Indikationer:
- nedre luftvejsinfektioner (bronkitis, lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);
- urinvejsinfektioner (pyelonefritis, blærebetændelse, urethrit og prostatitis);
- infektionssygdomme i huden og blødt væv (erysipelas, bakteriel dermatitis, furunkulose, impetigo, sårinfektioner);
- smitsomme sygdomme i led og knogler (septisk arthritis, osteomyelitis);
- galdevejsinfektioner;
- endocarditis;
- sepsis;
- sår, brænde og postoperative infektioner;
- forebyggelse af infektioner under kirurgiske indgreb (hysterektomi, cholecystektomi, åben hjerteoperation, kirurgi på knogler og led, etc.);
Kontraindikationer:
Overfølsomhed overfor cephalosporin antibiotika og andre beta-lactam antibiotika. Graviditet, amning periode. Børn under 1 måned og for tidlige babyer er kun foreskrevet af sundhedsmæssige årsager.
Bivirkninger:
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, anoreksi, diarre, mavesmerter, forhøjede levertransaminaser og alkalisk phosphatase, pseudomembranøs colitis;
Fra blodet: neutropeni, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose, lymfopeni, hæmolytisk anæmi, thrombocytose;
Allergiske reaktioner: hududslæt, pruritus (herunder anal og genital), drug fever, anafylaksi, erythema multiforme, angioødem, eosinofili, Stevens-Johnsons syndrom;
Ved introduktion af injektion kan der udvikles uønskede lokale reaktioner. Ved intramuskulær injektion noteres smerte på injektionsstedet. Når det administreres intravenøst, kan tromboflebitis udvikle sig;
Farmakologiske egenskaber:
Cefazolin er et halvsyntetisk første generations cephalosporin antibiotikum til parenteral administration. Mekanismen for antimikrobielle virkninger er forbundet med inhibering af enzymtranspeptidasen, blokade af biosyntesen af mucopeptid i bakteriecellevæggen. Cefazolin er et bredspektret antibiotikum, der er aktivt mod mange gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Til et lægemiddel følsomme grampositive bakterier: Staphylococcus aureus (herunder stammer, der producerer penicillinase), Staphylococcus epidermidis (Staphylococcus resistent over for methicillin, og er modstandsdygtige over for cefazolin), beta-hæmolytiske gruppe A-streptokokker og andre stammer af streptokokker (mange stammer af enterococci resistente over for lægemidlet) Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium difteri, Bacillus anthracis; og gramnegative mikroorganismer: Escherichia coli, Proteus mirabilisKlebsiella spp, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp, Salmonella spp, Treponema spp, Leptospira spp..... De fleste stammer indolpolozhitelnyh Proteus (Proteus vulgaris), samt Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Samt anaerob kokker Peptococcus, Peptostreptococcus, herunder B. fragilis er resistente over for cefazolin. Rickettsia, vira, svampe og protozoer er resistente over for lægemidlet.
Ved intramuskulær indtagelse absorberes lægemidlet hurtigt; Ca. 90% af den indgivne dosis er bundet til plasmaproteiner. Den maksimale koncentration i blodet, når det indgives intramuskulært, observeres efter 1 time efter injektion og er 37 - 64 μg / ml. Ved intravenøs administration bemærkes maksimal koncentration af lægemidlet umiddelbart efter injektionen og er 185 μg / ml. koncentration terapeutisk blod er 8 - 12 timer formulering godt ind i vævet og kropsvæske trænger gennem betændte synovium i led og mave.. Cefazolin trænger nemt ind i placenta barrieren. Lægemidlet metaboliseres i små mængder i leveren og udskilles i galden. En væsentlig del af den administrerede dosis af lægemidlet (ca. 60 - 90%) udskilles i de første 6 timer efter 24 timer - 70 - 95% og udskilles uændret i urinen. En lille del af stoffet kan udskilles i modermælk. Halveringstiden for eliminering er ca. 2 timer efter intramuskulær administration og 1,8 timer efter intravenøs administration. Ved nedsat nyrefunktion er halveringstiden 3 - 42 timer.
Dosering og indgift:
Cefazolin administreres intramuskulært og intravenøst.
Voksne udpeger 500-1000 mg. lægemiddel 3-4 gange om dagen; til moderate infektioner er administration af 500-1000 mg mulig. 2 gange om dagen.
Ved pneumokok lungebetændelse anvendes lægemidlet i 500 mg. 2 gange om dagen (efter 12 timer); i milde former for infektioner forårsaget af følsomme gram-positive cocci, 250-500 mg hver. 3 gange om dagen (efter 8 timer).
Til akut ukomplicerede urinvejsinfektioner, 1000 mg hver. 2 gange om dagen (efter 12 timer); med moderate og svære infektioner - 500 mg. 3-4 gange om dagen (efter 6 - 8 timer); med alvorlige livstruende infektioner (sepsis, endokarditis) - 1000 - 1500 mg. 4 gange om dagen (efter 6 timer).
Den gennemsnitlige daglige dosis for voksne er 1000-4000 mg. Den maksimale daglige dosis er 6000 mg.
Hos patienter med nyresygdom indstilles doseringsregimen afhængigt af kreatininclearance. Når kreatininclearance er over 55 ml / min. enkeltdosis forbliver uændret ved 35 - 54 ml / min. en enkeltdosis ændres ikke, men intervallerne mellem injektioner er 8 timer. Med kreatininclearance på 11 - 34 ml / min. en enkeltdosis bør reduceres med 2 gange, intervallet mellem injektioner er 12 timer. Med kreatininclearance mindre end 10 ml / min. ordinere halvdelen af den terapeutiske dosis hver 18-24 h.
Til forebyggelse af postoperative, purulent-septiske komplikationer hos voksne er lægemidlet i en dosis på 1000 mg. administreres intramuskulært eller intravenøst i 0,5 - 1 time før starten af kirurgisk indgreb, med lange operationer (2 timer og mere), administreres 500-1000 mg under operationen. Cefazolin. Efter operationen administreres cefazolin intramuskulært eller intravenøst i en dosis på 500-1000 mg. Med et interval på 6 til 8 timer i 24 timer.
Børn på 1 måned og derover administreres i en dosis på 25-50 mg / kg. pr. dag (i alvorlige tilfælde - 100 mg / kg. dagligt) fordelt på 3-4 doser.
Børn med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 40-70 ml / min) ordineres 60% af den daglige dosis af stoffet 2 gange om dagen; med kreatininclearance på 20 - 40 ml / min. - 25% af den daglige dosis, 2 gange om dagen med en signifikant nedsat nyrefunktion (kreatininclearance 5-20 ml / min) - 10% af den gennemsnitlige daglige dosis hver 24 timer.
Behandlingsvarigheden med cefazolin bestemmes individuelt. Det afhænger af arten, sværhedsgraden af den patologiske proces, og bestemmes også af bakteriologiske forskningsdata. Varigheden af behandlingen er i gennemsnit 7 til 10 dage.
Udgivelsesformular:
I hætteglas på 500 mg. eller 1000 mg., i en pakke med 5 flasker.
Interaktion med andre lægemidler:
Cefazolin-opløsning bør ikke blandes i samme beholder med andre antibiotika. Probenecid nedsætter udskillelsen af cefazolin, bidrager til dens kumulation, en langsigtet stigning i blodkoncentrationen. Samtidig brug af Cefazolin med antikoagulantia øger risikoen for blødning. Med aminoglycosider og loopdiuretika (furosemid, ethacrynsyre) øges risikoen for nefrotoksicitet; nyrefunktionen er forstyrret som følge af blokade af tubulære udskillelse af cefazolin dosen reduceres, og behandlingen udføres under kontrol af indholdet af urinstofnitrogen og creatinin i blodet. Cefazolin kan forårsage disulfiram-lignende reaktioner, mens de anvendes sammen med ethanol.
Advarsel! Inden du tager medicinen CEFAZOLIN, skal du konsultere din læge.
Vejledningen er kun vejledende.
Cefazolin antibiotikum gruppe
Cefalosporiner har en bakteriedræbende virkning, som er forbundet med nedsat bakteriel cellevægsdannelse (se "Penicillin Group").
Aktivitetsspektrum
I serierne fra I til III generation er cefalosporiner præget af en tendens til at udvide aktivitetsspektret og forøge niveauet af antimikrobielle aktiviteter mod gram-negative bakterier med et vist fald i aktivitet mod gram-positive mikroorganismer.
Fælles for alle cephalosporiner er fraværet af signifikant aktivitet mod enterokokker, MRSA og L.monocytogenes. CNS, mindre følsomt over for cephalosporiner end S.aureus.
1. generation cephalosporiner
Karakteriseret af et lignende antimikrobielt spektrum, er lægemidler beregnet til oral indgivelse (cefalexin, cefadroxil) dog noget ringere end parenteral (cefazolin).
Antibiotika er aktive mod Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. pneumoniae) og methicillin-følsomme Staphylococcus spp. Ved niveauet af anti-pneumokok aktivitet er cephalosporiner fra den første generation lavere end aminopenicilliner og de fleste af de senere cephalosporiner. Et klinisk vigtigt træk er manglen på aktivitet mod enterokokker og listeria.
På trods af at den første generation af cefalosporiner er resistente over for virkningen af stafylokok-β-lactamase, kan nogle stammer, der er hyperproducenter af disse enzymer, vise moderat modstandsdygtighed over for dem. Pneumokokker viser komplet PR til første generation cefalosporiner og penicilliner.
I generationens cefalosporiner har et snævert aktivitetsspektrum og et lavt aktivitetsniveau mod gram-negative bakterier. De er effektive mod Neisseria spp. Men den kliniske betydning af denne kendsgerning er begrænset. Aktivitet mod H.influenzae og M. catarrhalis er klinisk ubetydelig. Naturlig aktivitet mod M. сatarrhalis er ret høj, men de er følsomme for hydrolyse af β-lactamaser, der producerer næsten 100% af stammerne. Af medlemmerne af familien Enterobacteriaceae sensitive E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. og P.mirabilis, mens aktiviteten mod Salmonella og Shigella ikke har nogen klinisk betydning. Blandt E.coli og P.mirabilis stammer, der forårsager samfundsmæssigt erhvervet og især nosokomielle infektioner, er erhvervet resistens udbredt på grund af produktionen af β-lactamase brede og udvidede aktionsspektre.
Andre enterobakterier, Pseudomonas spp. og ikke-fermenterende bakterier resistente.
En række anaerober er følsomme, B.fragilis og beslægtede mikroorganismer er resistente.
2. generation cefalosporiner
Der er visse forskelle mellem de to vigtigste repræsentanter for denne generation - cefuroxim og cefaclor. Med et lignende antimikrobielt spektrum er cefuroxim mere aktiv mod Streptococcus spp. og Staphylococcus spp. Begge lægemidler er inaktive mod enterokokker, MRSA og Listeria.
Pneumokokker udviser PR til 2. generation cefalosporiner og penicillin.
Virkningsområdet for cephalosporiner II generation mod gram-negative mikroorganismer er bredere end blandt repræsentanter for den første generation. Begge lægemidler er aktive mod Neisseria spp., Men kun cefuroxim aktivitet mod gonokokker er af klinisk betydning. Cefuroxim er mere aktivt mod M. catarrhalis og Haemophilus spp. Fordi det er resistent over for hydrolyse af deres β-lactamaser, mens cefaclor delvist ødelægges af disse enzymer.
Af familien Enterobacteriaceae er ikke kun E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis, men også Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus følsomme. Når produkterne fra disse mikroorganismer producerer et bredt spektrum af β-lactamase, forbliver de følsomme for cefuroxim. Cefuroxim og cefaclor ødelægges af BLRS.
Nogle stammer af Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri kan udvise moderat følsomhed over for cefuroxim in vitro, men den kliniske anvendelse af AMP infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er opført upraktisk.
Pseudomonader, andre ikke-fermenterende mikroorganismer, anaerober fra B.fragilis-gruppen er resistente over for 2-generations cephalosporiner.
III generation cephalosporiner
III generation cephalosporiner sammen med fælles træk karakteriseres af visse funktioner.
De grundlæggende AMP'er i denne gruppe er cefotaxim og ceftriaxon, næsten identiske i deres antimikrobielle egenskaber. Begge er præget af et højt aktivitetsniveau mod Streptococcus spp., Med en betydelig del af penicillinresistente pneumokokker, der bevarer følsomheden over for cefotaxim og ceftriaxon. Det samme mønster er karakteristisk for grønne streptokokker. Cefotaxim og ceftriaxon er aktive i forhold til S.aureus, med undtagelse af MRSA, i en mindre grad - mod CNS. Corynebakterier (undtagen C.jeikeium) er generelt modtagelige.
Enterokokker, MRSA, L. monocytogenes, B.antracis og B. cereus er resistente.
Cefotaxim og ceftriaxon er højaktive mod meningococcus, gonococcus, H. influenzae og M. catarrhalis, herunder over for stammer med nedsat følsomhed over for penicillin, uanset resistensmekanisme.
Cefotaxim og ceftriaxon har høj naturlig aktivitet over for næsten alle medlemmer af familien Enterobacteriaceae, herunder mikroorganismer, der producerer en bred spektrum β-lactamase. Modstand mod E. coli og Klebsiella spp. oftest på grund af produktionen af BLS. Modstanden af Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri er normalt forbundet med hyperproduktionen af kromosomal β-lactamase klasse C.
Cefotaxim og ceftriaxon er nogle gange aktive in vitro mod nogle stammer af P.aeruginosa, andre ikke-fermentative mikroorganismer og B. fragilis, men de bør aldrig anvendes med passende infektioner.
Ceftazidim og cefoperazon med hensyn til deres vigtigste antimikrobielle egenskaber ligner cefotaxim og ceftriaxon. Deres karakteristiske egenskaber omfatter følgende:
udtalt (især i ceftazidim) aktivitet mod P. aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer;
signifikant mindre aktivitet mod streptokokker, især S. pneumoniae;
høj følsomhed over for BLRS hydrolyse.
Cefixime og ceftibuten adskiller sig fra cefotaxim og ceftriaxon på følgende måder:
manglende signifikant aktivitet mod Staphylococcus spp.;
ceftibuten er inaktiv over for pneumokokker og grønne streptokokker;
begge lægemidler er inaktive eller inaktive i forhold til Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri.
IV generation cefalosporiner
På mange måder er cefepime tæt på III-generationen cephalosporiner. Men på grund af visse træk ved den kemiske struktur har en forøget evne til at trænge den ydre membran af gramnegative bakterier og den relative resistens over for hydrolyse med kromosomale p-lactamaser i klasse C. Derfor, sammen med egenskaberne karakteristiske af basen III generations cephalosporiner (cefotaxim, ceftriaxon), cefepim udviser følgende træk:
høj aktivitet mod P.aeruginosa og ikke-fermentative mikroorganismer;
aktivitet mod mikroorganismer - overproducerende kromosomale p-lactamaser af klasse C, såsom Enterobacter spp, C.freundii, Serratia spp, M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri;..
højere resistens mod hydrolyse af BLRS (dog er den kliniske betydning af denne kendsgerning ikke fuldstændig klar).
Inhibitor cephalosporiner
Den eneste repræsentant for denne gruppe af β-lactam er cefoperazon / sulbactam. Sammenlignet med cefoperazon udvides handlingsspektret for det kombinerede lægemiddel med anaerobe mikroorganismer, idet lægemidlet også er aktivt mod de fleste enterobakterier, der producerer et bredt og ekspanderet spektrum af β-lactamase. Denne AMP er meget aktiv mod Acinetobacter spp. på grund af den antibakterielle aktivitet af sulbactam.
Farmakokinetik
Orale cephalosporiner absorberes godt i mavetarmkanalen. Biotilgængeligheden afhænger af det specifikke lægemiddel og varierer fra 40-50% (cefixime) til 95% (cefalexin, cefadroxil, cefaclor). Cefaclor, cefixime og ceftibuten kan være lidt langsommere, hvis du har mad. Cefuroximaxetil under hydrering hydrolyseres for at frigive aktivt cefuroxim, og mad bidrager til denne proces. Parenterale cefalosporiner absorberes godt efter i / m administration.
Cephalosporiner er fordelt i mange væv, organer (undtagen prostata) og hemmeligheder. Høje koncentrationer findes i lunger, nyrer, lever, muskler, hud, blødt væv, knogler, synovial, perikardial, pleural og peritoneal væsker. I galde skaber ceftriaxon og cefoperazon de højeste niveauer. Cefalosporiner, især cefuroxim og ceftazidim, trænger godt ind i det intraokulære væske, men skaber ikke terapeutiske niveauer i øjets bageste kammer.
Evnen til at skabe GEB og terapeutisk koncentration i CSF er mest udtalt i de generations cephalosporiner III - cefotaxim, ceftriaxon og ceftazidim, cefepim, og som vedrører generation IV. Cefuroxim passerer moderat kun gennem BBB med betændelse i foringen af hjernen.
De fleste cefalosporiner metaboliseres næsten ikke. Undtagelsen er cefotaxim, som biotransformeres til dannelse af en aktiv metabolit. Narkotika udskilles hovedsageligt af nyrerne, og der skabes meget høje koncentrationer i urinen. Ceftriaxon og cefoperazon har en dobbelt udskillelsesrute - ved nyrer og lever. Halveringstiden af de fleste cephalosporiner varierer fra 1-2 timer. Har cefixim, ceftibuten (3-4 timer) og ceftriaxon (8,5 timer), som muliggør deres opgave 1 gang om dagen Længere halveringstid periode. Ved nyreinsufficiens kræver doseringsregimerne af cephalosporiner (undtagen ceftriaxon og cefoperazon) korrektion.
Uønskede reaktioner
Allergiske reaktioner: urticaria, udslæt, erythema multiforme, feber, eosinofili, serumsygdom, bronchospasme, angioødem, anafylaktisk shock. Hjælpemidler til udvikling af anafylaktisk shock: sikring af luftvejen (om nødvendigt intubation), oxygenbehandling, adrenalin, glukokortikoider.
Hæmatologiske reaktioner: positiv Coombs-test, i sjældne tilfælde eosinofili, leukopeni, neutropeni, hæmolytisk anæmi. Cefoperazon kan forårsage hypoprothrombinæmi med tendens til at bløde.
CNS: Kramper (ved anvendelse af høje doser hos patienter med nedsat nyrefunktion).
Lever: øget transaminaseaktivitet (oftere med cefoperazon). Høje doser ceftriaxon kan forårsage kolestase og pseudocholelithiasis.
Mave-tarmkanalen: mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré, pseudomembranøs colitis. Hvis du har mistanke om pseudomembranøs colitis (udseendet af flydende afføring blandet med blod), er det nødvendigt at afbryde lægemidlet og udføre rektoromanoskopisk forskning. Hjælpemidler: Restaurering af vand- og elektrolytbalancen, om nødvendigt, foreskriver indeni antibiotika, aktiv mod C.difficile (metronidazol eller vancomycin). Brug ikke loperamid.
Lokale reaktioner: smerte og infiltration med a / m injektion, flebitis - med en / i introduktionen.
Andre: oral candidiasis og vagina.
vidnesbyrd
1. generation cephalosporiner
Hovedindikationen for brugen af cefazolin er for tiden perioperativ profylakse under operation. Det bruges også til at behandle infektioner i huden og blødt væv.
Anbefalinger til brug af cefazolin til behandling af infektioner i luftvejssygdomme og luftvejsinfektioner i dag bør betragtes som utilstrækkeligt dokumenteret på grund af dets smalle aktivitetsspektrum og den store spredning af resistens blandt potentielle patogener.
samfundskøbte infektioner i huden og blødt væv af mild til moderat sværhedsgrad.
2. generation cefalosporiner
infektion MWP (moderat pyelonefritis og svær);
Cefuroximaxetil, cefaclor:
infektioner VDP og NDP (CCA, akut bihulebetændelse, eksacerbation af kronisk bronkitis, lokalt erhvervet lungebetændelse);
infektioner af IMP (mild til moderat pyelonefritis, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinder, akut cystitis og pyelonefrit hos børn);
samfundskøbte infektioner i huden og blødt væv af mild til moderat sværhedsgrad.
Cefuroxim og cefuroximaxetil kan anvendes som en trinterapi.
III generation cephalosporiner
Alvorlige erhvervsliv og nosokomielle infektioner:
Svære samfundskøbte og nosokomielle infektioner af forskellige lokaliseringer med en bekræftet eller sandsynlig etiologisk rolle af P.aeruginosa og andre ikke-fermentative mikroorganismer.
Infektioner på baggrund af neutropeni og immundefekt (herunder neutropenisk feber).
Anvendelsen af parenterale cephalosporiner fra tredje generation er mulig både i form af monoterapi og i kombination med andre grupper af AMP'er.
Infektionsinfektioner: mild til moderat pyelonefritis, pyelonefrit hos gravide og ammende kvinder, akut cystitis og pyelonefrit hos børn.
Den mundtlige fase af trinvis behandling af forskellige alvorlige samfundskøbede og nosokomiale gram-negative infektioner efter opnåelse af en vedvarende virkning fra brugen af parenterale lægemidler.
VDP- og NDP-infektioner (ceftibuten anbefales ikke til mulig pneumokok-etiologi).
Alvorlige, primært nosokomiale infektioner forårsaget af multiresistent og blandet (aerobic-anaerob) mikroflora:
NDP infektioner (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);
Infektioner på baggrund af neutropeni og andre immundefekt tilstande.
IV generation cefalosporiner
Alvorlige, mest nosokomiale infektioner forårsaget af multiresistent mikroflora:
NDP infektioner (lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema);
Infektioner på baggrund af neutropeni og andre immundefekt tilstande.
Kontraindikationer
Allergisk reaktion på cephalosporiner.
advarsler
Allergi. Kryd over alle cefalosporiner. Allergier til første generation cephalosporiner kan forekomme hos 10% af patienterne med penicillinallergi. Krydsallergi over for penicilliner og cefalosporiner II-III generation forekommer meget mindre hyppigt (1-3%). Hvis der er en historie med allergiske reaktioner af umiddelbar type (for eksempel urticaria, anafylaktisk shock) til penicilliner, skal førstegenerations cephalosporiner anvendes med forsigtighed. Cephalosporiner fra andre generationer er sikrere.
Graviditet. Cefalosporiner anvendes under graviditet uden begrænsninger, selvom der ikke har været tilstrækkeligt kontrollerede undersøgelser af deres sikkerhed for gravide og fosteret.
Amning. Cefalosporiner i lave koncentrationer trænger ind i modermælken. Når de anvendes af ammende mødre, kan tarmmikrofloraen ændres, barnets sensibilisering, hududslæt, candidiasis. Vær forsigtig, når du bruger amning. Brug ikke cefixim og ceftibuten på grund af manglende passende kliniske undersøgelser.
Pediatrics. Hos nyfødte er en forøgelse af halveringstiden for cefalosporiner mulig på grund af forsinket nyres udskillelse. Ceftriaxon, som har en høj grad af binding til plasmaproteiner, kan fortrænge bilirubin fra dets association med proteiner, så det bør anvendes med forsigtighed hos nyfødte med hyperbilirubinæmi, især i preterm.
Geriatri. På grund af ændringer i nyrefunktionen hos ældre kan udskillelsen af cephalosporiner forsinke, hvilket kan kræve korrektion af doseringsregimen.
Forringet nyrefunktion. På grund af det faktum, at de fleste cephalosporiner udskilles fra kroppen ved nyrerne, hovedsagelig i aktiv tilstand, er doseringsregimerne for disse AMP'er (undtagen ceftriaxon og cefoperazon) for nyresvigt underlagt korrektion. Når der anvendes cephalosporiner i høje doser, især når de kombineres med aminoglycosider eller sløjfe diuretika, er en nefrotoksisk virkning mulig.
Leverdysfunktion. En væsentlig del af cefoperazon udskilles med galde, derfor bør dosis reduceres ved svære leversygdomme. Hos patienter med leversygdom er der en øget risiko for hypoprothrombinæmi og blødning ved brug af cefoperazon; For forebyggelse anbefales det at tage K-vitamin.
Tandpleje. Ved langvarig brug af cephalosporiner kan der udvikles oral candidiasis.
Drug interaktioner
Antacida reducerer absorptionen af orale cephalosporiner i mavetarmkanalen. Der bør være mindst 2 timers interval mellem at tage disse lægemidler.
Når det kombineres med cefoperazon-antikoagulantia og antiplatelet, øges risikoen for blødning, især gastrointestinal. Det anbefales ikke at kombinere cefoperazon med trombolytika.
I tilfælde af alkoholforbrug under behandling med cefoperazon kan en disulfiram-lignende reaktion udvikles.
Kombinationen af cephalosporiner med aminoglycosider og / eller loopdiuretika, især hos patienter med nedsat nyrefunktion, kan øge risikoen for nefrotoksicitet.
Patientinformation
Inde i cefalosporinerne er det ønskeligt at tage og drikke rigeligt med vand. Cefuroximaxetil skal tages sammen med mad, alle andre lægemidler - uanset måltidet (med udseendet af dyspeptiske fænomener kan vi tage det under eller efter et måltid).
Flydende doseringsformer til indtagelse bør udarbejdes og tages i overensstemmelse med vedlagte anvisninger.
Strengt overholde den foreskrevne indgivelsesmåde under hele behandlingsforløbet, ikke spring doserne og tag dem med jævne mellemrum. Hvis du savner en dosis, tag det så hurtigt som muligt. Tag ikke hvis det er næsten tid at tage den næste dosis; fordamp ikke dosis. At modstå varigheden af terapi, især for streptokokinfektioner.
Rådfør dig med en læge, hvis forbedring ikke finder sted inden for få dage, eller hvis der opstår nye symptomer. Hvis udslæt, nældefeber eller andre tegn på en allergisk reaktion forekommer, skal du stoppe med at tage medicinen og konsultere en læge.
Tag ikke antacida inden for 2 timer før og efter indtagelse af cephalosporin.
Under behandling med cefoperazon og i to dage efter færdiggørelsen skal alkohol undgås.
Cefazolin: brugsanvisning
struktur
beskrivelse
Farmakologisk aktivitet
Semisyntetisk antibiotikum af gruppe I cephalosporiner til parenteral brug.
Virkningsmekanismen for cefazolin er baseret på undertrykkelsen af syntesen af bakteriecellevægge af bakterier i vækstfasen som følge af blokering af penicillinbindende proteiner (PSB), såsom transpeptidaser. Dette fører til en bakteriedræbende effekt.
Forholdet mellem farmakokinetik og farmakodynamik
Effekten af cefazolin afhænger i det væsentlige af den tidsperiode, hvor lægemidlet opretholdes over den mindste inhibitoriske koncentration (MIC) for et givet patogen.
Almindeligvis følsomme mikroorganismer:
Aerobe gram-positive mikroorganismer:
Staphylococcus aureus (methicillin-sensibel)
Aerobe gram-negative mikroorganismer:
Mikroorganismer, som kan forekomme erhvervet resistens:
Aerobe gram-positive mikroorganismer:
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-mellemprodukt)
Aerobe gram-negative mikroorganismer:
Mikroorganismer med naturlig modstand:
Aerobe gram-positive mikroorganismer:
Staphylococcus aureus (methicillin-resistent)
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)
Aerobe gram-negative mikroorganismer:
Farmakokinetik
Når det indtages, destrueres stoffet i mavetarmkanalen, derfor administreres cefazolin kun parenteralt. Efter i / m injektion absorberes hurtigt; Ca. 90% af den indgivne dosis er bundet til blodproteiner. Den maksimale koncentration af cefazolin i blodet med / m injektionen observeres efter 1 time efter injektion. Med i / m administration i doser på 0,5 g eller 1 g er C max 37 og 64 μg / ml, efter 8 timer er serumkoncentrationerne henholdsvis 3 og 7 μg / ml. Med indledningen af en dosis på 1 g C max - 185 μg / ml, blev koncentrationen i serum efter 8 timer - 4 μg / ml. T1/2 fra blodet - ca. 1,8 timer med a / i og 2 timer efter injektionen / m. Terapeutiske koncentrationer opbevares i blodplasmaet i 8-12 timer. Det trænger ind i leddene, kardiovaskulærets væv, bukhulen, nyrerne og urinvejen, moderkagen, mellemøret, luftveje, hud og blødt væv. Koncentrationen i galdeblærens og galdens væv er signifikant højere end i serumet. I synovialvæske bliver niveauet af cefazolin sammenligneligt med serumniveauer ca. 4 timer efter indgivelse. Dårlig passerer gennem BBB. Passerer gennem placenta barrieren, findes i fostervand. Sekretiseret (i små mængder) i modermælk. Fordelingsvolumen - 0,12 l / kg.
Ikke biotransformeret. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne i uændret form: i de første 6 timer - ca. 60% efter 24 timer - 70-80%. Efter i / m administration i doser på 0,5 g og 1,0 g er den maksimale koncentration i urinen henholdsvis 2400 μg / ml og 4000 μg / ml. En lille mængde af lægemidlet udskilles i gallen.
Indikationer for brug
Cefazolin til injektion er indiceret til behandling af følgende infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer:
Luftvejsinfektioner: forårsaget af S. pneumoniae, S. aureus (herunder beta-lactamase producerende stammer) og S. pyogenes.
Injicerbart benzathin penicillin betragtes som det valgte lægemiddel til behandling og forebyggelse af streptokokinfektioner, herunder forebyggelse af reumatisme.
Cefazolin er effektivt til at eliminere streptococcus fra nasopharynx, men der er ingen data om Cefazolin's effektivitet i den efterfølgende forebyggelse af reumatisme.
Urinvejsinfektioner: forårsaget af E. coli, P. mirabilis.
Infektioner af huden og dets strukturer: forårsaget af S. aureus (herunder stammer, der producerer beta-lactamase), S. pyogenes og andre streptokokstammer.
Bilvejsinfektioner: forårsaget af E. coli, forskellige stammer af Streptococcus, P. mirabilis og S. aureus.
Infektioner af knogler og led: forårsaget af S. aureus.
Genital infektioner (herunder prostatitis, epididymitis): forårsaget af E. coli, P. mirabilis.
Septikæmi: forårsaget af S. pneumoniae, S. aureus (herunder beta-lactamase producerende stammer), P. mirabilis, E. coli.
Endokarditis: forårsaget af S. pyogenes (herunder stammer, der producerer beta-lactamase). Der bør udføres passende undersøgelser af kultur og modtagelighed for at bestemme patogenes følsomhed over for cefazolin.
Perioperativ profylakse: profylaktisk indgivelse af cefazolin præoperativt, under kirurgi eller efter kirurgi kan reducere hyppigheden af visse postoperative infektioner hos patienter, der gennemgår kirurgiske procedurer, der er klassificeret som forurenede eller potentielt forurenede (fx vaginal hysterektomi og kolecystektomi i patienter med høj risiko : alder over 70 år, samtidig akut cholecystitis, obstruktiv gulsot eller tilstedeværelse af gallesten).
Perioperativ brug af cefazolin kan også være effektiv hos kirurgiske patienter, hvor en infektion på operationsstedet vil udgøre en alvorlig risiko (for eksempel under åben hjerteoperation og med proteser).
Den profylaktiske administration af cefazolin bør normalt afbrydes inden for en 24-timers periode efter den kirurgiske procedure. I kirurgi, hvor forekomsten af infektion kan være særlig destruktiv (for eksempel under åben hjertekirurgi og protetiske led), kan profylaktisk indgivelse af cefazolin vare fra 3 til 5 dage efter operationen er afsluttet.
At reducere udviklingen af lægemiddelresistente bakterier og opretholde en effektiv cefazolin og andre antibakterielle lægemidler, cefazolin kun bruges til at behandle eller forebygge infektioner med påviste eller formodede følsom mikroorganisme. Når der foreligger oplysninger om kultur og modtagelighed, bør betingelserne for at vælge eller ændre antibiotikabehandling overvejes. I mangel af sådanne data kan lokal epidemiologi og modtagelighed bidrage til det empiriske valg af terapi.
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for cephalosporin antibiotika; graviditet. Lægemidlet er ikke ordineret til premature babyer og børn i den første måned af livet.
Med omhu: Nyresvigt, tarmsygdom (herunder en historie med colitis).
Graviditet og amning
I ammingsperioden anvendes stoffet med forsigtighed og stopper amning for behandlingsperioden. Brug under graviditet er kun tilladt af sundhedsmæssige årsager.
Dosering og indgift
Lægemidlet administreres intramuskulært og intravenøst (jet eller dryp). Doseringsregimen er indstillet individuelt under hensyntagen til sygdommens sværhedsgrad, typen af patogen og dens følsomhed overfor cefazolin.
Forberedelse af opløsninger til injektion og infusion
Til intramuskulær administration opløses indholdet af hætteglasset 0,5 g af lægemidlet i 2 ml, 1 g i 4 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller sterilt vand til injektion, omrystes grundigt til fuldstændig opløsning. Den resulterende opløsning injiceres dybt ind i musklen.
Til intravenøs jetinjektion fortyndes en enkelt dosis af lægemidlet i 10 ml isotonisk natriumchloridopløsning eller sterilt vand til injektion og injiceres langsomt over 3-5 minutter. Til intravenøst drop fremstilling 0,5 g eller 1 g blev fortyndet i 50-100 ml vand til injektion eller isotonisk natriumchlorid eller 5% dextrose og indgives i 20-30 minutter (indførelse på 60-80 dråber per minut 1 ).
Kun transparente, frisklavede opløsninger af lægemidlet er egnede til anvendelse.
For voksne den enkelte dosis af cefazolin i infektioner forårsaget af Gram-positive mikroorganismer, er 0,25-0,5 g hver 8. time. Ved luftvejsinfektioner gennemsnitlige gravity forårsaget af pneumokokker, eller urinvejsinfektioner, voksen lægemiddel indgivet i en dosis på 0,5-1 g hver 12 timer. For sygdomme forårsaget af gram-negative mikroorganismer ordineres lægemidlet i en dosis på 0,5-1 g hver 6-8 timer.
Ved alvorlige infektioner (sepsis, endocarditis, peritonitis, nekrotiserende pneumoni, akut osteomyelitis, kompliceret urinvejsinfektion) daglig voksendosis af lægemidlet kan øges til maksimalt - 6 g / dag, med et interval mellem infusioner 6-8 timer.
Til forebyggelse af postoperativ infektion - in / in, 1 g i 0,5-1 timer før operation, 0,5-1 g - under operation og 0,5-1 g - hver 8 timer i de første dage efter operationen.
Børn ældre end 1 måned, lægemidlet er ordineret i en daglig dosis på 20-50 mg / kg legemsvægt (i 3-4 doser); med alvorlige infektioner - 90-100 mg / kg. Den maksimale daglige dosis til børn er 100 mg / kg.
Den gennemsnitlige behandlingstid er 7-10 dage.
Ved tilskrivning af cefazolin til patienter med nedsat nyrefunktion er korrektion af doseringsregimen nødvendigt. Hos voksne reduceres dosis af lægemidlet, og intervallet mellem dets injektioner øges. Indledende dosis, uanset graden af nyresvigt, er 0,5 g. Desuden anbefales følgende doseringsregimer for cefazolin til voksne patienter med nedsat nyrefunktion:
- med kreatininclearance 55 ml / min. og mere du kan indtaste den fulde dosis;
- med kreatininclearance 35-54 ml / min. Du kan indtaste den fulde dosis, men intervallerne mellem injektioner bør øges til 8 timer;
- med kreatininclearance mindre end 11-34 ml / min. ½ dosis indgives med et interval på 12 timer mellem injektioner;
- med kreatininclearance på 10 ml / min. og mindre ½ dosis indgives med et interval mellem injektioner på 18-24 timer.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion hos børn administreres den sædvanlige enkeltdosis af lægemidlet først, og de efterfølgende doser korrigeres under hensyntagen til graden af nyresvigt:
- med kreatininclearance 70-40 ml / min. lægemidlet indgives i en daglig dosis på 12-30 mg / kg fordelt på 2 administrationer med et interval på 12 timer;
- med kreatininclearance 40-20 ml / min. lægemidlet indgives i en daglig dosis på 5-12,5 mg / kg fordelt på 2 doser med et interval på 12 timer;
- med kreatininclearance mindre end 5-20 ml / min. lægemidlet indgives i en daglig dosis på 2-5 mg / kg fordelt på 2 administrationer med et interval på 24 timer.
Bivirkninger
Immunsystemet: hududslæt, kløe, rødme, dermatitis, urticaria, hypertermi, angioneurotisk ødem, anafylaktisk shock, exudativ erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom, toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom), eosinofili, artralgi, serumsygdom, bronkospasme.
På den del af blodsystemet og lymfesystemet er der rapporteret tilfælde af leukopeni, agranulocytose, neutropeni; lymfopeni, hæmolytisk anæmi, aplastisk anæmi, thrombocytopeni / thrombocytose, hypoprothrombinæmi, nedsat hæmatokrit, øget protrombintid, pancytopeni.
På den del af mavetarmkanalen: anoreksi, kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, flatulens, symptomer på pseudomembranøs colitis, som kan opstå under eller efter behandling, kan langvarig brug udvikle en struma, candidiasis i mavetarmkanalen (herunder candidal stomatitis). I isolerede tilfælde var der en stigning i niveauet af ALT og AST og alkalisk phosphatase, ekstremt sjældent - forbigående hepatitis og kolestatisk gulsot, hyperbilirubinæmi.
På urinsystemet er nedsat nyrefunktion (forhøjet indhold af urinstofkvælstof i blodet, hypercreatininæmi); i sådanne tilfælde reduceres dosis af lægemidlet, og behandlingen udføres under kontrol af dynamikken i disse indikatorer. Sjældent rapporterede interstitial nefritis og anden nyresvigt (nephropati, nekrose af nyrens papiller, nyresvigt).
Neurologiske lidelser: Hovedpine, svimmelhed, paræstesi, angst, agitation, hyperaktivitet, anfald.
Reaktioner på injektionsstedet: smerte, induration, hævelse på injektionsstedet, tilfælde af flebitis udviklet ved intravenøs administration.
Andre bivirkninger: generel svaghed, bleg hud, takykardi, blødninger. I sjældne tilfælde kan anogenitalt kløe, genital candidiasis og vaginitis forekomme. Positive Coombs test. Ved langvarig brug kan der udvikles superinfektion forårsaget af lægemiddelresistente patogener.
overdosis
Parenteral administration af urimeligt høje doser af lægemidlet kan forårsage svimmelhed, paræstesi og hovedpine. I overdosis cefazolin eller ophobning i patienter med kronisk nyresvigt kan forekomme neurotoksiske virkninger, den observerede øgede villighed krampagtig, generaliseret tonisk-kloniske anfald, opkastning, takykardi.
Behandling: Afbryd brug af lægemidlet, hvis det er nødvendigt - at udføre antikonvulsiv, desensibiliserende behandling. Ved alvorlig overdosis anbefales vedligeholdelsest behandling og overvågning af hæmatologiske, nyre, leverfunktioner og blodkoagulationssystem, indtil patientens tilstand er stabiliseret. Lægemidlet udskilles fra hæmodialyse; peritonealdialyse er mindre effektiv.
Interaktion med andre lægemidler
Anbefales ikke til samtidig brug med antikoagulantia og diuretika, herunder furosemid, ethacrynsyre (med samtidig brug med sløjfediuretika, kanalsecretion af cefazolin er blokeret).
Synergisme af antibakteriel virkning observeres i kombination med aminoglycosidantibiotika. Aminoglycosider øger risikoen for nyreskade. Farmaceutisk uforenelig med aminoglycosider (gensidig inaktivering). Lægemidlet bør ikke blandes i det samme infusions hætteglas med andre antibiotika (kemisk inkompatibilitet).
Udskillelse af lægemidlet reduceres, mens udnævnelsen med probenitsid. Lægemidler, der blokerer tubulær sekretion, nedsætter ekskretionen, øger koncentrationen i blodet og øger risikoen for toksiske reaktioner.
Cefazolin er uforenelig med lægemidler indeholdende amikacin, amobarbital natrium-, bleomycin sulfat, calcium gluceptat, calciumgluconat, cimetidinhydrochlorid, kolistimetat natrium-, erythromycin gluceptat, kanamycinsulfat, oxytetracyclinhydrogenchlorid, pentobarbital natrium, polymyxin B sulfat og tetracyclinhydrochlorid.
Ved samtidig brug med ethanol er disulfiram-lignende reaktioner mulige.
Krydsreaktivitet mellem cefazolin og penicillinpræparater kan forekomme.
Cefazolin kan reducere den terapeutiske virkning af BCG-vaccine, tyfusvaccine, så denne kombination anbefales ikke.
Sikkerhedsforanstaltninger
Patienter med tidligere tilfælde af allergiske reaktioner over for penicilliner, carbapenemer, kan være følsomme over for cefalosporiner, men være opmærksom på muligheden for på tværs af allergiske reaktioner.
Under behandling med cefazolin er det muligt at opnå positive (direkte og indirekte) Coombs prøver og en falsk positiv reaktion af urin til glucose. Lægemidlet påvirker ikke resultaterne af glykosuriske test udført ved hjælp af enzymmetoder. Ved udnævnelsen af lægemidlet kan forværres gastrointestinale sygdomme, især colitis.
Behandling med antibakterielle midler, især i alvorlig sygdom hos ældre og i svækkede patienter, børn, kan føre til antibiotika-associeret diarré, colitis, herunder pseudomembranøs colitis. Derfor, i tilfælde af diarré under eller efter behandling med cefazolin, er det nødvendigt at udelukke disse diagnoser, herunder pseudomembranøs colitis. Anvendelse af cefazolin er nødvendigt at stoppe i tilfælde af tunge og / eller diarré med blod og gennemføre passende behandling. I fravær af den nødvendige behandling kan udvikle toksisk megacolon, peritonitis, shock.
Dosisjustering for geriatriske patienter med normal nyrefunktion er ikke nødvendig.
Cefazolin kan ikke administreres intrathecalt på grund af muligheden for alvorlige toksiske reaktioner fra centralnervesystemet, herunder anfald.
Patienter med en mangel eller en overtrædelse af syntese af vitamin K (fx kronisk leversygdom, nyresygdom, fremskreden alder, fejlernæring, langvarig antibiotisk behandling), ved langvarig behandling med antikoagulanter foregående destination cefazolin, protrombintid skal overvåges.
Ved indgivelse af intravenøst hypotoniske opløsninger ved anvendelse af vand til injektion som opløsningsmiddel, kan hæmolyse udvikle sig.
Et hætteglas med Cefazolin-Belmed 500 mg indeholder 1,05 mmol (24,1 mg) natrium. Et hætteglas med Cefazolin-Belmed 1000 mg indeholder 2,1 mmol (48,2 mg) natrium. Dette bør tages i betragtning hos personer, der kontrollerer natriumindtagelse (på lavnatrium diæt).
Brug til børn. Lægemidlet er ikke ordineret til for tidlige babyer og børn under 1 måned.
Påvirkning af evnen til at føre motorkøretøjer og andet potentielt farligt maskineri. Der skal udvises forsigtighed ved kørsel med køretøjer og andet potentielt farligt maskineri på grund af muligheden for anfald.
Frigivelsesformular
Opbevaringsforhold
På stedet beskyttet mod fugt og lys ved en temperatur ikke højere end 25 ° C.
cefazolin
Du kan købe dette og mange andre stoffer på vores partners websted.
godkendt af
Sundhedsordenen i Ukraine
10/01/2009 № 701
Registry. beviser
Nr. UA / 2132/01/01,
Nr. UA / 2132/01/02.
instruktion
om medicinsk brug af lægemidlet
cefazolin
Cefazolinsammensætning:
aktiv ingrediens: cefazolin;
1 flaske indeholder cefazolin natriumsalt, sterilt i forhold til cefazolin - 0,5 g eller 1,0 g.
Doseringsformular.
Pulver til injektionsvæske, opløsning.
Farmakoterapeutisk gruppe.
Antibakterielle midler til systemisk brug. Beta-lactam antibiotika. Cephalosporiner fra første generation. ATC kode J01D В04.
Kliniske egenskaber.
Indikationer.
Infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme for stoffet: luftvejsinfektioner; infektioner i det genitourinære system; hud- og blødtvævsinfektioner; galdevejsinfektioner; infektioner af knogler og led; septikæmi, endokarditis; infektion forebyggelse i kirurgi.
Kontraindikationer.
Overfølsomhed over for cefazolin og andre cephalosporinpræparater såvel som til penicilliner; graviditet (undtagen når det anvendes af sundhedsmæssige årsager), ammende periode Gælder ikke for børn under 1 måned og for tidlige babyer.
Dosering og indgift.
Inden behandling med Cefazolin påbegyndes, er det nødvendigt at fjerne patientens overfølsomhed overfor antibiotika ved at lave en hudprøve.
Cefazolin administreres intramuskulært eller intravenøst (jet eller dryp).
Cefazolin kan ikke administreres intratekalt!
Dosering.
Almindelig voksen dosis
Hver 12 timer
Infektioner forårsaget af modtagelige Gram-positive mikroorganismer
fra 250 mg til 500 mg
Akutte ukomplicerede urinvejsinfektioner
Hver 12 timer
Alvorlige og alvorlige infektioner
fra 500 mg til 1 g
Hver 6-8 timer
* Cefazolin blev sjældent indgivet i en dosis på 12 g pr. Dag. Til forebyggelse af postoperativ infektion er 1 g Cefazolin foreskrevet 30-60 minutter før operationen; under kirurgiske operationer, der varer 2 timer eller mere - yderligere 0,5-1 g under operationen og 0,5-1 g hver 6-8 timer i løbet af dagen efter operationen.
Voksne med nedsat nyrefunktion.
Anbefalede doser: Når kreatininclearance på 55 ml / min og mere, er dosisjustering ikke nødvendig. med kreatininclearance på 35-54 ml / min kræves der ikke en enkeltdosisjustering, men intervallet mellem injektioner skal være mindst 8 timer; med kreatininclearance på 11-34 ml / min er en enkeltdosis lig med halvdelen af standard enkeltdosis, intervallet mellem injektioner er 12 timer; med kreatininclearance på 10 ml / min eller mindre er en enkeltdosis lig med halvdelen af standard enkeltdosis med et interval på 18-24 timer. Alle anbefalede doser indgives, efter at den indledende ladningsdosis er blevet anvendt, hvis valg afhænger af infektionens type og sværhedsgrad (se ovenfor). Behandlingen udføres under dialyse (se afsnittet Farmakokinetik). Ældre patienter ordineres doser som for voksne (underkastet normal nyrefunktion). Børn ældre end 1 måned, lægemidlet er ordineret i en daglig dosis på 25-50 mg / kg legemsvægt, med svære infektioner 100 mg / kg. Den daglige dosis for børn skal opdeles i lige store dele for 3-4 injektioner.
Den maksimale daglige dosis til børn er 100 mg / kg legemsvægt.
25 mg / kg / dag fordelt på 3 administrationer
25 mg / kg / dag opdelt i 4 administrationer
Omtrentlig enkeltdosis (hver 8. time)
Det nødvendige beløb til fortynding 125 mg / ml
Omtrentlig enkeltdosis (hver 6 time)
Det nødvendige beløb til fortynding 125 mg / ml
50 mg / kg / dag opdelt i 3 administrationer
50 mg / kg / dag opdelt i 4 administrationer
Omtrentlig enkeltdosis (hver 8. time)
Det nødvendige volumen for fortynding er 225 mg / ml
Omtrentlig enkeltdosis (hver 6 time)
Det nødvendige volumen for fortynding er 225 mg / ml
Hos børn med nedsat nyrefunktion udføres dosisreguleringen afhængigt af værdierne af kreatininclearance. For kreatininclearance på 70-40 ml / min er 60% af den gennemsnitlige daglige dosis ordineret og injiceret med et interval mellem injektioner på 12 timer. For kreatininclearance på 40-20 ml / min er 25% af den gennemsnitlige daglige dosis ordineret med et interval på 12 timer mellem injektioner. Børn med kreatininclearance på 20-5 ml / min ordineres 10% af den gennemsnitlige daglige dosis hver 24 timer. Alle anbefalede doser indgives efter påføring af den indledende ladningsdosis.
Fremstilling af opløsninger til injektioner og infusioner.
Til intramuskulær eller intravenøs injektion af 0,5 g af lægemidlet opløses i 2 ml vand til injektion, 1 g i 4 ml vand til injektion. Til intravenøs bolusadministration fortyndes den resulterende opløsning med 5 ml vand til injektion og injiceres langsomt i løbet af 3-5 minutter. For intravenøst drop fortyndede præparat 50-100 ml 5% eller 10% glucoseopløsning, 0,9% natriumchlorid, 5% glucoseopløsning i lactat Ringers opløsning til injektion, Ringer-opløsning til injektion med eller uden lactat lactat, 0, 9%, 0,45% eller 0,2% opløsning af natriumchlorid i 5% glucoseopløsning til injektion. Efter fortynding rystes hætteglassene kraftigt, indtil de er helt opløst.
Bivirkninger.
Når du bruger lægemidlet Cefazolin, er følgende bivirkninger mulige:
allergiske reaktioner: hududslæt (plettet -papuleznaya, roseolous), pruritus, urticaria, dermatitis, feber, rødmen, meget sjældent - anafylaksi (herunder bronkospasmer, sænke blodtryk), angioødem, eosinofili, serumsygdom, erythema multiforme syndrom Stevens-Johnson, toksisk epidermal nekrolyse;
fra fordøjelseskanalen: kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, oral candidiasis, anoreksi. Der er mulighed for udvikling af colitis karakteristisk for antibiotika (kan skyldes Clostridium difficile og manifesteret som pseudomembranøs colitis);
på siden af lever og galde: cholestase, hepatitis;
med det hæmopoietiske system,: reversibel leukopeni, neutropeni, thrombocytopeni, anæmi (aplastisk, hæmolytisk), agranulocytose, pancytopeni;
nyrer og urogenitale system: interstitiel nefritis, nefropati, nyresvigt, nyreinsufficiens, pruritus vulva, pruritus i det perianale område, genital candidiasis, vaginitis;
laboratorieundersøgelser: en reversibel stigning i AST, ALT, alkalisk fosfatase, en stigning i bilirubin, LDH, en stigning i serum urea og kreatinin, en stigning i protrombintiden;
lokale reaktioner: flebitis, når det indgives intravenøst, smerte ved indgivelse intramuskulært, komprimering
andre: hudens hud, udvikling af superinfektion, takykardi, hyperaktivitet, blødninger.
Overdosis.
Parenteral administration i høje doser, der overstiger de anbefalede, kan forårsage svimmelhed, paræstesier og hovedpine. Når en overdosis eller akkumulering i patienter med kronisk nyresvigt kan forekomme neurotoksiske virkninger, mens der er øget krampagtige beredskab, generaliseret klonisk - toniske kramper, opkastning og takykardi. I tilfælde af overdosis skal lægemidlet afbrydes, om nødvendigt udføre antikonvulsiv terapi. I tilfælde af udvikling af toksiske reaktioner hos patienter, samt tegn på overdosering af Cefazolin, kan fjernelse af lægemidlet fra kroppen accelereres ved hæmodialyse. Peritoneal dialyse i dette tilfælde vil være ineffektiv.
Brug under graviditet eller amning.
Anvendelse under graviditet er i undtagelsestilfælde af sundhedsmæssige grunde mulig, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Hvis det er nødvendigt, bør brugen af lægemidlet seponeres.
Børn.
Lægemidlet er ikke ordineret til børn under 1 måned og for tidlige babyer.
Egenskaber ved anvendelse.
Inden behandlingen med cefazolin påbegyndes, bør det fastslås, om patienten har haft overfølsomhedsreaktioner over for cefalosporiner, penicilliner eller andre lægemidler. Med udviklingen af allergiske lægemidler annullere; Ved alvorlige akutte allergiske reaktioner kan det være nødvendigt at administrere epinephrin (adrenalin) og andre beredskabsforanstaltninger. Der er delvis krydsfølsomhed mellem penicilliner og cephalosporiner. Der er rapporteret alvorlige overfølsomhedsreaktioner (herunder anafylaksi) til begge lægemidler. Antibiotika bør omhyggeligt ordineres til alle patienter med en historie med enhver form for allergisk reaktion, især til medicin.
Cephalosporiner kan absorberes af overfladen af erythrocytemembraner og interagere med antistoffer mod lægemidlet. Dette kan føre til falsk positive Coombs-test (for eksempel hos nyfødte, hvis mødre tog cefazolin) og meget sjældent at udvikle hæmolytisk anæmi. Denne reaktion kan forårsage krydsreaktivitet med penicillin.
Cefazolin kan fordreje resultaterne af bestemmelse af sukkerindholdet i urinen ved ikke-enzymatiske metoder. Det bør omhyggeligt ordineres Cefazolin til patienter med fordøjelsessygdomme (især med colitis) i historien. Det blev rapporteret om udviklingen af pseudomembranøs colitis med anvendelse af stort set alle bredspektret antibiotika, så det er meget vigtigt at overveje en sådan diagnose hos patienter med diarré, der opstod ved brug af antibiotika. Alvorligheden af diarré kan variere fra mild til livstruende; i mildere form er det normalt nok at stoppe brugen af lægemidlet. Med moderat sværhedsgrad og svære former skal der træffes passende foranstaltninger. Langvarig eller gentagen brug af cefazolin kan føre til overdreven vækst af ufølsomme mikroorganismer. En omhyggelig overvågning af patientens tilstand er nødvendig. Hvis der forekommer superinfektion under behandlingen, skal der især træffes egnede foranstaltninger - udføre regelmæssigt forskning
mikroflora følsomhed over for lægemidlet. Når cefazolin er ordineret til patienter med nedsat nyrefunktion, bør dosis reduceres for at undgå toksicitet. Dosisjustering for geriatriske patienter med normal nyrefunktion er ikke nødvendig. I tilfælde af den seneste, tidligere recept på Cefazolin, langvarig antikoagulant terapi, er det nødvendigt at overvåge protrombinindekset. Intratekal lægemiddeladministration anbefales ikke. Alvorlige toksiske reaktioner fra centralnervesystemet, herunder anfald, er blevet rapporteret under anvendelse af denne særlige administrationsvej.
Evnen til at påvirke reaktionshastigheden ved kørsel eller arbejde med andre mekanismer.
Ingen indlæg.
Interaktion med andre lægemidler og andre former for interaktioner.
Renal clearance af cefazolin nedsættes samtidig med probenecid, hvilket fører til en stigning i koncentrationen af cefazolin i blodet. Lægemidlet bør ikke anvendes samtidigt med antikoagulerende midler, "loop" diuretika (furosemid, ethacrynsyre). Cefazolin kan forårsage disulfiram - lignende reaktioner, når de anvendes samtidig med ethanol. Ved samtidig eller sekventiel udnævnelse af andre lægemidler med nefrotoksisk virkning (aminoglycosider) er den toksiske virkning på nyrerne forbedret, derfor er det nødvendigt med konstant kontrol af deres funktion. Korsreaktivitet mellem cefazolin og penicillinpræparater kan forekomme.
Farmakologiske egenskaber.
Farmakodynamik. Cefazolin har et bredt spektrum af antimikrobielle (baktericide) virkninger. Ligesom penicilliner hæmmer det syntesen af bakterielle cellevægsbiopolymerer. Aktive mod grampositive bakterier (Staphylococcus spp., Produktion og ikke producerer penicillinase, de fleste stammer af Staphylococcus spp., Herunder pneumokokker) Gram-negative mikroorganismer (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Haemophelus flexneri). Antibiotikaresistente indol-positive stammer af Proteus (P. morgani, P. vulgaris, R. retgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.
Farmakokinetik.
Når det indgives intramuskulært, absorberes lægemidlet hurtigt, når dets maksimale koncentration i blodet efter 1 time og forbliver i effektive koncentrationer i blodplasmaet i 8-12 timer. Udskåret hovedsageligt (ca. 90%) af nyrerne i uændret form. Det trænger gennem placenta barrieren ind i fostervæske og ledningsblod. I meget lave koncentrationer findes den i modermælk. Lægemidlet trænger godt igennem den betændte synovialmembran ind i leddets hulrum og trænger næsten ikke ind i blod-hjernebarrieren. Med indførelsen af en højere koncentration i blodet, men lægemidlet udskilles hurtigere (eliminationshalveringstid - ca. 2 timer). Under peritonealdialyse (2 l / time) ved anvendelse af en opløsning indeholdende Cefazolin i en koncentration på 50 mg / l og 150 mg / l efter 24 timer er den gennemsnitlige plasmakoncentration henholdsvis 10 μg / ml og 30 μg / ml.
Farmaceutiske egenskaber.
Grundlæggende fysiske og kemiske egenskaber: hvidt eller næsten hvidt pulver, meget hygroskopisk.
Inkompatibilitet. Bland ikke opløsningen af lægemidlet Cefazolin med andre antibiotika i en sprøjte eller i et infusionssystem.
Udløbsdato.
3 år.
Opbevaringsforhold
I originalemballage, ved en temperatur ikke over 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Pakning.
0,5 g eller 1,0 g i hætteglas 10 flasker i en pakke.
Ferie kategori.
Ifølge opskriften.
Producent.
OJSC Kievmedpreparat.
Placering. Ukraine, 01032, Kiev, st. Saksaganskogo, 139.