I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af lægemidlet Digoxin. Præsenterede anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugerne af denne medicin samt udtalelser fra specialister i brugen af digoxin i deres praksis En stor anmodning om at tilføje din feedback om stoffet mere aktivt: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke angivet af fabrikanten i annotationen. Digoxin-analoger i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af hjertesvigt og arytmier hos voksne, børn, såvel som under graviditet og amning. Sammensætningen af lægemidlet.
Digoxin er et hjerteglycosid. Det har en positiv inotrop virkning. Dette skyldes den direkte hæmmende virkning på Na + / K + -ATP-aser på membranet af cardiomyocytter, hvilket fører til en stigning i det intracellulære indhold af natriumioner og følgelig et fald i kaliumioner. Det øgede indhold af natriumioner forårsager aktiveringen af natrium-calciummetabolisme, en forøgelse af indholdet af calciumioner, som følge af, at kraften af sammentrækning af myokardiet øges.
Som et resultat af en stigning i myokardial kontraktilitet øges blodets slagvolumen. Den endelige systoliske og ende diastoliske volumener af hjertet er reduceret, hvilket sammen med en stigning i myokardietone fører til en reduktion i dens størrelse og dermed til et fald i den myokardiske iltbehov. Det har en negativ kronotrop virkning, reducerer overdreven sympatisk aktivitet ved at øge følsomheden af kardiopulmonale baroreceptorer. På grund af den øgede aktivitet af vagusnerven har den en antiarytmisk virkning på grund af faldet i hastigheden af impulserne, der passerer gennem den atrioventrikulære knude og forlængelsen af den effektive refraktære periode. Denne effekt forstærkes ved direkte virkning på den atrioventrikulære knude og sympatholytiske virkning.
Den negative dromotrope virkning manifesteres i en stigning i refraktoriteten af den atrioventrikulære knude, hvilket tillader anvendelse af supraventrikulære takykardier og takyarytmier i paroxysmer.
Ved atrielle takyarytmier nedsætter den hyppigheden af ventrikulære sammentrækninger, forlænger diastol, forbedrer intrakardial og systemisk hæmodynamik.
Den positive badmotropiske virkning manifesteres ved administration af subtoksiske og toksiske doser.
Det har en direkte vasokonstriktiv effekt, som tydeligst manifesteres i mangel af kongestivt perifert ødem.
Samtidig hersker den indirekte vasodilaterende virkning (som reaktion på en stigning i minutvolumenet af blod og et fald i overdreven sympatisk stimulering af vaskulær tone) som regel over direkte vasokonstriktorvirkning, hvilket resulterer i et fald i den samlede perifere vaskulære resistens.
struktur
Digoxin + Hjælpestoffer.
Farmakokinetik
Absorption fra mave-tarmkanalen kan være anderledes og udgør 70-80% af den dosis, der er taget. Absorptionen afhænger af gastrointestinale bevægelsers bevægelighed, doseringsform, samtidig fødeindtagelse, på interaktionen med andre lægemidler. Med normal surhedsgrad i mavesaften ødelægges en lille mængde digoxin, med hyperacidtilstande, mere af det kan ødelægges. For fuld absorption kræves tilstrækkelig eksponering i tarmen: Med et fald i gastrointestinal motilitet er biotilgængeligheden maksimal, med øget peristaltisk - minimal. Evnen til at akkumulere i vævene (kumulere) forklarer manglen på korrelation i begyndelsen af behandlingen mellem sværhedsgraden af den farmakodynamiske virkning og dens koncentration i blodplasmaet. Metaboliseret i leveren. Digoxin udskilles hovedsageligt af nyrerne (60-80% uændret). Intensiteten af renal udskillelse bestemmes af størrelsen af den glomerulære filtrering.
vidnesbyrd
- i den komplekse behandling af kronisk hjertesvigt 2 (i nærvær af kliniske manifestationer) og 3-4 funktionelle klasser;
- tachysystolisk form for atrieflimren og flutter af paroxysmalt og kronisk forløb (især i kombination med kronisk hjertesvigt).
Udgivelsesformer
Tabletter 0,25 mg.
Tabletter til børn 0,1 mg.
Løsning til intravenøs administration (prikker i ampuller til injektioner).
Instruktioner til brug og dosering
Anvendelsesmåde - inde.
Som med alle hjerteglykosider bør dosis vælges med forsigtighed, individuelt for hver patient.
Hvis patienten inden udnævnelsen af digoxin tog hjerte glycosider, bør dosis af lægemidlet i dette tilfælde reduceres.
Voksne og børn over 10 år
Dosis Digoxin afhænger af behovet for hurtigt at opnå en terapeutisk effekt.
Moderat hurtig digitalisering (24-36 h) bruges i nødstilfælde
Den daglige dosis er 0,75-1,25 mg fordelt på 2 doser under kontrol af et EKG før hver efterfølgende dosis.
Efter at have opnået mætning, gå til vedligeholdelsesbehandling.
Langsom digitalisering (5-7 dage)
Den daglige dosis på 0,125-0,5 mg indgives 1 gang dagligt i 5-7 dage (indtil mætning opnås), hvorefter de skifter til understøttende behandling.
Kronisk hjertesvigt
Hos patienter med kronisk hjertesvigt skal lægemidlet Digoxin anvendes i små doser: op til 0,25 mg pr. Dag (til patienter med en legemsvægt på over 85 kg, op til 0.375 mg dagligt). Hos ældre patienter bør den daglige dosis digoxin reduceres til 0,0625-0,0125 mg (1/4, 1/2 tablet).
Den daglige dosis til vedligeholdelsesbehandling indstilles individuelt og er 0,125-0,75 mg. Vedligeholdelsesbehandling udføres normalt i lang tid.
Børn i alderen 3 til 10 år
Mætningsdosis for børn er 0,05-0,08 mg / kg pr. Dag; Denne dosis er ordineret i 3-5 dage med moderat hurtig digitalisering eller i 6-7 dage med langsom digitalisering. Vedligeholdelsesdosis for børn er 0,01-0,025 mg / kg pr. Dag.
Bivirkninger
- ventrikulær paroxysmal takykardi;
- ventrikulære premature beats (ofte bigeminy, polytopiske ventrikulære premature beats);
- nodal takykardi;
- sinus bradykardi;
- sinoaurikulær blok
- atrieflimren og fladder;
- AV blokade;
- på EKG-reduktion af ST-segmentet med dannelsen af en tofase T-bølge;
- anoreksi;
- kvalme, opkastning;
- diarré;
- mavesmerter
- tarm nekrose;
- søvnforstyrrelser;
- hovedpine;
- svimmelhed;
- neuritis;
- iskias;
- manisk-depressivt syndrom;
- paræstesi og synkope
- sjældent (hovedsageligt hos ældre patienter, der lider af aterosklerose) - desorientering, forvirring, visuelle hallucinationer i én farve
- Farvning af synlige objekter i gulgrøn farve;
- blinker af "flyve" før dine øjne;
- reduceret synsstyrke;
- makro- og mikropsia;
- hududslæt;
- nældefeber;
- trombocytopenisk purpura;
- nasal blødning
- petekkier;
- hypokaliæmi;
- gynækomasti.
Kontraindikationer
- overfølsomhed overfor lægemidlet
- glycosidforgiftning;
- Wolff-Parkinson-White syndrom;
- atrioventrikulær blok 2 grader;
- intermitterende total blokade
- børns alder op til 3 år
- patienter med sjældne arvelige sygdomme: fructoseintolerance og glucose / galactoseabsorptionssyndrom syndrom eller sucrase / isomaltase mangel; laktasemangel, lactoseintolerans, glucose-galactosemalabsorption.
Brug under graviditet og amning
Digitalis trænger ind i placenta barrieren. Under arbejdet er koncentrationen af digoxin i serum hos den nyfødte og moderen den samme. Digoxin om sikkerheden ved dets anvendelse under graviditet er klassificeret som "C": risikoen i ansøgningen er ikke udelukket. Undersøgelser af gravide kvinder er utilstrækkelige, formålet med stoffet er kun muligt, hvis de påtænkte fordele til moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Digoxin passerer ind i modermælken. Der gives dog ikke oplysninger om lægemidlets virkninger på nyfødte.
Anvendelse hos ældre patienter
Vær forsigtig med at udpege patienter ældre. Hos ældre patienter bør den daglige dosis reduceres til 62,5-125 mcg (1 / 4-1 / 2 tabletter).
Brug til børn
Kontraindiceret hos børn under 3 år.
Særlige instruktioner
For at undgå bivirkninger som følge af en overdosis skal patienten overvåges for hele behandlingsperioden med Digoxin. Patienter, der får digitalis-lægemidler, bør ikke få calciumtilskud til parenteral administration.
Det bør reducere Digoxins dosis hos patienter med kronisk lungehjerte, koronar insufficiens, nedsat vand og elektrolytbalance, nyre- eller leverinsufficiens. Ældre patienter kræver også omhyggeligt valg af dosis, især hvis de har en eller flere af de ovennævnte tilstande. Det skal tages i betragtning, at værdien af kreatininclearance (CK) hos disse patienter, selv med nedsat nyrefunktion, kan ligge inden for det normale område, hvilket er forbundet med et fald i muskelmasse og et fald i kreatininsyntese. Da de farmakokinetiske processer overtrædes i tilfælde af nyresvigt, bør dosisudvælgelsen udføres under kontrol af koncentrationen af digoxin i blodserumet. Hvis dette ikke er muligt, kan du bruge følgende anbefalinger. Dosis bør reduceres med omtrent samme procent som QC er reduceret. Hvis QC ikke er bestemt, kan den omtrent beregnes ud fra serumkreatininkoncentration (CCS). For mænd, ifølge formlen (140-alder) / KKS. For kvinder skal resultatet multipliceres med 0,85.
Ved alvorlig nyreinsufficiens bør koncentrationen af digoxin i serum bestemmes hver anden uge, i det mindste i den indledende behandlingsperiode.
Ved idiopatisk subaortisk stenose (obstruktion af den venstre ventrikulære udstrømningskanal med et asymmetrisk hypertrophied interventricular septal), giver administrationen af Digoxin en stigning i obstruktionens alvorlighed. Ved alvorlig mitral stenose og norm- eller bradykardi udvikler hjertesvigt på grund af et fald i den diastoliske påfyldning af venstre ventrikel. Digoxin, der øger kontraktiliteten af myokardiet i højre ventrikel, forårsager en yderligere forøgelse af trykket i lungearteriesystemet, hvilket kan fremkalde lungeødem og forværre venstre ventrikulær svigt. Hjerteglykosider ordineres til patienter med mitral stenose, når de tilslutter retventrikulær svigt eller i nærvær af atrieflimren.
Hos patienter med klasse 2-AV-blok kan udnævnelsen af hjerteglycosider forværre det og føre til udviklingen af et Morgagni-Adams-Stokes-angreb. Udnævnelse af hjerteglycosider i AV-blok 1 grad kræver forsigtighed, hyppig EKG-overvågning og i nogle tilfælde farmakologisk profylakse med AV-ledningsevne.
Digoxin i Wolf-Parkinson-White-syndromet, som nedsætter AV-ledningen, bidrager til impulternes ledning gennem yderligere veje rundt om AV-noden og fremkalder således udviklingen af paroxysmal takykardi. Sandsynligheden for glycosidisk forgiftning stiger med hypokalæmi, hypomagnesæmi, hypercalcæmi, hypernatremi, hypothyroidisme, alvorlig dilatation af hjertehulrum, lungehjerte, myokarditis og hos ældre.
Som en af metoderne til overvågning af indholdet af digitalisering i udnævnelsen af hjerteglycosider anvendes deres plasmakoncentrationsovervågning.
Allergiske reaktioner på digoxin og andre digitalispræparater udvikles sjældent. Hvis der forekommer overfølsomhed i forbindelse med et enkelt digitalis stof, kan andre repræsentanter fra denne gruppe anvendes, da krydsfølsomhed overfor digitalispræparater ikke er ejendommelig.
Patienten skal følge nedenstående instruktioner nøjagtigt:
- Brug kun lægemidlet som foreskrevet af lægen, ikke skift dosen selv;
- Brug hver dag kun stoffet på den fastsatte tid;
- Hvis hjertefrekvensen er under 60 slag / min, skal du straks kontakte din læge;
- Hvis du savner den næste dosis af stoffet, skal du tage det straks, når det er muligt.
- Forøg ikke eller fordamp dosis;
- Hvis patienten ikke tog stoffet i mere end 2 dage, skal du informere lægen om dette.
Inden du afbryder lægemidlet, skal du informere din læge.
Ved opkastning af opkast, kvalme, diarré, hurtig puls, bør du straks kontakte læge.
Før operation eller akut behandling skal du advares om brug af Digoxin.
Uden tilladelse fra lægen er det ikke ønskeligt at bruge andre lægemidler.
Drug interaktion
Ved samtidig brug af Digoxin med stoffer, der forårsager elektrolyt ubalance, især hypokalæmi (for eksempel diuretika, glukokortikosteroider, insulin, beta-adrenomimetika, amphotericin B), øges risikoen for arytmier og udviklingen af andre toksiske virkninger af Digoxin. Hypercalcæmi kan også føre til udvikling af de toksiske virkninger af digoxin, derfor er det nødvendigt at undgå indførelsen af calciumsalte hos patienter, der får digoxin. I disse tilfælde skal dosen af digoxin reduceres. Nogle lægemidler kan øge koncentrationen af digoxin i blodserumet, for eksempel quinidin, blokkere af "langsomme" calciumkanaler (især verapamil), amiodaron, spironolacton og triamteren.
Digoxinabsorption i tarmen kan reduceres ved virkningen af colestyramin, colestipol, aluminiumholdige antacida, neomycin, tetracycliner. Der er tegn på, at samtidig anvendelse af spironolacton ikke kun ændrer koncentrationen af digoxin i serum, men kan også fordreje resultaterne ved bestemmelse af koncentrationen af digoxin. Derfor er der behov for særlig opmærksomhed ved evaluering af de opnåede resultater.
Et fald i biotilgængeligheden af Digoxin observeres ved samtidig administration med aktivt kul, astringerende stoffer, kaolin, sulfasalazin (binding i lumen i mave-tarmkanalen), metoclopramid, prozerin (øget gastrointestinal motilitet).
En stigning i biotilgængeligheden af Digoxin observeres ved samtidig administration med bredspektret antibiotika, der undertrykker den intestinale mikroflora (reduktion af ødelæggelse i mave-tarmkanalen).
Betablokkere og verapamil øger sværhedsgraden af den negative kronotrope effekt, reducerer styrken af den inotrope effekt.
Induktorer af mikrosomal oxidation (barbiturater, phenylbutazon, phenytoin, rifampicin, antiepileptiske, orale præventionsmidler) kan stimulere digoxinmetabolisme (hvis de annulleres, er digitalis forgiftning mulig).
I en anvendelse med digoxin nedenfor nævnte stoffer kan deres interaktion, skyldes som nedsætter den terapeutiske virkning eller manifesterede side eller toksisk virkning Digoxin: mineralkortikoider, kortikosteroider, med betydelige mineralocorticoidreceptorer virkninger, Amphotericin B til injektion, carboanhydrasehæmmere adrenocorticotropt hormon (ACTH), vanddrivende stoffer, der fremmer frigivelsen af vand og kalium (bumetadin, ethacrynsyre, furosemid, indapamid, mannitol og thiazidderivater), natriumphosphat.
Hypokalæmi forårsaget af de ovennævnte lægemidler øger risikoen for digoxins toksiske virkning, og derfor skal der konstant overvågning af kaliumkoncentrationen i blodet anvendes ved samtidig brug af Digoxin.
Samtidig administration med Hypericum-præparater induceres P-glycoprotein og cytochrom P450, og dermed nedsættes biotilgængeligheden, metabolisme øges, og plasmakoncentrationen af digoxin falder markant.
Ved samtidig ansættelse med amiodaron øges koncentrationen af digoxin i blodplasmaet til et toksisk niveau. Interaktionen mellem amiodaron og digoxin hæmmer aktiviteten af hjernens sinus- og atrioventrikulære knuder og forsinker også ledningen af nerveimpulsen langs hjertets ledningssystem. Derfor er det nødvendigt at afskaffe digoxin eller nedsætte dosis med halvdelen, når der ordineres amiodaron.
Forberedelser af aluminiumsalte, magnesium og andre antiacidmidler kan reducere absorptionen af digoxin og reducere dets koncentration i blodet.
Samtidig brug af antiarytmiske midler med calcium digoxin, calciumsalte, pancuronium, rauwolfiaalkaloider, succinylcholin og sympatomimetika kan fremkalde udviklingen af hjerterytmeforstyrrelser, derfor er det nødvendigt at overvåge patientens hjerteaktivitet og EKG i disse tilfælde.
Kaolin, pectin og andre adsorbenter, kolestiramin, kolestipol, afføringsmidler, neomycin og sulfasalazin reducerer digoxinabsorption og derved reducerer dets terapeutiske virkning.
Blokerere af "langsomme" calciumkanaler, captopril - Forøg koncentrationen af digoxin i blodplasmaet. Derfor er det nødvendigt at reducere dosen af digoxin for at undgå den toksiske virkning af sidstnævnte.
Edrofonium (anticholinesterase agent) øger tonen i det parasympatiske nervesystem, så dets interaktion med digoxin kan forårsage udtalt bradykardi.
Erythromycin forbedrer digoxinabsorption i tarmen.
Digoxin reducerer antikoagulerende virkning af heparin, derfor bør dosen af heparin øges, mens den indgives med Digoxin.
Indometacin reducerer frigivelsen af Digoxin, derfor øges risikoen for toksiske virkninger af sidstnævnte.
Magnesiumsulfatopløsning til injektion anvendes til at reducere de toksiske virkninger af hjerteglycosider.
Phenylbutazon reducerer digoxins koncentration i serum.
Kaliumsaltpræparater kan ikke tages, hvis der er opstået ledningsforstyrrelser på EKG under ledning af Digoxin. Imidlertid er kaliumsalte ofte ordineret med foxglovepræparater for at forhindre hjerterytmeforstyrrelser.
Quinidin og kinin kan dramatisk øge koncentrationen af digoxin.
Spironolacton reducerer graden af udskillelse af Digoxin, derfor er det nødvendigt at justere dosen Digoxin, når den bruges sammen.
I undersøgelsen af myokardieperfusion med taljepræparater (Taljechlorid) hos patienter, der tager Digoxin, nedsættes graden af taljeakkumulering på stederne for skade på hjertemusklen, og resultaterne af undersøgelsen forvrænges.
Thyroid hormoner øger stofskiftet, så dosen Digoxin bør altid øges.
Analoger af lægemidlet Digoxin
Strukturelle analoger af det aktive stof:
- Digoxin Grindeks;
- Digoxin TFT;
- Novodigal.
digoxin
Hjælpestoffer: kolloidt vandfrit silicium, magnesiumstearat, gelatine, talkum, majsstivelse, lactosemonohydrat.
50 stk. - plastflasker (1) - pakker pap.
Hjerteglykosid. Det har en positiv inotrop virkning. Dette skyldes den direkte hæmmende virkning på Na + / K + -ATP-aser på membranet af cardiomyocytter, hvilket fører til en stigning i det intracellulære indhold af natriumioner og følgelig et fald i kaliumioner. Det øgede indhold af natriumioner forårsager aktiveringen af natrium-calciummetabolisme, en forøgelse af indholdet af calciumioner, som følge af, at kraften af sammentrækning af myokardiet øges.
Som et resultat af en stigning i myokardial kontraktilitet øges blodets slagvolumen. Den endelige systoliske og ende diastoliske volumener af hjertet er reduceret, hvilket sammen med en stigning i myokardietone fører til en reduktion i dens størrelse og dermed til et fald i den myokardiske iltbehov. Det har en negativ kronotrop virkning, reducerer overdreven sympatisk aktivitet ved at øge følsomheden af kardiopulmonale baroreceptorer. På grund af den øgede aktivitet af vagusnerven har den en antiarytmisk virkning på grund af faldet i hastigheden af impulserne, der passerer gennem den atrioventrikulære knude og forlængelsen af den effektive refraktære periode. Denne effekt forstærkes ved direkte virkning på den atrioventrikulære knude og sympatholytiske virkning.
Den negative dromotrope virkning manifesteres i en stigning i refraktoriteten af den atrioventrikulære knude, hvilket tillader anvendelse af supraventrikulære takykardier og takyarytmier i paroxysmer.
Ved atrielle takyarytmier nedsætter den hyppigheden af ventrikulære sammentrækninger, forlænger diastol, forbedrer intrakardial og systemisk hæmodynamik.
Den positive badmotropiske virkning manifesteres ved administration af subtoksiske og toksiske doser.
Det har en direkte vasokonstriktiv effekt, som tydeligst manifesteres i mangel af kongestivt perifert ødem.
Samtidig hersker den indirekte vasodilaterende virkning (som reaktion på en stigning i minutvolumenet af blod og et fald i overdreven sympatisk stimulering af vaskulær tone) som regel over direkte vasokonstriktorvirkning, hvilket resulterer i et fald i den samlede perifere vaskulære resistens.
- som led i kompleks behandling af kronisk hjertesvigt II (i nærvær af kliniske manifestationer) og III-IV funktionelle klasse
- Tachysystolisk form for atrieflimren og flutter af paroxysmalt og kronisk forløb (især i kombination med kronisk hjertesvigt).
- AV blokade af II-graden
- intermitterende total blokade
- Overfølsomhed overfor lægemidlet.
Forholdsregler (skal være en sammenligning af de forventede fordele og potentielle risici): AV blokade grad I, syg sinus syndrom uden pacemaker, ustabil sandsynligheden for AV-knuden, indikationer af en historie af angreb af Morgagni-Adams-Stokes; hypertrofisk subaortisk stenose, isoleret mitralstenose med sjælden hjertefrekvens, hjerteastma hos patienter med adenositet hjerte, konstriktiv pericarditis, hjertetamponade), arytmi, mærket dilatation af hulrummene i hjertet, "pulmonal" hjerte.
Elektrolytforstyrrelser: hypokalæmi, hypomagnesæmi, hypercalcæmi, hypernatremi. Hypothyreoidisme, alkalose, myocarditis, alderdom, nyre-hepatisk svigt, fedme.
Anvendelsesmåde - inde.
Som med alle hjerteglykosider bør dosis vælges med forsigtighed, individuelt for hver patient.
Hvis patienten inden udnævnelsen af digoxin tog hjerte glycosider, bør dosis af lægemidlet i dette tilfælde reduceres.
Dosis af digoxin afhænger af behovet for hurtigt at opnå en terapeutisk effekt.
Moderat hurtig digitalisering (24-36 h) bruges i nødstilfælde.
Den daglige dosis på 0,75-1,25 mg, opdelt i 2 doser, under kontrol af et EKG før hver efterfølgende dosis.
Efter at have opnået mætning, gå til vedligeholdelsesbehandling.
Langsom digitalisering (5-7 dage):
Den daglige dosis på 125-500 mcg 1 gang / dag i 5-7 dage (indtil mætning opnås), hvorefter de skifter til understøttende behandling.
Kronisk hjertesvigt (CHF):
Hos patienter med CHF bør digoxin anvendes i små doser: op til 250 mcg / dag (til patienter med en legemsvægt på mere end 85 kg og 375 mcg / dag). Hos ældre patienter bør den daglige dosis reduceres til 62,5-125 mcg (1 / 4-1 / 2 tabletter).
Den daglige dosis til vedligeholdelsesbehandling indstilles individuelt og er 125-750 mg. Vedligeholdelsesbehandling udføres normalt i lang tid.
Markerede bivirkninger er ofte de første tegn på overdosering.
Symptomer på digitalis forgiftning
Fra det kardiovaskulære system: ventrikulær paroxysmal takykardi, for tidlige ventrikulære slag (ofte bigeminy, polytopic ventrikulære ekstrasystoler) nodal takykardi, sinusbradykardi, sinus blok, flimmer og atrieflagren, AV blok, EKG - til formindskelse segment ST danne en bifasisk T-bølge.
På fordøjelsessystemet er anoreksi, kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, tarm nekrose.
På den del af centralnervesystemet: søvnforstyrrelser, hovedpine, svimmelhed, neuritis, iskias, manio-depressiv syndrom, paræstesier og besvimelse er sjældent (hovedsageligt hos ældre patienter med aterosklerose) - desorientering, forvirring visuelle hallucinationer monokrom.
På visionsorganets side: farvning af synlige genstande i gulgrøn farve, blinkningen af "flyver" foran øjnene, reduceret synsstyrke, makro- og mikroxia.
Allergiske reaktioner: Hududslæt er muligt, sjældent - urticaria.
Fra hæmopoietisk system og hæmostase: trombocytopenisk purpura, nasal blødning, petechiae.
Andet: hypokalæmi, gynækomasti.
Symptomer: tab af appetit, kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, tarm nekrose, ventrikulær paroxysmal takykardi, for tidlige ventrikulære slag (ofte politopnye eller bigemini), junktionel takykardi, sinoatrialt blok, flimmer og flagren, AV-blok, døsighed, forvirring, ellevild psykose, nedsat synsstyrke, farvning af objekter synlige i gul-grøn farve, blinkende "flyver" for øjnene, opfattelsen af objekter i formindskes eller forstørres, nervebetændelse, iskias, maniodepressiv syndrom, paræstesi.
Behandling: fjernelse af digoxin, formålet med aktiveret carbon (til nedsættelse absorption) indgivelse af modgifte (unitiol, EDTA, antistoffer mod digoxin), symptomatisk terapi. Udfør kontinuerlig overvågning af EKG.
I tilfælde af hypokalæmi udbredte kaliumsalt: 0,5-1 g kaliumchlorid opløst i vand og tages flere gange om dagen til en samlet dosis på 3-6 g (40-80 mækv kalium) voksen billede tilstrækkelig nyrefunktion. I nødsituationer er det vist i / i dråbeinjektionen af 2% eller 4% opløsning af kaliumchlorid. Den daglige dosis er 40-80 mEq kalium (fortyndet til en koncentration på 40 mEq kalium pr. 500 ml). Den anbefalede administrationshastighed må ikke overstige 20 mEq / h (under EKG-kontrol). Når hypomagnesæmi anbefales til udnævnelse af magnesiumsalte.
I tilfælde af ventrikulær takyarytmi er langsom i.v. administration af lidokain indiceret. Hos patienter med normal hjertefunktion og nyre sædvanligvis effektivt langsom I / administration (inden for 2-4 minutter) i en indledende dosis af lidocain 1-2 mg / kg legemsvægt, efterfulgt af overførsel til en opsamlingsskål med en hastighed på 1-2 mg / min. Hos patienter med nedsat nyrefunktion og / eller hjerte skal dosen reduceres tilsvarende.
I tilstedeværelse af AV-blokade II-III-grad bør du ikke ordinere lidokain- og kaliumsalte, indtil en kunstig pacemaker er installeret.
Under behandlingen er det nødvendigt at kontrollere niveauet af calcium og fosfor i blodet og den daglige urin.
Der er en erfaring med at bruge følgende lægemidler med en mulig positiv virkning: β-blokkere, procainamid, bretylium og phenytoin. Kardioversættelse kan udløse ventrikulær fibrillering. Atropin er indiceret til behandling af bradyarytmier og AV blokade. Når AV-blok II-III grad, asystol og undertrykkelse af sinusknudepunktets aktivitet viser installationen af pacemakeren.
Ved samtidig administration af digoxin med stoffer, der forårsager elektrolytforstyrrelser, især hypokaliæmi (fx diuretika, kortikosteroider, insulin, p-agonister, amphotericin B), den øgede risiko for arytmier og udvikling af andre toksiske virkninger Digoxin. Hypercalcæmi kan også føre til udvikling af de toksiske virkninger af digoxin, derfor er det nødvendigt at undgå indførelsen af calciumsalte hos patienter, der får digoxin. I disse tilfælde skal dosen af digoxin reduceres. Nogle lægemidler kan øge koncentrationen af digoxin i blodserumet, for eksempel quinidin, blokkere af "langsomme" calciumkanaler (især verapamil), amiodaron, spironolacton og triamteren.
Digoxinabsorption i tarmen kan reduceres ved virkningen af colestyramin, colestipol, aluminiumholdige antacida, neomycin, tetracycliner. Der er tegn på, at samtidig anvendelse af spironolacton ikke kun ændrer koncentrationen af digoxin i serum, men kan også fordreje resultaterne ved bestemmelse af koncentrationen af digoxin. Derfor er der behov for særlig opmærksomhed ved evaluering af de opnåede resultater.
Et fald i biotilgængeligheden af Digoxin observeres ved samtidig administration med aktivt kul, astringerende stoffer, kaolin, sulfasalazin (binding i lumen i mave-tarmkanalen), metoclopramid, prozerin (øget gastrointestinal motilitet).
En stigning i biotilgængeligheden af Digoxin observeres ved samtidig administration med bredspektret antibiotika, der undertrykker den intestinale mikroflora (reduktion af ødelæggelse i mave-tarmkanalen).
β-blokkere og verapamil øger sværhedsgraden af den negative kronotrope effekt, reducerer styrken af den inotrope effekt.
Induktorer af mikrosomal oxidation (barbiturater, phenylbutazon, phenytoin, rifampicin, antiepileptiske, orale præventionsmidler) kan stimulere digoxinmetabolisme (hvis de annulleres, er digitalis forgiftning mulig).
I en anvendelse med digoxin nedenfor nævnte stoffer kan deres interaktion, skyldes som nedsætter den terapeutiske virkning eller manifesterede side eller toksisk virkning Digoxin: mineralkortikoider, kortikosteroider, med betydelige mineralocorticoidreceptorer virkninger, Amphotericin B til injektion, carboanhydrasehæmmere adrenocorticotropt hormon (ACTH), vanddrivende stoffer, der fremmer frigivelsen af vand og kalium (bumetadin, ethacrynsyre, furosemid, indapamid, mannitol og thiazidderivater), natriumphosphat.
Hypokalæmi forårsaget af de ovennævnte lægemidler øger risikoen for digoxins toksiske virkning, og derfor skal der konstant overvågning af kaliumkoncentrationen i blodet anvendes ved samtidig brug af Digoxin.
Samtidig administration med Hypericum-præparater induceres P-glycoprotein og cytochrom P450, og dermed nedsættes biotilgængeligheden, metabolisme øges, og plasmakoncentrationen af digoxin falder markant.
Ved samtidig ansættelse med amiodaron øges koncentrationen af digoxin i blodplasmaet til et toksisk niveau. Interaktionen mellem amiodaron og digoxin hæmmer aktiviteten af hjernens sinus- og atrioventrikulære knuder og forsinker også ledningen af nerveimpulsen langs hjertets ledningssystem. Derfor er det nødvendigt at afskaffe digoxin eller nedsætte dosis med halvdelen, når der ordineres amiodaron.
Forberedelser af aluminiumsalte, magnesium og andre antiacidmidler kan reducere absorptionen af digoxin og reducere dets koncentration i blodet.
Samtidig brug af antiarytmiske midler med calcium digoxin, calciumsalte, pancuronium, rauwolfiaalkaloider, succinylcholin og sympatomimetika kan fremkalde udviklingen af hjerterytmeforstyrrelser, derfor er det nødvendigt at overvåge patientens hjerteaktivitet og EKG i disse tilfælde.
Kaolin, pectin og andre adsorbenter, kolestiramin, kolestipol, afføringsmidler, neomycin og sulfasalazin reducerer digoxinabsorption og derved reducerer dets terapeutiske virkning.
Blokerere af "langsomme" calciumkanaler, captopril - Forøg koncentrationen af digoxin i blodplasmaet. Derfor er det nødvendigt at reducere dosen af digoxin for at undgå den toksiske virkning af sidstnævnte.
Edrofonium (anticholinesterase agent) øger tonen i det parasympatiske nervesystem, så dets interaktion med digoxin kan forårsage udtalt bradykardi.
Erythromycin forbedrer digoxinabsorption i tarmen.
Digoxin reducerer antikoagulerende virkning af heparin, derfor bør dosen af heparin øges, mens den indgives med Digoxin.
Indometacin reducerer frigivelsen af Digoxin, derfor øges risikoen for toksiske virkninger af sidstnævnte.
Magnesiumsulfatopløsning til injektion anvendes til at reducere de toksiske virkninger af hjerteglycosider.
Phenylbutazon reducerer digoxins koncentration i serum.
Kaliumsaltpræparater kan ikke tages, hvis der er opstået ledningsforstyrrelser på EKG under ledning af Digoxin. Imidlertid er kaliumsalte ofte ordineret med foxglovepræparater for at forhindre hjerterytmeforstyrrelser.
Quinidin og kinin kan dramatisk øge koncentrationen af digoxin.
Spironolacton reducerer graden af udskillelse af Digoxin, derfor er det nødvendigt at justere dosen Digoxin, når den bruges sammen.
I undersøgelsen af myokardieperfusion med taljepræparater (Taljechlorid) hos patienter, der tager Digoxin, nedsættes graden af taljeakkumulering på stederne for skade på hjertemusklen, og resultaterne af undersøgelsen forvrænges.
Thyroid hormoner øger stofskiftet, så dosen Digoxin bør altid øges.
For at undgå bivirkninger som følge af en overdosis skal patienten overvåges for hele behandlingsperioden med Digoxin. Patienter, der får digitalis-lægemidler, bør ikke få calciumtilskud til parenteral administration.
Det bør reducere Digoxins dosis hos patienter med kronisk lungehjerte, koronar insufficiens, nedsat vand og elektrolytbalance, nyre- eller leverinsufficiens. Ældre patienter kræver også omhyggeligt valg af dosis, især hvis de har en eller flere af de ovennævnte tilstande. Det skal tages i betragtning, at værdien af kreatininclearance (CK) hos disse patienter, selv med nedsat nyrefunktion, kan ligge inden for det normale område, hvilket er forbundet med et fald i muskelmasse og et fald i kreatininsyntese. Da de farmakokinetiske processer overtrædes i tilfælde af nyresvigt, bør dosisudvælgelsen udføres under kontrol af koncentrationen af digoxin i blodserumet. Hvis dette ikke er muligt, kan du bruge følgende anbefalinger. Dosis bør reduceres med omtrent samme procent som QC er reduceret. Hvis QC ikke er bestemt, kan den omtrent beregnes ud fra serumkreatininkoncentration (CCS). For mænd, ifølge formlen (140-alder) / KKS. For kvinder skal det opnåede resultat multipliceres med 0,85.
Ved alvorlig nyreinsufficiens bør koncentrationen af digoxin i serum bestemmes hver anden uge, i det mindste i den indledende behandlingsperiode.
Ved idiopatisk subaortisk stenose (obstruktion af den venstre ventrikulære udstrømningskanal med et asymmetrisk hypertrophied interventricular septal), giver administrationen af Digoxin en stigning i obstruktionens alvorlighed. Ved alvorlig mitral stenose og norm- eller bradykardi udvikler hjertesvigt på grund af et fald i den diastoliske påfyldning af venstre ventrikel. Digoxin, der øger kontraktiliteten af myokardiet i højre ventrikel, forårsager en yderligere forøgelse af trykket i lungearteriesystemet, hvilket kan fremkalde lungeødem og forværre venstre ventrikulær svigt. Hjerteglykosider ordineres til patienter med mitral stenose, når de tilslutter retventrikulær svigt eller i nærvær af atrieflimren.
Hos patienter med AV-blok II-grad kan udnævnelsen af hjerteglycosider forværre det og føre til udviklingen af et Morgagni-Adams-Stokes-angreb. Formålet med hjerte glycosider i AV blok I grad kræver forsigtighed, hyppig EKG overvågning, og i nogle tilfælde farmakologisk profylakse med midler, der forbedrer AV-ledning.
Digoxin i Wolf-Parkinson-White-syndromet, som nedsætter AV-ledningen, bidrager til impulternes ledning gennem yderligere veje rundt om AV-noden og fremkalder således udviklingen af paroxysmal takykardi. Sandsynligheden for glycosidisk forgiftning stiger med hypokalæmi, hypomagnesæmi, hypercalcæmi, hypernatremi, hypothyroidisme, alvorlig dilatation af hjertehulrum, lungehjerte, myokarditis og hos ældre.
Som en af metoderne til overvågning af indholdet af digitalisering i udnævnelsen af hjerteglycosider anvendes deres plasmakoncentrationsovervågning.
Allergiske reaktioner på digoxin og andre digitalispræparater udvikles sjældent. Hvis der forekommer overfølsomhed i forbindelse med et enkelt digitalis stof, kan andre repræsentanter fra denne gruppe anvendes, da krydsfølsomhed overfor digitalispræparater ikke er ejendommelig.
Patienten skal følge nedenstående instruktioner nøjagtigt:
1. Brug kun lægemidlet som foreskrevet af lægen, ikke skift dosen selv;
2. Brug hver dag stoffet kun på den fastsatte tid;
3. Hvis hjertefrekvensen er under 60 slag / min, skal du straks kontakte din læge;
4. Hvis den næste dosis af stoffet er savnet, skal det tages straks, når der er en mulighed;
5. Forøg ikke eller fordamp dosis;
6. Hvis patienten ikke tog stoffet i mere end 2 dage, skal du informere lægen om dette.
Inden du afbryder lægemidlet, skal du informere din læge.
Ved opkastning af opkast, kvalme, diarré, hurtig puls, bør du straks kontakte læge.
Før operation eller akut behandling skal du advares om brug af Digoxin.
Uden tilladelse fra lægen er det ikke ønskeligt at bruge andre lægemidler.
Digitalis trænger ind i placenta barrieren. Under arbejdet er koncentrationen af digoxin i serum hos den nyfødte og moderen den samme. Digoxin om sikkerheden ved dets anvendelse under graviditet er klassificeret som "C": risikoen i ansøgningen er ikke udelukket. Undersøgelser af gravide kvinder er utilstrækkelige, formålet med stoffet er kun muligt, hvis de påtænkte fordele til moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Digoxin passerer ind i modermælken. Der gives dog ikke oplysninger om lægemidlets virkninger på nyfødte.
Liste A. Opbevares ved en temperatur på 15-30 ° C uden for børns rækkevidde.
digoxin
Beskrivelse pr. 07/07/2015
- Latin navn: Digoxin
- ATC-kode: C01AA05
- Aktiv ingrediens: Digoxin
- Producent: Gedeon Richter (Ungarn), Binnopharm (Rusland), North Star (Rusland), Fornyelse (Rusland), Grindex (Letland),
struktur
1 tablet indeholder 0,25 mg af den aktive bestanddel digoxin.
1 ml af opløsningen indeholder det aktive stof i en mængde på 0,25 mg.
Yderligere elementer er: glycerin, ethanol, natriumphosphat, citronsyre, injicerbart vand.
Digoxin frigivelsesform
Fås i form af en injektionsvæske, opløsning og i pilleform.
Farmakologisk aktivitet
Hjerteglykosid.
Farmakodynamik og farmakokinetik
Overvej mekanismen for lægemiddelhandling.
Narkotika med vegetabilsk oprindelse, digoxin er fremstillet af uldfoxglove (Digitalis). Det har en udpræget kardiotonisk virkning (positiv inotrop virkning, øget kontraktilitet i hjertemusklen ved at øge koncentrationen af calciumioner i cardiomyocytterne), hvorved slagvolumen og minutvolumen øges. Reducerer behovet for myokardceller for ilt.
Derudover har den en negativ dromotropisk og negativ kronotrop virkning, det vil sige det reducerer frekvensen af elektrisk impulsgenerering ved sinusknudepunktet og hastigheden af impulskonduktion langs hjertets atrioventrikulære ledningssystem. Det har også en indirekte virkning på receptoren af aortabuen og øger aktiviteten af vagusnerven, hvilket også forsinker sinoatriale nodens aktivitet.
Takket være disse mekanismer er det muligt at opnå en reduktion i hjertefrekvensen med supraventrikulære (supraventrikulære) takyarytmier (paroxysmale eller vedvarende atriske takyarytmier, atrial fladder).
Ved alvorlig utilstrækkelig hjertefunktion og tegn på stagnation i de store og små kredsløb af blodcirkulationen har lægemidlet en indirekte vasodilationseffekt, der manifesteres i et fald i den totale resistens af perifer vaskulær seng og et fald i sværhedsgraden af åndenød og perifert ødem.
Det optages oralt, 70% af det aktive stof absorberes i mave-tarmkanalen, efter administration er grænsekoncentrationen nået i området fra to til 6 timer. Parallel fødeindtag fører til en lille stigning i sugetid. Undtagelser er fødevarer, der er rige på plantefiber - i dette tilfælde er en del af det aktive stof adsorberet af kostfiber og bliver utilgængeligt.
Det har tendens til at ophobes i væsker og væv, herunder myokardiet, som anvendes til bestemmelse af brugsmønsteret. Virkningen af lægemidlet beregnes ikke ved den maksimale koncentration af stoffet i plasmaet, men af indholdet på tidspunktet for ligevægtstilstanden for farmakokinetikken.
50-70% af lægemidlet udskilles af nyrerne, den alvorlige patologi af dette organ kan bidrage til ophobning af digoxin i kroppen. Halveringstiden når to dage.
Indikationer for brug Digoxin
Hvad anvendes piller og opløsning normalt til?
Indikationer for brug af Digoxin er hjerterytmeforstyrrelser (arytmier) af supraventrikulær karakter (paroxysmal atriefakyarytmi, atrial fladderi, vedvarende atriefakyarytmi).
Lægemidlet indgår i behandlingsregimer for kronisk insufficiens i hjertet af den tredje og fjerde funktionelle klasse og anvendes også i anden klasse af CHF, hvis udprøvede kliniske manifestationer diagnosticeres.
Kontraindikationer
Lige kontraindikationer for ordination af tegn er glycosid forgiftning, overfølsomhed over for digoxin, Wolff-Parkinson-White syndrom, den anden grads AV blok og en komplet atrioventrikulær blok, bradykardi.
Du kan ikke ordinere medicin til sådanne manifestationer af koronar hjertesygdom som ustabil angina og akut myokardieinfarkt.
Lægemidlet er kontraindiceret i tilfælde af isoleret mitral stenose.
Kongestiv hjertefejl-diastolisk-type (med hjertetamponade, konstriktiv pericarditis, kardial amyloidose, med kardiomyopati) og digoxin er en kontraindikation til destinationen.
Markant dilatation af hjertet, fedme, nyresvigt og hepatisk parenchym, betændelse i myocardium, ventrikulær septal hypertrofi, subaorta stenose, ventrikulære takyarytmier - i disse betingelser er anvendelsen af lægemidler er ikke tilladt.
Bivirkninger
Først og fremmest skal du være opmærksom på de mulige bivirkninger fra det kardiovaskulære system, da de kan være de første tegn på at udvikle glykosidforgiftning.
Disse symptomer omfatter retardering af atrioventrikulær ledning og, som en konsekvens, deceleration (bradykardi), udseendet af heterotrofe myocardial excitation foci, vist i udviklingen af ventrikulære arytmier (ekstrasystoler) og ventrikulær fibrillation.
Ekstrakardiale bivirkninger er ikke i modsætning til intrakardiale en trussel mod patientens liv. Det er tegn på dysfunktion af mave-tarmkanalen (kvalme, smerter i maven, opkastning og diarré), nervesystemet (hovedpine, depression eller psykose, nedsat visuel analysator fungerer som fluer foran øjnene, etc.).
På blodets del kan der forekomme en overtrædelse af det morfologiske billede i form af trombocytopeni, og det vil manifestere sig i petechiae på huden.
Det er også muligt at udvikle allergiske reaktioner over for Digoxin i form af hud erytem, kløe og udslæt.
Brugsanvisning Digoxin (metode og dosering)
Inkluderingen af lægemidlet i behandlingsregimen skal udelukkende foretages på hospitalet. Det terapeutiske vindue af Digoxin (intervallet mellem den terapeutiske dosis og den giftige) er ekstremt lille, og derfor bør alle anbefalinger til at tage medicinen følges nøje.
Digoxin tabletter, brugsanvisning
I den første fase af behandlingen (trin digitalisering eller patient mætning lægemiddel) er lægemidlet administreres i en dosis, som kaldes mætning: patienten modtager fra to til fire tabletter (der repræsenterer 500 mikrogram - et milligram) derefter gå videre til at modtage en tablet med et interval på 6 timer. Dette fortsætter indtil en terapeutisk effekt opnås, og en stabil koncentration af digoxin i blodet nås inden for syv dage.
I næste fase skifter de til det regelmæssige indtag af en vedligeholdelsesdosis af lægemidlet, som normalt er en halv tablet eller en tablet om dagen (en tablet Digoxin indeholder 250 mikrogram aktiv ingrediens). Du kan ikke springe over medicinen, og du kan ikke tage en dobbelt dosis i et trin, når du springer over medicinen. Dette er fyldt med udviklingen af forgiftning, som kan være fatalt.
I kardiologiafdelingerne og i kardiovaskulationsafdelingen administreres lægemidlet intravenøst for at lette de supraventrikulære paroxysmale takyarytmier.
overdosis
Symptomer på overdosering (glykosidisk forgiftning): hjertefrekvensen sænker ned, sinus bradykardi fremkommer. Et elektrokardiogram viser tegn på langsom atrioventrikulær overledning, op til at fuldføre atrioventrikulær blok. Heterotropiske kilder til rytme giver ventrikulære ekstrasystoler, ventrikulær fibrillering er mulig. Ekstrakardiale symptomer på digitalis forgiftning forekomme dyspepsi (kvalme, diarré, anoreksi), nedsat hukommelse og kognitive funktioner, døsighed, smerter i hovedet, svaghed i musklerne, erektil dysfunktion, gynækomasti, psykose, angst, eufori, xanthopsi, nedsat synsstyrke og andre overtrædelser i det visuelle analysator arbejde.
I tilfælde af tegn på glykosidforgiftning afhænger taktikken af manifestationernes sværhedsgrad: det er tilstrækkeligt at reducere Digoxins dosis med mindre manifestationer af overdosering. Hvis der er en progression af bivirkninger, er det værd at tage en kort pause, hvis varighed afhænger af dynamikken af tegn på forgiftning. Akut digoxinforgiftning kræver gastrisk skylning, idet der tages sorbenter i store mængder. Patienten får et afføringsmiddel.
Ventrikulære arytmier kan elimineres ved intravenøs administration af kaliumchlorid med tilsætning af insulin. Kaliumpræparater kan ikke kategoriseres for at nedsætte den atrioventrikulære ledningsevne. Under opretholdelse af arytmi administreres phenytoin intravenøst. Atropin bruges til behandling af bradykardi. Parallelt er ordineret oxygenbehandling og lægemidler, der øger volumenet af cirkulerende blod. Digoxins modgift er Unithiol.
Det er vigtigt at huske, at et fatalt resultat er muligt med en overdosis.
interaktion
Lægemidlet kan ikke kombineres med alkalier, med syrer, med salte af tungmetaller og med tanniner. Når det bruges med diuretika, insulin, calciumsalte, lægemidler, sympatomimetika, kortikosteroider øget risiko for glycosid forgiftning symptomer.
I kombination med quinidin, amiodaron og erythromycin er der en forøgelse af indholdet af digoxin i blodet. Quinidin hæmmer eliminationen af det aktive stof. Kalciumkanalblokeren verapamil reducerer graden af digoxineliminering fra kroppen ved nyrerne, hvilket fører til en stigning i koncentrationen af hjerteglykosid. Denne aktivitet af verapamil er gradvist nivelleret med langvarigt fælles indtag af lægemidler (mere end seks uger).
Kombination med amphotericin B øger risikoen for overdosis på grund glycosider hypokaliæmi som provokerer amphotericin B. hypercalcæmi øger modtageligheden af en cardiomyocyte i hjerteglykosider, og således ikke nødvendigt at ty til intravenøs administration af calciumpræparater til patienter, der modtager hjerteglykosider. Samtidig modtagelse af digoxin i kombination med reserpin, propranolol, phenytoin øger risikoen for ventrikulære arytmier.
Reducer koncentrationen og effektiviteten af lægemidlet phenylbutazon og barbituratlægemidler. Også reducere den terapeutiske virkning af kaliumlægemidler, lægemidler, der nedsætter surhedsgraden af mavesaft, metoclopramid. Når det kombineres med antibiotika erythromycin og gentamicin, øges glycosidindholdet i patientens plasma. Samtidig behandling med medikamentet colestipol, colestyramin og afførende magnesium forårsager forringelse af absorption af lægemidlet i tarmen, således holder og reducere mængden af digoxin i kroppen. Glycosidmetabolisme accelereres, når det kombineres med rifampicin og sulfosalazin.
Salgsbetingelser
Opbevaringsforhold
Inden for børn ved en temperatur på 15-30 grader Celsius.