
Akut binyrekrise kan udvikle sig på baggrund af tilstande som alvorligt traume, kirurgi, infektion, et kraftigt fald i dosen af fluticason.
Der foreligger ikke tegn på akut eller kronisk overdosering af fluticason ved intranasalt indgivelse. Hos friske frivillige har intranasal indgift af 2 mg fluticason 2 gange dagligt i 7 dage ikke påvirket funktionen af hypotalamus-hypofyse-adrenalsystemet (dosen er 20 gange højere end den terapeutiske).
Når det anvendes eksternt, kan fluticason absorberes i tilstrækkelig mængde for at vise systemiske virkninger. Sandsynligheden for akut overdosering er ekstremt lav, men i tilfælde af kronisk overdosering eller forkert brug kan tegn på hyperkorticisme udvikle sig (Itsenko-Cushing syndrom).
Behandling: Det er nødvendigt at overvåge patienter, der får høje doser fluticason. I tilfælde af overdicason-overdosering afbrydes behandlingen gradvist ved at reducere hyppigheden af brug eller skifte til et mindre aktivt GCS for at undgå risikoen for at udvikle glukokortikoidinsufficiens. Ved udvikling af et klinisk billede af overdosering er symptomatisk terapi indikeret.
Frigivelsesformular
Fluticason-doseringsdosis inhalations aerosol, indmålingsdosis inhalationspulver.
struktur
Inhalations aerosol indeholder den aktive bestanddel: fluticasonpropionat (mikroniseret) 50 μg 8. 83 mg 0. 83 mg
Hjælpestoffer: 1,1,1,2-tetrafluorethan i 1 dosis - op til 60 mg, i 120 doser - op til 6 g, i 1 g - 999. 17 mg
fluticason
Spray nasal doseret i form af en suspension af hvid eller næsten hvid farve.
Hjælpestoffer: benzalkoniumchlorid - 10 μg, phenylethanol - 250 μg, polysorbat 80 - 100 μg, Avicel RC-591 - 1250 μg, vandfri dextrose - 5000 μg renset vand - 0,1 ml.
12 ml (120 doser) - mørke glasflasker (1) med en doseringsanordning - plastpaller (1) - papemballage.
Fluticasonpropionat er et stof med en stærk antiinflammatorisk effekt. Ved intranasal administration er der ingen markant systemisk effekt eller undertrykkelse af hypotalamus-hypofysen-adrenalsystemet.
En signifikant ændring i det daglige område af den farmakokinetiske kurve for serumcortisol blev ikke påvist efter administration af fluticasonpropionat i en dosis på 200 μg / dag. sammenlignet med placebo (forhold: 1,01, 90% CI - konfidensinterval fra 0,9 til 1,14).
Fluticasonpropionat har en antiinflammatorisk effekt ved at interagere med glukokortikosteroidreceptorer. Undertrykker spredning af mastceller, eosinofiler, lymfocytter, makrofager, neutrofiler; reducerer produktionen af inflammatoriske mediatorer og andre biologiske aktive stoffer (histamin, prostaglandiner, leukotriener, cytokiner) i de tidlige og sidste faser af en allergisk reaktion. Fluticasonpropionat har en hurtig antiinflammatorisk effekt på næseslimhinden, og dens anti-allergiske virkning er allerede åbenbar 2-4 timer efter den første anvendelse. Reducerer nysen, kløende næse, løbende næse, tilstoppet næse, ubehag i bihulerne og følelse af tryk omkring næsen og øjnene. Desuden lindrer det øjensymptomer forbundet med allergisk rhinitis. Reduktionen i sværhedsgraden af symptomer (især næsestop) fortsætter i 24 timer efter en enkelt spray i en dosis på 200 μg. Fluticasonpropionat forbedrer patienternes livskvalitet, herunder fysisk og social aktivitet.
Efter intranasisk administration af fluticasonpropionat i en dosis på 200 mg / dag. Maksimal ligevægts plasmakoncentrationer er ikke kvantificeret hos de fleste patienter (mindre end 0,01 ng / ml). Den højeste plasmakoncentration blev registreret i et niveau på 0,017 ng / ml. Direkte absorption fra næsehulen er usandsynligt på grund af den lave vandopløselighed og indtagelse af størstedelen af lægemidlet. Absolut oral biotilgængelighed er lav (mindre end 1%) som følge af en kombination af ufuldstændig absorption fra mave-tarmkanalen og aktiv metabolisme under den første passage gennem leveren. Samlet systemisk absorption er således ekstremt lav.
Fluticasonpropionat har en stor fordelingsfordeling i ligevægtstilstanden (ca. 318 liter). Kommunikation med plasmaproteiner er høj (91%).
Fluticasonpropionat udskilles hurtigt fra den systemiske blodgennemstrømning, hovedsageligt på grund af metabolisme i leveren med dannelsen af inaktiv carboxylsyre gennem cytokrom P450 isoenzym CYP3A4. Metabolismen af den slugede fraktion af fluticasonpropionat under den første passage gennem leveren sker på samme måde.
Udskillelse af fluticasonpropionat er lineært i dosisområdet fra 250 til 1000 μg og er kendetegnet ved en høj plasmaklaring (1,1 l / min). Den maksimale plasmakoncentration falder til ca. 98% inden for 3-4 timer, og kun ved meget lave plasmakoncentrationer blev en slutlig halveringstid på 7,8 h observeret. Renal clearance af fluticasonpropionat er ubetydelig (mindre end 0,2%), og den inaktive metabolitten - carboxylsyre - mindre end 5%. Fluticasonpropionat og dets metabolitter udskilles hovedsageligt i galden gennem tarmene.
- forebyggelse og behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis
- Overfølsomhed over for fluticasonpropionat eller enhver anden bestanddel af lægemidlet
- Børnenes alder op til 4 år.
- samtidig brug med stærke hæmmere af CYP3A4 isoenzym, såsom ritonavir og ketoconazol, kan forårsage en stigning i plasma fluticasonpropionatkoncentrationen
- Samtidig brug med andre doseringsformer af glukokortikosteroider
- i nærvær af infektioner i næsehulen eller paranasale bihuler. Samtidig kræver smitsomme sygdomme i næsen en passende behandling, men er ikke kontraindikation for brugen af en næsespray;
- efter et nyligt traume i næse eller kirurgi i næsehulen eller i nærvær af ulceration af næseslimhinden.
For at opnå den fulde terapeutiske effekt er det nødvendigt at bruge stoffet regelmæssigt. Den maksimale terapeutiske effekt kan opnås efter 3-4 dages behandling.
Voksne og børn over 12 år
Til forebyggelse og behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis, 2 injektioner i hver næsebor 1 gang om dagen, fortrinsvis om morgenen (200 mcg om dagen). I nogle tilfælde kan du anvende 2 injektioner på hvert næsebor 2 gange om dagen (400 μg pr. Dag) i kort tid for at opnå kontrol over symptomerne, hvorefter dosen skal reduceres.
Den maksimale daglige dosis er 400 mcg (højst 4 injektioner i hver næsebor).
Særlige patientgrupper
Ældre patienter
Den sædvanlige dosis til voksne.
Børn fra 4 til 12 år
Til forebyggelse og behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis, 1 injektion (50 μg) i hver næsebor 1 gang om dagen, fortrinsvis om morgenen. I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at administrere 1 injektion i hvert næsebor 2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 200 mcg (højst 2 injektioner i hver næsebor).
Før brug skal du rykke flasken forsigtigt, tage den, placere indekset og midterfingrene på begge sider af spidsen og tommelfingeren - under bunden.
Ved første brug af lægemidlet eller en brud i brugen i mere end 1 uge skal tilstanden til sprøjten kontrolleres: send spidsen væk fra dig, lav flere tryk, indtil en lille sky kommer ud af spidsen. Derefter skal du rydde din næse (blæse din næse). Luk et næsebor og sæt spidsen ind i det andet næsebor. Tilt hovedet lidt fremad, mens du holder flasken lodret. Så skal du begynde at indånde gennem næsen, og mens du fortsætter med at indånde, tryk en gang med fingrene for at aflevere præparatet. Udånder gennem munden. Gentag proceduren for den anden sprøjtning i samme næsebor, hvis det er nødvendigt. Gentag derefter proceduren beskrevet ved at indsætte spidsen i det andet næse. Efter brug, blæk spidsen med en ren klud eller lommetørklæde og dækk den med en hætte. Skyl sprøjten mindst 1 gang om ugen. For at gøre dette skal du forsigtigt fjerne spidsen og skylle den i varmt vand. Skud overskydende vand og lad det tørre på et varmt sted. Undgå overophedning. Sæt derefter tippet forsigtigt tilbage til dets oprindelige sted øverst på hætteglasset. Brug beskyttelsesdæksel. Hvis spidshullet er tilstoppet, skal spidsen fjernes som beskrevet ovenfor og forlades i et stykke tid i varmt vand. Skyl derefter under koldt vand, tør og sæt flasken på igen. Rengør ikke spidsåbningen med en stift eller andre skarpe genstande.
På den del af immunsystemet:
Meget sjældent: Overfølsomhedsreaktioner (inklusive bronchospasme, udslæt, hævelse i ansigt og tunge, anafylaktiske reaktioner), anafylaktoide reaktioner.
Fra nervesystemet:
Ofte: hovedpine, følelse af ubehagelig smag og lugt. Udseende af hovedpine, ubehagelig smag og lugt er også blevet rapporteret ved brug af andre næsesprayer.
På visionsorganets side:
Meget sjældent: glaukom, øget intraokulært tryk, grå stær. Det årsagssammenhæng mellem intranasalt indtag af fluticasonpropionat og disse fænomener er ikke blevet identificeret i kliniske undersøgelser på op til et år.
På den anden side af åndedrætssystemet, brystets og mediastinumets organer:
Meget ofte: næseblod.
Ofte: tørhed i næsehulen og svælg, irritation af næseslimhinden og svælget (rapporteret som ved brug af andre intranasale præparater).
Meget sjældent: Næseseptumperforering (rapporteret ved indtagelse af intranasale glukokortikosteroider).
Ingen data om akut eller kronisk overdosering af fluticasonpropionat.
Hos friske frivillige har intranasal administration af 2 mg fluticasonpropionat to gange dagligt i 7 dage ikke påvirket funktionen af hypotalamus-hypofyse-adrenalsystemet (dosen er 20 gange højere end den terapeutiske). Anvendelsen af lægemidlet i doser højere end anbefalet i lang tid kan føre til midlertidig hæmning af binyrefunktionen.
Hos sådanne patienter bør behandlingen med fluticasonpropionat fortsættes med de doser, der er nødvendige for at kontrollere symptomer; genopretning af binyrefunktionen tager flere dage, overvågningen udføres ved at måle niveauet af cortisol i plasma.
På grund af meget lave koncentrationer af fluticasonpropionat i plasma efter påføring af en næsespray, er klinisk signifikante interaktioner usandsynlige.
Ritonavir (højaktiv inhibitor coenzym CYP3A4 cytochrom P450 enzymsystem) kan øge plasmakoncentrationen af fluticasonpropionat, hvilket resulterer i stærkt reducerede niveauer af cortisol i serum opstå systemiske bivirkninger, herunder Cushings syndrom og adrenal suppression.
Inhibitorer af isoenzym CYP3A4 cytochrom P450 enzymsystemet årsag ubetydelig (erythromycin) og mindre (ketoconazol) øger fluticasonpropionat koncentrationen i plasmaet, der ikke medfører nogen mærkbar nedgang i serum cortisol koncentrationer. Imidlertid skal der udvises forsigtighed ved samtidig brug af CYP3A4-isoenzym-hæmmere af cytokrom P450-enzymsystemet (for eksempel ketoconazol) og fluticasonpropionat på grund af en mulig forøgelse af plasmakoncentrationen af sidstnævnte. Ved efter registrering er tilfælde af forekomst af systemiske virkninger af kortikosteroider, såsom Cushings syndrom og binyredæmpelse, blevet rapporteret ved kombineret anvendelse af fluticasonpropionat og ritonavir. Den samtidige brug af ritonavir og fluticasonpropionat bør således undgås, undtagen i tilfælde, hvor patientens potentielle fordel overstiger den mulige risiko for bivirkninger af kortikosteroider.
Lægemidlet er kun indiceret til intranasal brug.
Uden brug af læge bør en næsespray ikke anvendes kontinuerligt i mere end 6 måneder.
Ved langvarig brug kræver det regelmæssigt overvågning af binyrebarkens funktion.
Der er rapporter om manifestation af systemiske virkninger, når der anvendes langvarige nasale glukokortikosteroider i meget høje doser. Disse virkninger er meget mindre sandsynlige end ved anvendelse af orale former for glukokortikosteroider, og kan variere hos enkelte patienter såvel som mellem forskellige glukokortikosteroidpræparater.
Mulige systemiske virkninger kan omfatte Cushings syndrom, binyrebarksuppression, grå stær, grøn stær, og i endnu sjældnere tilfælde, psykisk lidelse eller adfærdsforstyrrelse, herunder psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depression eller aggression.
Hos børn, der fik glukokortikosteroider intranasalt, blev der observeret et fald i vækstrate. Derfor bør den mindste dosis anvendes som vedligeholdelsesdosis hos børn, hvilket sikrer tilstrækkelig kontrol med symptomerne på sygdommen.
Effekten af fluticasonpropionat næsespray kan fuldt ud manifesteres først efter flere dages behandling. For at opnå den maksimale terapeutiske effekt er det nødvendigt at holde sig til en regelmæssig behandling.
Der skal udvises forsigtighed ved overførsel af patienter med systemisk glukokortikosteroidbehandling til behandling med fluticasonpropionat næsespray, hvis der er grund til at antage dysfunktion af binyrerne.
I de fleste patienter eliminerer fluticasonpropionat næsespray symptomerne på sæsonbetinget allergisk rhinitis, men i nogle tilfælde med meget høje koncentrationer af allergener i luften, kan der være behov for yderligere terapi.
Til lindring af oftalmiske manifestationer på baggrund af succesfuld terapi af sæsonbetonet allergisk rhinitis kan yderligere terapi være påkrævet.
Ved efter registrering er tilfælde af forekomst af systemiske virkninger af kortikosteroider, såsom Cushings syndrom og binyredæmpelse, blevet rapporteret ved kombineret anvendelse af fluticasonpropionat og ritonavir. Den samtidige brug af ritonavir og fluticasonpropionat bør således undgås, undtagen i tilfælde, hvor patientens potentielle fordel overstiger den mulige risiko for bivirkninger af kortikosteroider.
Indflydelse på evnen til at styre køretøjer, mekanismer
Data om virkningen af stoffet på evnen til at føre køretøjer modtages ikke, men du bør overveje de bivirkninger, der kan forårsage stoffet.
Gravide og ammende kvinder kan kun ordineres til lægemidlet kun i tilfælde, hvor den forventede fordel for patienten overstiger enhver mulig risiko for fosteret eller barnet.
Til forebyggelse og behandling af sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis, 1 injektion (50 μg) i hver næsebor 1 gang om dagen, fortrinsvis om morgenen. I nogle tilfælde kan det være nødvendigt at administrere 1 injektion i hvert næsebor 2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 200 mcg (højst 2 injektioner i hver næsebor). Kontraindiceret hos børn under 4 år.
Fluticason - brugsanvisninger og indikationer, frigivelsesform og sammensætning
Instruktioner til brug Fluticason
Det aktive stof fluticason (fluticason) tilhører fluorerede syntetiske kortikosteroider med anti-allergiske, antiinflammatoriske og antipruritiske virkninger. Det kan findes i salver, cremer, aerosoler og sprøjter til indånding. Komponentbaserede præparater fremstilles af medicinalvirksomheder i Polen, Spanien og Tjekkiet.
Sammensætning og frigivelsesform
Der er tre kendte former for frigivelse af lægemidler indeholdende fluticason: det er en spray-spray, creme og salve. Deres sammensætning:
Ensartet blødt hvidt stof
Hvid homogen gennemsigtig salve
Koncentration af aktivt stof
Vand benzalkoniumchlorid, vandfri dextrose, phenylethanol, avicel, polysorbat
Vand, flydende paraffin, citronsyremonohydrat, isopropylmyristat, natriumphosphat, cetostearylalkohol, imidourinstof, ketomacrogol, propylenglycol
Flydende paraffin, propylenglycol, mikrokrystallinsk voks, sorbitansesquiolat
Flasker med doseringsapparatet på 120 doser (12 ml)
Kemiske egenskaber
Fluticasonfuroat er et fluorineret syntetisk kortikosteroid. Stoffet findes mere almindeligt i kombination med salmeterol. Denne kombination har antiinflammatoriske egenskaber. Narkotika baseret på det er ikke beregnet til systemisk brug. Molekylær forbindelse er et hvidt pulver, meget dårligt opløseligt i vand. Også i sammensætningen af lægemidler kan man finde fluticasonpropionat.
Farmakodynamik og farmakokinetik
Det aktive stof i præparaterne er i kontakt med specifikke glukokortikosteroidreceptorer, der hæmmer proliferationen af mastceller, lymfocytter, makrofager, eosinofiler og neutrofiler. På grund heraf nedsættes intensiteten af produktion og frigivelse af inflammatoriske mediatorer (en inhibitor af leukotriener, cytokiner, prostaglandiner, histamin). Effekten mærkes 3 timer efter brug af lægemidlet.
Ved intranasal anvendelse af lægemidlet fjernes ubehag i næse, rhinitis, nysen og næsestop. Narkotika stopper øjnene rødme, rive i en dag. Hvis dosis observeres, trænger de aktive stoffer ikke ind i det systemiske kredsløb og påvirker ikke hypotalamus-hypofysen adrenal systemet. Spray er dårligt opløselige i vand, så det strømmer ned på ryggen af strubehovedet og kommer ind i maven. Mindre end en procent af komponenten findes i blodet.
Den aktive bestanddel har en biotilgængelighed på 20%, 91% binder til plasmaproteiner. Lægemidlet er underkastet effekten af den første passage gennem leveren med metabolisme med deltagelse af cytokromsystemet og dannelsen af en carboxylmetabolit. Udskåret fra kroppen om 6 timer med intranasal og 16 timer ved indånding med tarm og nyrer.
Indikationer for brug
Afhængigt af form for frigivelse af lægemidlet er forskellige og indikationer for anvendelse. Her er nogle retninger:
- Basisk antiinflammatorisk behandling af bronchial astma, kronisk bronkitis, emfysem;
- forebyggelse eller behandling af allergisk rhinitis
- atopisk, discoid, børns eksem;
- knotty pruritus, lichen planus;
- neurodermatose, psoriasis (med undtagelse af plaque), kontakt eller seborrheisk dermatitis;
- discoid lupus erythematosus;
- generaliseret erythroderma;
- ubehagelige symptomer efter insektbid;
- rød stikkende varme.
Dosering og administration
Salve og creme anvendes eksternt topisk, spray og spray - inhalation eller intranasal. For at opnå den ønskede effekt skal lægemidlet anvendes regelmæssigt. Læger konstaterer, at det maksimale resultat af behandlingen vises i 3-4 dage. Spray anvendt intranasalt: