Beskrivelse pr. 01/12/2015
- Latin navn: Beclometasonum
- ATX kode: R01AD01
- Aktiv ingrediens: Beclomethason (beclometason)
- Producent: Orion Corporation Orion Pharma (Finland)
struktur
Produktet har den aktive bestanddel beclomethason dipropionat.
Frigivelsesformular
Udgivelsesformen for dette produkt er meteret aerosol. Aerosol fremstilles i forskellige mængder: En 9 ml flaske indeholder 70 doser, en 10 ml flaske indeholder 80 doser, og en 23 ml flaske indeholder 200 doser. Indeholdt i plastflasker med masonomdispenser, der også medtages i kittens dyse til sprøjtning. Flasken og en dyse sættes i en papemballage.
Farmakologisk aktivitet
Beclomethason giver antiinflammatorisk, anti-allergisk, anti-edematøs, anti-astma, anti-eksudativ virkning.
Der er markeret glucocorticoid aktivitet af lægemidlet, såvel som svag mineralocorticoid aktivitet.
Lægemidlet øger produktionen af lipomodulin, reducerer frigivelsen af arachidonsyre og reducerer syntesen af prostaglandiner. På grund af faldet i produktionen af inflammatorisk ekssudat og lymfokiner hæmmes makrofagemigration, og processerne for granulering og infiltration sænkes. På grund af dens indflydelse komprimeres epithelets basale membran, processen med slimudskillelse af bægercellerne sænker, antallet af fedtceller i slimhinden i bronkierne falder. Den aktive bestanddel slapper af de glatte muskler i bronchi og bidrager til den aktive genopretning af dens følsomhed.
Værktøjet giver dig mulighed for at genoprette kroppens respons på bronchodilatorer, og som følge heraf reducere hyppigheden af deres brug. Lægemidlet forbedrer ydelsen af ydre åndedræt. Hvis lægemidlet anvendes i terapeutiske doser, observeres ikke bivirkninger, som er karakteristiske for systemiske kortikosteroider.
Hvis medicinen anvendes intranasalt, elimineres rødmen og hævelsen af næseslimhinden.
Farmakokinetik og farmakodynamik
Det aktive stof efter intranasal brug absorberes gennem næseslimhinden. Der er et lavt absorptionsniveau fra mave-tarmkanalen.
Systemisk absorption forekommer uanset form for administration. Associeret med plasmaproteiner med 87%. Hoveddelen forlader kroppen gennem tarmene, ca. 15% udskilles gennem nyrerne.
Den terapeutiske effekt observeres 4-5 dage efter behandlingsstart, dets maksimum observeres i flere uger.
Efter indgivelse ved indånding absorberes en del af dosis i lungerne. Hoveddelen af dosis, der kommer ind i fordøjelsessystemet, inaktiveres under "første pas" gennem leveren.
Indikationer for brug
Brugen af midlerne ved indånding er indiceret for bronchial astma (som en grundlæggende behandling). Det anvendes også i tilfælde af utilstrækkelig effekt af ketotifen, bronchodilatorer, cromoglycinsyre, for at kunne reducere dosen af oral GK.
Intranasal administration anbefales til allergisk rhinitis, både sæsonbestemt og permanent. Det praktiseres også udnævnelsen af et middel til tilbagevendende nasal polyposis til vasomotorisk rhinitis.
Lokal og ekstern anvendelse af Beclomethason udøves i kombination med antimikrobielle lægemidler til infektiøse og inflammatoriske sygdomme i hud og øre.
Kontraindikationer
Du bør ikke bruge dette lægemiddel i sådanne tilfælde:
Inhalationsanvendelse udøves ikke:
- i akut bronkospasme
- med astmatisk status gælder ikke som et primært middel;
- med bronkitis og astma oprindelse.
Intranasal administration praktiseres ikke:
- med hæmoragisk diatese
- med systemiske infektioner (bakteriel, svampe);
- med ARD;
- med hyppige næseblod
- med herpes øjensygdom.
Det skal bemærkes, at der er begrænsninger for intranasal anvendelse. Disse er nylige kirurgiske indgreb i næsehulen, nasal ulceration, nyligt traume af næse, glaukom, amebiasis, hypothyroidisme, svær leverinsufficiens. Forsigtighed bør anvendes i forbindelse med et nyligt myokardieinfarkt.
Bivirkninger
Ved indånding er sådanne bivirkninger mulige:
- følelse af ondt i halsen;
- hæshed;
- hoste og nysen
- eosinofil lungebetændelse;
- paradoksal bronkospasme
- allergiske manifestationer;
- med langvarig behandling, candida-mundhulen og det øvre luftveje (det finder sted under antifungal behandling, og behandlingen bør ikke stoppes).
Systemiske bivirkninger kan opstå, når lægemidlet tages i store doser (mere end 1,5 mg dagligt).
Ved anvendelse intranasalt er sådanne bivirkninger mulige:
- irritation og tørhed i næseslimhinden
- ondt i halsen og næsehulen
- næseblod;
- nasopharyngeal infektioner, fremkaldt af svampeflora
- perforering af næseseptumet;
- næseflåd;
- sårdannelse af næseslimhinden.
Hvis der anvendes langvarig brug af lægemidlet i store doser (over 1500 mikrogram pr. Dag), kan der udvikles systemiske bivirkninger.
Som systemiske virkninger er svimmelhed, hovedpine, øjenpine, døsighed, øget intraokulært tryk, synsforstyrrelser, conjunctivalhyperæmi, ændringer i smag, allergiske manifestationer, myalgi muligt. Hvis stoffet bruges i meget lang tid, kan der være en forstyrret vækst hos børn.
Instruktioner til brug af Beclomethason (Metode og Dosering)
Instruktioner til brug af beclomethason giver mulighed for intranasal og indånding af lægemidlet. For at få et udtalt resultat, skal du bruge værktøjet regelmæssigt.
Dosering under indåndingsbrug afhænger af kendetegnene ved sygdommens forløb. Børn skal have en lavere dosis end voksne.
Hvis du bruger en form for medicin, der indeholder 50 eller 100 μg beclomethason i 1 dosis, skal voksne få 100 μg 3-4 gange om dagen. Om nødvendigt øges dosen til 600-800 mg. Børn skal modtage 50-100 mcg to gange om dagen.
Hvis der anvendes en form for et middel, der indeholder 250 μg af den aktive ingrediens i en dosis, modtager voksne 500 μg to gange om dagen eller 250 μg fire gange om dagen. Om nødvendigt øges dosen til 1500-2000 mg pr. Dag.
Ved intranasal administration injiceres 50 μg 2-4 gange om dagen i hver nasal passage.
overdosis
I tilfælde af overdosis forekommer tegn på hypotalamus-hypofyse-adrenal insufficiens. I dette tilfælde er patienten i nogen tid overført til systemiske glucocorticoider, udpeget af ACTH.
interaktion
Med samtidig modtagelse øges effekten af beta-adrenomimetik. I sin tur forbedrer beta-adrenomimetiki den anti-inflammatoriske virkning af beclomethason, hvilket øger graden af dens indtrængning i de distale bronchi.
Efedrin aktiverer beclomethasons metabolisme.
Effektiviteten af beclomethason reduceres af inducerende enzymer af mikrosomal oxidation.
Når østrogener, methandienon, theophyllin, beta2-adrenomimetika, orale glukokortikoider kombineres, aktiveres effekten af beclomethason.
Salgsbetingelser
Du kan købe en recept.
Opbevaringsforhold
Beclomethason bør opbevares på et mørkt sted, idet temperaturen holdes under +30 ° C.
Holdbarhed
Du kan opbevare i 3 år. Efter åbning kan flasken opbevares højst 6 måneder.
Særlige instruktioner
Brug ikke dette lægemiddel for at lindre akutte astmaanfald. Hvis et akut angreb af bronchial astma udvikler sig som reaktion på anvendelsen af beclomethason, er det nødvendigt at straks annullere denne behandling.
Hvis en patient har symptomer på hypotalamus-hypofyse-adrenal insufficiens, kan patienten fortsætte med at udføre inhalationer, men dette kræver præcis kontrol af indholdet af basal cortisol i plasma.
Tilsvarende skal disse tal overvåges, hvis store doser beclomethason anvendes til behandling.
Hvis en patient har bronkobstruktivt syndrom i moderat eller svær form, bør du bruge bronchodilatorer ca. 20 minutter før indånding.
Undgå kontakt med øjnene.
Ved behandling af allergisk rhinitis med svære symptomer øges lægemidlets effektivitet, når den anvendes samtidigt med vasokonstriktormidler. For at reducere risikoen for oropharyngeal candidiasis, er det tilrådeligt at indånde før måltider og skyll munden efter hver indånding.
Personer med steroidafhængig astma bør anvende højere doser af lægemidlet.
Patienter med astma bør skifte fra glucocorticoider af systemisk virkning til indånding med beclomethason gradvist. Du kan ikke reducere dosis dramatisk.
Analoger af Beclomethason
Beclometason analoger - det betyder Beclason, Beklomet, Beklat, beclomethason Formoterol, Beklospir, Propavent, Gnadion, Sanastmil, Vatseril og andre stoffer med en lignende aktion. Udskift medikamentet kan kun være en specialist.
For børn
Beclomethason til brug ved indånding, som indeholder 250 μg af det aktive stof i en dosis, kan ikke anvendes til behandling af børn under 12 år.
Under graviditet og amning
Du kan ikke bruge værktøjet til behandling af gravide i første trimester. I anden og tredje trimester kan du kun bruge medicinen, når den forventede fordel overstiger det forventede risikoniveau. De børn, der blev født til mødre, der fik Beclomethason under drægtighed, bør undersøges for binyrebarksufficiens. Amning i behandlingsperioden bør stoppes.
Beclomethason Anmeldelser
Anmeldelser af denne medicin indikerer, at de i de fleste tilfælde kan lindre patientens tilstand. Der er information om manifestationen af nogle bivirkninger, men generelt er anmeldelser af lægemidlet positive.
Beclomethasone pris, hvor man kan købe
Beclomethasonprisen er i gennemsnit 300-400 rubler pr. Hætteglas 200 mcg.
Foster analoger
Denne side indeholder en liste over alle Foster-analoger i sammensætning og anvendelse. En liste over billige analoger, samt du kan sammenligne priserne på apoteker.
- Den billigste analoge Foster: Seretid
- Den mest populære analog af Foster: Relwar Ellipt
- ATC-klassificering: Formoterol og andre lægemidler, der anvendes i obstruktiv respiratoriske sygdomme
- Aktive stoffer / sammensætning: beclomethason, formoterol
Billige analoger Foster
Ved beregning af omkostningerne ved billige analoger blev Foster taget i betragtning ved den minimumspris, der blev fundet i apoteks prislister
Populære analoger Foster
Denne liste over lægemiddelanaloger er baseret på statistikker over de mest efterspurgte stoffer.
Alle analoger Foster
Analoger af sammensætning og indikationer
Ovenstående liste over lægemiddelanaloger, hvor Foster-substitutter er angivet, er den mest hensigtsmæssige, da de har den samme sammensætning af aktive ingredienser og er de samme som angivet for anvendelse
Analoger om indikationer og anvendelsesmåde
Forskellige sammensætninger kan falde sammen ifølge indikationer og anvendelsesmåde.
Hvordan finder man en billig tilsvarende dyr medicin?
For at finde en billig analog af et lægemiddel, et generisk eller et synonym, anbefaler vi først og fremmest at være opmærksom på sammensætningen, nemlig de samme aktive ingredienser og indikationer for brug. De aktive bestanddele af lægemidlet er de samme og vil indikere, at lægemidlet er synonymt med et lægemiddel, som er farmaceutisk ækvivalent eller et farmaceutisk alternativ. Glem ikke om de inaktive komponenter af lignende stoffer, der kan påvirke sikkerhed og effekt. Glem ikke råd fra læger, selvbehandling kan skade dit helbred, så kontakt altid læge, inden du bruger medicin.
Foster pris
På webstederne nedenfor kan du finde priser på Foster og finde ud af tilgængeligheden på et apotek i nærheden.
Foster instruktion
Frigivelsesformular
Aerosol til indånding doseret.
struktur
1 dosis indeholder beclomethasondipropionat 100 μg, formoterolfumarat 6 μg.
pakning
Flaske 120 doser.
Farmakologisk aktivitet
Fremme anti-inflammatorisk virkning, reducerer sværhedsgraden af bronchiale astmasymptomer og reducerer hyppigheden af eksacerbationer, således har en lavere forekomst af bivirkninger end systemiske kortikosteroider.
vidnesbyrd
Basisbehandling af bronchial astma, hvorved der udpeges en kombinationsbehandling (inhaleret glukokortikosteroid og β 2 langtidsvirkende adrenerge efterligning):
Patienter, hvis symptomer er dårligt kontrolleret af indåndede glukokortikosteroider og β 2 kortvirkende adrenerge mimetika.
Patienter, der får effektive vedligeholdelsesdoser af indåndede glukokortikosteroider og langtidsvirkende β 2 adrenerge mimetika.
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for Foster-komponenter, børn under 12 år.
Med omhu
Graviditet, laktationsperiode, pulmonal tuberkulose, svampe, virale eller bakterielle respiratoriske infektioner, thyrotoksicose, kunstig hypothyroidisme, kunstig hypothyroidisme; sygdomme (akut myokardieinfarkt, iskæmisk hjertesygdom, takyarytmi, dekompenseret kronisk hjertesvigt, langvarig nd Q-Tc interval (modtagelse formoterol kan forårsage forlængelse QTs- interval)).
Dosering og indgift
Valg af dosis af lægemidler, som er en del af Foster, forekommer individuelt og afhængigt af sygdommens sværhedsgrad. Til voksne og unge over 12 år: 1-2 indåndinger to gange dagligt. Patienterne bør under konstant tilsyn af en læge for et passende udvalg af dosis Foster. Dosis bør reduceres til den laveste, mod hvilken den optimale kontrol af symptomerne på bronchial astma opretholdes. Efter at have nået fuld kontrol over astmasymptomer på en baggrund af den anbefalede dosis minimum, kan det næste skridt være at forsøge udnævnelsen af monoterapi med inhalerede kortikosteroider.
Der er ikke behov for et særligt udvalg af dosis af lægemidlet til ældre patienter.
Bivirkninger
Blandt de hyppigst forekommende bivirkninger forbundet med formoterol er beskrevet typiske for beta2-adrenerge efterligninger, såsom: hypokalæmi, hovedpine, tremor, hjertebanken, hoste, muskelkramper, forlængelse af QTc-intervallet. Bivirkninger, der er karakteristiske for beclomethasondipropionat: candidiasis i slimhinden i mund og svælg, irritation i halsen.
Som andre inhalanter kan Foster forårsage paradoksal bronchospasme.
Andre bivirkninger karakteristiske for formoterol trombocytopeni, angioneurotisk ødem, hyperglykæmi, øget blodets indhold af insulin, frie fedtsyrer, glycerol og ketonderivater, søvnforstyrrelser, hallucinationer, træthed, rastløshed, ændringer i smag (smagsforstyrrelser), takykardi, takyarytmi, tidlige ventrikulære slag, angina pectoris (iskæmisk hjertesygdom), atrieflimren, hypertension, hypotension, forværring af astma, åndenød, kvalme, kløe, hud udslæt, urticaria, hyperhidrose, myalgi, nefritis, perifert ødem.
Særlige instruktioner
Det anbefales at instruere patienten om behovet for at skylle munden med vand efter indånding af vedligeholdelsesdoser for at forhindre risikoen for at udvikle candidiasis i slimhinden i mundhulen og svælget.
Ballonen er under tryk: Udsæt ikke for at varme op, ikke pierce, kast ikke i ilden, selv tom. Anvendes inden for 3 måneder fra starten af brugen.
Drug interaktion
B-adrenerge receptorblokkere kan svække virkningen af formoterol. Foster bør ikke indgives samtidigt med b-adrenoblokker (herunder øjendråber), undtagen i tvangstilfælde.
Opbevaringsforhold
På det mørke sted ved en temperatur på højst 25 ° C.
Beclomethason + Formoterol (Beclometason + Formoterol)
Indholdet
Russisk navn
Latin navn på stoffer Beclomethason + Formoterol
Farmakologisk gruppe af stoffer Beclomethason + Formoterol
Nosologisk klassificering (ICD-10)
Karakterisering af stoffer Beclomethason + Formoterol
Kombinationen af DV - lokal GCS + selektiv β2-adrenoagonists.
farmakologi
Kombinationen indeholder beclomethasondipropionat og formoterol. Disse to aktive stoffer med forskellige virkningsmekanismer udviser additiv virkninger for at reducere hyppigheden af eksacerbationer af astma.
Som anvendt inhalation i de anbefalede doser beclomethasondipropionat karakteristisk for kortikosteroider antiinflammatorisk virkning på luftvejene eller lungerne, reducerer sværhedsgraden af symptomer på astmaanfald, og dens frekvens, men den har færre bivirkninger end systemiske kortikosteroider.
Formoterol er en selektiv p-agonist2-adrenerge receptorer, der forårsager afslappning af de glatte muskler i bronchi hos patienter med reversibel luftvejsobstruktion. Bronchodilaterende virkning efter indånding af en enkelt dosis formoterol sker hurtigt (inden for 1-3 minutter) og varer i 12 timer.
Klinisk effekt af beclomethason + formoterol kombination, når den anvendes som en regelmæssig terapi. Tilsætning af formoterol til beclomethasondipropionat reducerer sværhedsgraden af symptomer på bronchial astma, forbedrer ydelsen af ydre åndedrætsfunktion (åndedrætsfunktion) og reducerer hyppigheden af eksacerbationer af bronchial astma.
I kliniske undersøgelser blev det vist, at virkningen af ERF på kombinationen af beclomethason + formoterol svarer til den i den kombinerede anvendelse monoterapierne beclomethasondipropionat og formoterol og overstiger virkningen på ERF en beclomethasondipropionat.
Den kliniske effektivitet af en kombination af beclomethason + formoterol, når det anvendes som en regelmæssig og lette terapi (Vedligeholdelse og Reliever terapi - MART). I en klinisk undersøgelse hos voksne patienter med ukontrolleret astma moderat og svær grad, sammenlignede effekten af kombinationen af beclomethason + formoterol som en almindelig behandling (1 inhalation 2 gange om dagen) og behovet for at fjerne symptomerne på astma (i alt 8 inhalationer / dag) og effekt af kombinationen af beclomethason + formoterol som en almindelig behandling (1 inhalation 2 gange om dagen) plus anvendelsen af salbutamol på efterspørgslen. Det er blevet vist, at kombinationen af beclomethason + formoterol, når det anvendes til rutinemæssig behandling og fjernelse af astmasymptomer signifikant forøgede tid, før udviklingen af den første tung akut astma (defineret som vægtningen af bronkial astma, hvilket fører til hospitalsindlæggelse eller behandling i intensivafdelingen, eller nødvendigheden af oral glukokortikosteroider i mere end 3 dage) sammenlignet med brugen af denne kombination som en almindelig behandling plus brug af salbutamol på efterspørgslen.
Forekomsten af alvorlige forværring af astma hos 1 patient år var betydeligt og signifikant lavere i gruppen patsietov behandlet med en kombination af beclomethason + formoterol som en regelmæssig behandling og fjernelse af astmasymptomer sammenlignet med patienter, som fik kombinationen som en regelmæssig behandling og salbutamol til astmasymptomer (henholdsvis 0,146 og 0,23239). Patienter i gruppen under anvendelse af en kombination af beclomethason + formoterol som en regelmæssig terapi og til fjernelse af symptomerne på astma nåede en signifikant klinisk forbedring i at kontrollere symptomerne på bronkial astma. I begge grupper viste den samme fald i det gennemsnitlige antal inhalationer om dagen for at lindre astmasymptomer og procentdelen af patienter, der tager medicin til lindring af astmasymptomer.
I et andet klinisk forsøg med patienter med bronkial astma, bronkospasme ved brug methacholin provokation blev det vist, at en enkelt dosis af kombinationen af beclomethason + 100/6 mcg formoterol tilvejebringer hurtig bronkodilatationsvirkning og hurtigt fald dyspnø, svarende til den i anvendelsen af salbutamol i en dosis på 200 mikrogram.
Hos patienter med svær KOL (gennemsnitlig FEV1, udgør 42-43% af den beregnede norm) resulterede kombinationen af beclomethason + formoterol i en dosis på 100/6 μg 2 gange dagligt en forbedring i FEV1, bestemmes om morgenen før påføring af den næste dosis inhalation sammenlignelig med en sådan forbedring i anvendelsen af en fast kombination af budesonid + formoterol (400/12 mg 2 gange dagligt), og større effektivitet i sammenligning med en monoterapi formoterol (12 mg 2 gange dagligt). Ved anvendelse af kombinationen af beclomethason + formoterol gennemsnitligt antal tilbagefald årligt bestemt som vedvarende øget symptomer, der kræver anvendelse af orale kortikosteroider og / eller antibiotika, behandling i en skadestue eller indlæggelse var svarende til den ved anvendelsen af en fast kombination af budesonid + formoterol. Med hensyn til hyppigheden af eksacerbationer af KOL er en kombination af beclomethason + formoterol ikke havde fordele i sammenligning med formoterol monoterapi.
Den systemiske eksponering af de aktive stoffer (beclomethasondipropionat og formoterol) i en fast kombination blev sammenlignet med dette, når man anvendte beclomethasondipropionat og formoterol separat.
Hos raske frivillige modtog en enkelt kombination af beclomethason + formoterol (4 doser 100/6 g) mono- eller beclomethasondipropionat drivmiddel chlorfluorcarbon (CFC) (4 doser 250 mikrogram) formoterol og hydrofluoralkandrivmiddel (4 doser på 6 mg), AUC den vigtigste aktive metabolit beclometasondipropionat - beclomethason-17-monopropionata (B-17-MP) - og Cmax når der anvendes en fast kombination, var henholdsvis 35 og 19% lavere end med beclomethasondipropionat CFC drivmiddel og neekstramelkodispersnym aerosol partikelstørrelsesfordeling, og absorptionshastighed var højere omvendt (0,5 til 2 timer).
Efter påføring af en fast kombination eller beclomethasondipropionat og formoterol separat (fra to separate dosisdosisinhalatorer) Cmax plasmaformoterol var ens, og dets systemiske eksponering var lidt højere ved anvendelse af en fast kombination end ved anvendelse af beclomethasondipropionat og formoterol i en fri kombination.
Der er ikke opnået noget bevis for tilstedeværelsen af farmakokinetisk eller farmakodynamisk (systemisk) interaktion mellem beclomethasondipropionat og formoterol.
Hos friske frivillige øgede brugen af AeroCHamber Plus8 spaceren sammenlignet med standard aktuatoren indtagelsen af aktiv metabolitten B-17-MP og formoterol i lungerne henholdsvis 41 og 45%. Den totale systemiske eksponering af formoterol ændrede sig ikke, den totale systemiske eksponering af B-17-MP faldt med 10%, og den samlede systemiske eksponering for uændret beclomethasondipropionat steg.
Beclomethasondipropionat farmakokinetik
Absorption, distribution og metabolisme. Beclomethasondipropionat er et prodrug med en svag affinitet for glucocorticoidreceptoren, under indvirkning af esteraser, der er til stede i de fleste væv, omdannes til dets aktive metabolit 17-B-MP, som har en mere udtalt antiinflammatorisk virkning end prodruget.
Efter inhalation af beclomethasondipropionat absorberes hurtigt fra lungen, er det forud for en intensiv absorption beclomethasondipropionat omdannelse til en aktiv metabolit B-17-MP. Systemiske biotilgængelighed B-17 MP-up af dets absorption fra lungerne (36%) og blod (fra sluges del af indåndingsdosen). Biotilgængeligheden af indtaget del af dosen af beclomethasondipropionat er ubetydelig, men førstepassage-konvertering af beclomethasondipropionat i D-17-IP fører til det faktum, at 41% af den indtagne dosis absorberet som den aktive metabolit 17-B-IP. Med en stigning i inhalationsdosis observeres en næsten lineær stigning i den systemiske eksponering af B-17-MP. Den absolutte biotilgængelighed efter inhalation af beclomethasondipropionat og umodificeret B-17-MP er omkring 2 og 62% af den nominelle dosis. Efter på / i D-17-IP beclomethasondipropionat og dets aktive metabolit er karakteriseret ved høj clearance (150 og 120 l / h, henholdsvis), en lille Vd kunne opnå Css i blodet af beclomethasondipropionat (20 liter) og stort Vd dets aktive metabolitten B-17-MP (42 l). Hovedproduktet af beclomethasondipropionatmetabolisme er dets aktive metabolit B-17-MP. Mindre aktive metabolitter beclomethasondipropionat er beclomethason-21-monopropionat (B-21 Mn) og beclomethason, men deres rolle er meget lille i den systemiske virkning af beclomethasondipropionat. Kommunikation med plasmaproteiner er moderat høj.
Udskillelse. Hoveddelen af beclomethasondipropionat udskilles gennem tarmen med afføring i form af polære metabolitter. Renal udskillelse af beclomethasondipropionat og dets metabolitter er ubetydelig. T1/2 beclomethasondipropionat og B-17-MP er henholdsvis 0,5 og 2,7 timer.
Særlige patientgrupper. Farmakokinetikken af beclomethasondipropionat hos patienter med nedsat nyre- eller leverinsufficiens er ikke undersøgt. Ved leverinsufficiens forventes imidlertid ingen ændring i farmakokinetikken og sikkerhedsprofilen af beclomethasondipropionat, da det undergår en meget hurtig metabolisme under virkningen af esteraser, der er til stede i tyndtarm, serum, lunger og lever, med dannelsen af flere polære produkter - B-21-MP, B-17-MP og beclomethason.
Der er ingen intention om at øge den systemiske eksponering af beclomethasondipropionat og dets metabolitter hos patienter med nyresvigt, fordi de udskilles næsten ikke af nyrerne.
Absorption og distribution. Efter indånding absorberes formoterol fra både lungerne og mave-tarmkanalen. Den indtagne del af inhalationsdosen absorberes fra mave-tarmkanalen, som afhænger af typen af indåndingsanordning og inhalationsteknik, er fra 60 til 90% af inhalationsdosen, medens mindst 65% af indtaget dosis absorberes fra mave-tarmkanalen. Efter indtagelse Cmax uændret formoterol opnås inden for 0,5-1 h. Foreningen af formoterol med plasmaproteiner er 61-64% med 34% binding til albumin. Der var ingen mætning af associationen af formoterol med plasmaproteiner i området for plasmakoncentrationer opnået under anvendelse af terapeutiske doser. T1/2 Efter indtagelse er 2-3 timer. Absorption af formoterol i doseringsområdet for formoterolfumarat fra 12 til 96 μg er lineært.
Metabolisme. Formoterol metaboliseres i vid udstrækning hovedsageligt i leveren, hovedvej for dets metabolisme er konjugation med glucuronsyre til dannelse af en inaktiv metabolit. Den anden vigtige metaboliske vej er O-demethylering efterfulgt af konjugation. I formoterol-O-demethylering er cytokrom P450 CYP2D6, CYP2C19 og CYP2C9 isoenzymer involveret. Formoterol i terapeutisk signifikante koncentrationer hæmmer ikke cytokrom P450 isoenzymer.
Tilbagetrækning. Efter en enkelt indånding af formoterol i doser på 12 til 96 μg fra en pulverinhalator observeres en lineær forøgelse af den totale renale udskillelse af formoterol. I gennemsnit udskilles 8 og 25% af dosen af nyrerne som uændret formoterol og summen af alle dets metabolitter. Efter indånding af en enkeltdosis på 120 μg T1/2 fra plasma er det 10 h. Højre og levogyrat enantiomerer af uændret formoterol udskilt af nyrerne er henholdsvis ca. 40 og 60%.
Den relative andel af de to enantiomerer forblev konstant gennem hele det undersøgte dosisområde, og efter påføring af gentagne doser blev den relative akkumulering af en enantiomer ikke observeret sammenlignet med den anden. Efter indtagelse af oralt formoterol (40-80 mcg) hos raske frivillige, blev 6-10% af dosis påvist i urinen som uændret formoterol og op til 8% som glucuronider.
I alt 67% af dosen formoterol, når den tages, udskilles af nyrerne (hovedsagelig i form af metabolitter) og resten gennem tarmene med afføring. Renal clearance af formoterol er 150 ml / min.
Særlige patientgrupper. Formoterols farmakokinetik hos patienter med nedsat lever- eller nyreinsufficiens er ikke undersøgt.
Anvendelse af stoffer Beclomethason + Formoterol
Grundlæggende terapi af bronchial astma, der involverer anvendelse af indåndet GCS + β-kombination2-langtidsvirkende adrenerge efterligning hos patienter, hvis symptomer på sygdommen ikke er tilstrækkeligt kontrolleret ved brug af indåndet GCS og β2-hurtigtvirkende adrenerge mimetika eller allerede modtaget effektive vedligeholdelsesdoser af indåndet GCS og β2-langtidsvirkende adrenomimetika.
Kronisk obstruktiv lungesygdom - Behandling af bronchial obstruktion hos patienter med svær KOL (FEV1 0,44 c) (idet formoterol kan forårsage forlængelse af QTc-intervallet); graviditet; amning.
Brug under graviditet og amning
Der findes ingen kliniske data om brugen af en kombination af beclomethason + formoterol under graviditeten. Undersøgelser udført på dyr med samtidig anvendelse af beclomethasondipropionat og formoterol viste kun reproduktionstoksicitet ved deres høje systemiske eksponering. I forbindelse med den tocolytiske virkning af β2-Adrenerge mimetiske forsigtighed bør overholdes under arbejdet. Formoterol bør ikke anbefales til brug under graviditet og især i slutningen af graviditeten eller under fødslen. Hvis det er muligt, bør en anden, mere sikker graviditetsterapi anvendes.
Under graviditeten bør kombinationen af beclomethason + formoterol kun anvendes i tilfælde, hvor fordelene ved brugen opvejer den potentielle risiko for fosteret. Det anbefales at anvende en mindste dosis, der giver effektiv kontrol med symptomerne på bronchial astma eller KOL.
Der er ikke nok kliniske data om brugen af en kombination af beclomethason + formoterol under amning hos mennesker.
Selvom der ikke foreligger eksperimentelle data på dyr, kan det antages, at beclomethasondipropionat, som andre GCS, udskilles i modermælk. Det vides ikke, om formoterol udskilles i human modermælk, men hos dyr udskilles det i modermælk.
Kombinationen af beclomethason + formoterol kan kun anvendes til ammende kvinder i tilfælde, hvor den forventede terapeutiske virkning for moderen opvejer den potentielle risiko for barnet.
Bivirkninger af stoffer Beclomethason + Formoterol
Kombinationen indeholder beclomethasondipropionat og formoterolfumarat, så det bør forventes, at det kan forårsage bivirkninger, der er karakteristiske for disse komponenter. Der er intet bevis for, at deres samtidige anvendelse forårsager yderligere bivirkninger.
De uønskede virkninger, der var forbundet med beclomethasondipropionat og formoterol, anvendt som en fast kombination eller individuelle lægemidler, er vist nedenfor og grupperes efter systemorganklasse. Hyppigheden af deres forekomst blev bestemt som følger: meget ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100, 0,44 s) bør både medfødt og induceret administration af stoffer udføres med forsigtighed, fordi Anvendelse af formoterol kan forårsage forlængelse af QTc-intervallet.
Der skal også udvises forsigtighed, når kombinationen af beclomethason + formoterol anvendes til patienter med thyrotoksikose, diabetes mellitus, pheochromocytom og ukorrigeret hypokalæmi. Ved behandling af β2-adrenerge mimetika kan potentielt forårsage alvorlig hypokalæmi. Særlig forsigtighed anbefales hos patienter med alvorlig bronchial astma, fordi bivirkninger forbundet med hypokalæmi kan forstærkes ved hypoxi. Hypokalæmi kan også forstærkes samtidig med behandling af andre lægemidler, der kan forårsage hypokalæmi, såsom xanthinderivater, mineralocorticosteroider, GCS og diuretika (se "Interaktion").
Der skal udvises særlig forsigtighed hos patienter med ustabil astma, der bruger hurtigtvirkende bronkodilatatorer til at lindre astmasymptomer. I sådanne tilfælde anbefales det at kontrollere indholdet af kalium i serum. Indånding af høje doser af formoterol kan føre til en stigning i koncentrationen af glucose i blodet. Hos patienter med diabetes mellitus bør brug af en kombination af beclomethason + formoterol monitoreres for blodglukosekoncentration.
Hvis generel anæstesi er planlagt med halogenerede carbonhydrider, er det nødvendigt at advare patienten om, at kombinationen af beclomethason + formoterol ikke bør indåndes i mindst 12 timer før anæstesiets begyndelse (på grund af risikoen for hjerterytmeforstyrrelser).
Som ved brug af andre lægemidler, der indeholder inhaleret GCS, skal behovet for at anvende og dosere kombinationen af beclomethason + formoterol til patienter med aktive eller inaktive former for lungetuberkulose, svampe, virale eller bakterielle infektioner i respiratoriske organer tages op til fornyet overvejelse.
På grund af risikoen for at udvikle eksacerbation af bronchial astma eller COPD, kan behandling med beclomethason + formoterol ikke stoppes abrupt, dosen skal reduceres gradvist og under lægeligt tilsyn.
Hvis patienten anser behandlingen for ineffektiv, bør han konsultere en læge. Det øgede behov for bronchodilatorer til at lindre astmasymptomer indikerer en forværring af sygdomsforløbet og kræver en revurdering af taktik til behandling af bronchial astma. En pludselig og progressiv forringelse af kontrollen af symptomer på bronchial astma eller KOL er potentielt livstruende, og patienten skal gives en akut lægeundersøgelse. Det er nødvendigt at overveje behovet for at øge dosis GCS (eller indånding eller oral), og hvis en infektion mistænkes, er behovet for at anvende antibiotika.
Patienter bør ikke påbegynde behandling med kombinationen af beclomethason + formoterol under eksacerbation af bronchial astma eller med en signifikant forværring eller akut forringelse af kurset. Under behandling med kombinationen af beclomethason + formoterol kan der forekomme alvorlige bivirkninger og komplikationer forbundet med bronchial astma. Hvis symptomer på bronchial astma ikke kan kontrolleres eller forværres efter behandlingsstart, anbefales patienter at fortsætte behandlingen, men konsulter læge.
Som med enhver anden inhalationsterapi kan der forekomme paradoksal bronchospasme med en øjeblikkelig stigning i vejrtrækning og åndenød efter indånding af dosis beclomethason + formoterol. Paradoksisk bronkospasme skal stoppes straks ved hjælp af hurtigtvirkende inhalerede bronkodilatatorer. Behandlingen med kombinationen af beclomethason + formoterol bør seponeres, behandlingstaktikken bør revideres, og om nødvendigt skal patienten skiftes til alternativ behandling. Kombinationen af beclomethason + formoterol bør ikke anvendes til indledende behandling af bronchial astma.
Patienterne bør rådes til altid at bære en hurtigtvirkende bronkodilator - beclomethason + formoterol (til patienter, der bruger det som en regelmæssig behandling og efter behov for at lindre astmasymptomer) eller en enkelt hurtigtvirkende bronkodilator (til patienter, der bruger kombinationen beclomethason + formoterol kun som en regelmæssig terapi).
Patienten skal advares om behovet for daglig brug af en kombination af beclomethason + formoterol i overensstemmelse med lægeens anbefalinger, selvom de ikke har nogen manifestationer af bronchial astma. Indånding til lindring af symptomer på bronchial astma bør udføres som reaktion på udviklingen af astmatiske symptomer, men de er ikke beregnet til regelmæssig profylaktisk anvendelse, fx før motion. For at gøre dette skal du overveje at bruge en separat hurtigvirkende bronkodilator.
Når man overvejer kontrol over symptomerne på bronchial astma, kan man overveje et gradvist fald i dosen af beclomethason + formoterol. Ved dosisreduktion er det vigtigt at foretage en regelmæssig undersøgelse af patienten. Den mindste effektive dosis skal anvendes.
Eventuelle inhalationskortikosteroider kan forårsage systemiske virkninger, især ved langvarig brug i høje doser, men det skal bemærkes, at sandsynligheden for, at disse virkninger forekommer ved anvendelse af inhalerede kortikosteroider, er meget lavere end ved behandling med oralt GCS. Mulige systemiske effekter omfatter Cushings syndrom, cushingoid, adrenal suppression, vækstretardering hos børn og unge, reduceret BMD, grå stær og glaukom. Derfor er det vigtigt, at sådanne patienter regelmæssigt overvåges af en læge, og dosis af indåndede kortikosteroider reduceres til det laveste, hvorved effektiv kontrol opretholdes over symptomerne på bronchial astma.
Langvarig behandling af patienter med høje doser af indåndede kortikosteroider kan føre til inhibering af binyrefunktionen og udvikling af akut binyreinsufficiens. Børn under 16 år, der tager inhalationsdoser af beclomethasondipropionat, som overstiger de anbefalede, anses for at være af særlig risiko. Situationer, der potentielt kunne være udgangspunktet for udvikling af akut binyrebarksufficiens, omfatter traume, kirurgi, infektioner eller enhver hurtig reduktion i dosen af beclomethasondipropionat. Symptomer på adrenal insufficiens er normalt ikke-specifikke - anoreksi, mavesmerter, vægttab, træthed, hovedpine, kvalme, opkastning, nedsat blodtryk, forvirring, hypoglykæmi og anfald. Under stressperioder og under planlagte kirurgiske indgreb bør yderligere anvendelse af systemiske kortikosteroider overvejes.
Hvis der er grund til at tro, at adrenalfunktionen var nedsat på baggrund af tidligere systemisk behandling af GCS, skal der tages forsigtighed ved overførsel af patienter til behandling med beclomethason + formoterol. Patienter, der overføres fra indtagelse af GCS til indånding, kan være i fare for at reducere binyrens reserve. Patienter, som har brug for høje doser af GCS-nødbehandling tidligere eller som har fået langvarig behandling med høje doser af indåndet GCS, kan også være i fare. Denne mulighed for residual binyre dysfunktion bør altid tages i betragtning i hastende og planlagte stressede situationer, og derfor bør spørgsmålet om passende behandling af GCS overvejes. Ved alvorlige krænkelser af binyrefunktionen kan det være nødvendigt at konsultere en specialist inden udførelsen af planlagte procedurer.
Det anbefales, at patienten instrueres til at skylle munden og halsen med vand eller børste tænderne efter indånding for at minimere risikoen for udvikling af candidiasis i mundslimhinden og svælget.
Indvirkning på evnen til at føre køretøjer og engagere sig i andre potentielt farlige aktiviteter. Effekten af kombinationen af beclomethason + formoterol på evnen til at føre køretøjer og engagere sig i andre potentielt farlige aktiviteter er ikke særlig lovende.