Zodak er et antiallergisk lægemiddel af 2. generation, har en hæmmende virkning på histamin H1-receptorer. Aktiv ingrediens - Cetirizin.
Anvendelsen af lægemidlet gør det muligt at lindre og afbryde allergiforløbet uden at fremkalde anticholinerge midler (hæmmer ikke processen med at udføre nerveimpulser) og antiserotonin (påvirker ikke de fysiologiske virkninger af serotonin).
Påvirker den tidlige fase af allergiske reaktioner, og reducerer også migrationen af inflammatoriske celler. Inhiberer frigivelsen af mediatorer involveret i sene allergiske reaktioner. Reducerer kapillærpermeabilitet, forhindrer udviklingen af vævsødem, lindrer krampe af glatte muskler. Eliminerer hudreaktionen over for indførelsen af histamin, specifikke allergener såvel som afkøling (med kold urticaria).
I terapeutiske doser forårsager det næsten ingen beroligende effekt. Virkningen af effekt efter en enkeltdosis på 1 tablet Zodak 10 mg - 20 minutter (hos 50% af patienterne) og 60 minutter (hos 95% af patienterne) varer mere end 24 timer.
På baggrund af et behandlingsforløb udvikles tolerance mod antihistamin-virkning ikke. Efter ophør af behandlingen varer virkningen op til 3 dage.
Fås i følgende doseringsformer:
- Tabletter, filmcoated: aflang, næsten hvid eller hvid på den ene side - risikoen for opdeling (7 stykker i blister, 1 blister i papkasse, 10 stk i blister, 1, 3, 6, 9 eller 10 blister i en kartonæske);
- Sirup: klar, fra lysegul til farveløs (100 ml hver i mørke glasflasker, 1 flaske hver i en kartonpakke komplet med en måleske)
- Dråber til oral indgivelse: fra lysegul til farveløs, gennemsigtig (20 ml i mørke glasflasker med dråbehætte, 1 flaske i kartonæske).
Indikationer for brug
Hvad hjælper Zodac piller og dråber? Ifølge instruktionerne er lægemidlet foreskrevet i følgende tilfælde:
- kløende allergisk dermatose.
- allergisk konjunktivitis (betændelse i øjens bindehinden), som skyldes kontakt med allergenet.
- Sæsonbetinget eller helårs allergisk rhinitis (en inflammatorisk sygdom, der er karakteriseret ved et symptomkompleks i form af hævelse af næseslimhinden, løbende næse med næsetopslet, kløe, nysen og rhinoré).
- kløe og urticaria (en allergisk reaktion, der er karakteriseret ved øjeblikkelig udseende af lysrosa, flade hævede og alvorligt kløende blærer, der ligner blærer fra nældeforbrændinger).
- sæsonbetonet feber (sæsonbetinget allergisk rhinoconjunctivitis, som er en reaktion på plantepollen).
- Quinckes ødem (en signifikant stigning i del eller hele ansigtet og lemmerne, når de udsættes for forskellige biologiske og kemiske faktorer).
Instruktioner til brug Zodak (dråber tabletter), dosering
Dråber kan tage børn fra 1 år, tabletter fra 6 år. Tag stoffet, uanset måltidet.
Standarddoser til voksne i henhold til brugsvejledningen - 1 tablet Zodak 10 mg 1 gang pr. Dag (2 måleskeber i sirup eller 20 dråber).
Hvis du ved et uheld går over med stoffet, skal den næste dosis tages så hurtigt som muligt. I tilfælde af at tiden for det næste lægemiddelindtag nærmer sig, skal den næste dosis tages som planlagt uden at øge den samlede dosis.
Instruktionen om at droppe Zodak til børn
Doseringsdråber afhænger af barnets alder:
- børn 6-12 år - 20 dråber 1 gang (om morgenen) eller 10 dråber 2 gange om dagen (morgen og aften);
- børn 2-6 år - 10 dråber 1 gang eller 5 dråber 2 gange om dagen;
- børn fra 1 til 2 år - 5 dråber 2 gange om dagen.
Den daglige dosis af dråber til patienter med nedsat nyrefunktion bør reduceres med 2 gange. I tilfælde af funktionelle lidelser i leveren vælges dosis individuelt (som regel er den reduceret med 2 gange, særlig forsigtighed er nødvendig med samtidig nyreinsufficiens).
Ved normal nyrefunktion behøver ældre patienter ikke en dosisjustering.
Særlige instruktioner
Dråber indeholder ikke sukker, så de kan indgives til personer med diabetes.
Samtidig administration af Zodak-tabletter eller dråber med alkohol og lægemidler, som deprimerer centralnervesystemet, anbefales ikke.
I løbet af behandlingsperioden anbefales det at afstå fra at udføre potentielt farlige typer arbejde, der kræver høj koncentration af opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner.
Bivirkninger
Instruktionen advarer om muligheden for udvikling af følgende bivirkninger ved forskrivning af Zodak:
- På den del af mave-tarmkanalen - tør mund, mavesmerter, dyspepsi, flatulens.
- På den del af centralnervesystemet - spænding, svimmelhed, migræne, træthed, døsighed, hovedpine.
- Allergiske reaktioner - kløe, angioødem, urticaria, hududslæt.
Bivirkninger forekommer meget sjældent og er forbigående.
Kontraindikationer
Det er kontraindiceret at udpege Zodak i følgende tilfælde:
- End-stage nyresygdom (CC)
Pris på russiske apoteker: Zodak tabletter 10 mg 10 stk. - Fra 137 til 159 rubler, omkostningerne ved pakning 20 tabletter på 10 mg - fra 198 til 228 rubler ifølge 482 apoteker.
Kræver ikke særlige opbevaringsforhold. Opbevares utilgængeligt for børn! Holdbarhed - 3 år.
Zodak piller: brugsanvisning
struktur
En tablet, filmovertrukket indeholder: aktiv ingrediens: cetirizin dihydrochlorid 10 mg hjælpestoffer:
kerne: lactosemonohydrat, majsstivelse, povidon 30 (E1201), magnesiumstearat
filmcoat: hypromellose 2910/5 (E464), macrogol 6000 (E1521), talkum (E553), titandioxid (E171), simethiconemulsion SE4.
beskrivelse
Oblong hvide eller næsten hvide farvede tabletter, filmovertrukket med risiko for at dele på den ene side.
Farmakologisk aktivitet
Cetirizin, en hydroxyzinmetabolit, er en potent og selektiv antagonist af perifere H1-receptorer.
Det har en udpræget antiallergisk virkning, forhindrer udviklingen og letter løbet af allergiske reaktioner. Påvirker den tidlige fase af allergiske reaktioner, og reducerer også migrationen af inflammatoriske celler; hæmmer frigivelsen af mediatorer involveret i den sene allergiske reaktion. Det har antipruritisk og antiexudativ virkning. Påvirker den tidlige fase af allergiske reaktioner, og reducerer også migrationen af inflammatoriske celler; hæmmer frigivelsen af mediatorer involveret i den sene allergiske reaktion. Reducerer kapillærpermeabilitet, forhindrer tidlig udvikling af vævsødem, lindrer glat muskelpasmer. Eliminerer hudreaktionen over for indførelsen af histamin, specifikke allergener såvel som afkøling (med kold urticaria).
Cetirizin i doser på 5 og 10 mg reducerer signifikant sådanne reaktioner som blærer og hyperæmi forårsaget af histaminhøje koncentrationer i huden.
Brug af cetirizin er sikker hos patienter med mild til moderat sværhedsgrad af allergisk rhinitis og samtidig astma.
Efter en enkeltdosis på 10 mg cetirizin fremkommer virkningen af effekten efter 20 minutter hos 50% af patienterne, efter 1 time hos 95% af patienterne og fortsætter i 24 timer.
På baggrund af et behandlingsforløb udvikles tolerancen mod antihistaminvirkningen af cetirizin ikke.
Hvis der tages cetirizin i en daglig dosis på 60 mg i syv dage, forårsager det ikke en statistisk signifikant forlængelse af QT-intervallet.
Det har vist sig, at cetirizin ved den anbefalede dosis forbedrer livskvaliteten hos patienter med året rundt og sæsonbetinget allergisk rhinitis.
Farmakokinetik
Det maksimale niveau af plasmakoncentration nås på ca. 30-90 minutter. Når der modtages en dosis på 10 mg i 10 dage, akkumuleres cetirizin ikke i kroppen.
Fødeindtagelse har ingen signifikant effekt på absorptionsmængden, men i dette tilfælde falder absorptionshastigheden en smule. Biotilgængeligheden af det aktive stof er det samme for alle doseringsformer af lægemidlet: sirup, dråber og tabletter. Det tilsyneladende fordelingsvolumen er 0,50 l / kg. Graden af cetirizin-binding til plasmaproteiner er ca. 93 + 0,3%. Cetirizin har ingen effekt på warfarins plasmaproteinbinding.
Cetirizin metaboliseres minimalt i leveren for at danne en inaktiv metabolit. Ca. to tredjedele af dosis cetirizin udskilles uændret i urinen. Halveringstiden for cetirizin er ca. 10 timer.
Særlige befolkninger
Ældre: Efter en enkeltdosis på 16 ældre patienter steg dosis cetirizin 10 mg, halveringstiden med ca. 50%, clearance faldt med 40% sammenlignet med den normale patientgruppe. Det viste sig, at faldet i cetirizinclearance hos ældre frivillige er forbundet med et fald i nyrefunktionen.
Børn, babyer og småbørn: Halveringstiden for cetirizin er cirka 6 timer hos børn 6-12 år og 5 timer hos børn 2-6 år. Hos spædbørn og babyer i alderen 6 til 24 måneder reduceres halveringstiden til 3,1 timer. Patienter med nedsat nyrefunktion: Lægemidlets farmakokinetik hos patienter med mildt nyresvigt (kreatininclearance over 40 ml / min) adskiller sig ikke fra raske frivillige. Hos patienter med moderat nedsat nyrefunktion såvel som hos patienter i hæmodialyse øges halveringstiden med 3 gange, clearance reduceres med 70% sammenlignet med raske frivillige. Hæmodialyse er ineffektiv. Hos patienter med moderat eller svær nyreinsufficiens anbefales det at justere dosis af lægemidlet (se afsnittet Dosering og indgivelse).
Patienter med nedsat leverfunktion: Hos patienter med kroniske leversygdomme (hepatocellulær, kolestatisk og galde cirrhose), når der tages en enkelt dosis cetirizin 10 eller 20 mg, er der en forøgelse af halveringstiden med 50% og et fald i clearance med 40% sammenlignet med sund frivillige. Dosisjustering er kun nødvendig i tilfælde af samtidig nyreinsufficiens.
Indikationer for brug
Lægemidlet er indiceret til brug hos voksne og børn over 6 år med:
• Sæsonbetonet og flerårig allergisk rhinitis (kløe, nysen, rhinorré, tåre, konjunktivalhyperæmi);
• Kronisk idiopatisk urticaria.
Kontraindikationer
Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter, hydroxyzin eller et hvilket som helst andet piperazinderivat.
• Alvorlig nyresvigt (kreatininclearance mindre end 10 ml / min).
• Lægemidlet er kontraindiceret hos patienter med sjældne arvelige. galactoseintolerans, laktosemangel eller glucose-lactose malabsorptionssyndrom.
Graviditet og amning
Dosering og indgift
Inde, uanset måltidet, med et glas vand.
Børn fra 6 til 12 år: 5 mg cetirizin (1/2 tablet), 2 gange om dagen.
Voksne og børn over 12 år: 10 mg cetirizin (1 tablet) 1 gang dagligt. Ældre: Dosisjustering er ikke nødvendig under normal nyrefunktion.
Patienter med nyresvigt: Der foreligger ikke data om forholdet mellem effektivitet og sikkerhed af cetirizin hos patienter med nedsat nyrefunktion. Da cetirizin hovedsageligt udskilles via nyrerne (se afsnittet Farmakokinetik), skal der i tilfælde, hvor alternativ behandling ikke er mulig, indstilles dosisregimen afhængigt af tilstanden af nyrefunktionen.
Pædiatrisk gruppe af patienter, der lider af nyresvigt: Dosis bør indstilles individuelt under hensyntagen til nyreinsufficiens, alder og kropsvægt af patienten.
Patienter med nedsat leverfunktion: Hos patienter med nedsat leverfunktion alene er dosisjustering ikke nødvendig.
Patienter med nedsat nyre- og leverinsufficiens: Det anbefales at justere dosis (se afsnittet Patienter med nedsat nyrefunktion).
Bivirkninger
Kliniske undersøgelser har vist, at cetirizin i den anbefalede dosis har en lille bivirkning på centralnervesystemet, manifesteret i form af døsighed, træthed, svimmelhed og hovedpine. I nogle tilfælde er der blevet rapporteret paradoksal ophidselse af centralnervesystemet.
På trods af at cetirizin er en selektiv antagonist af perifere H1-receptorer og ikke har anticholinerg aktivitet, er der rapporteret isolerede tilfælde af urinvanskeligheder, nedsat lystilpasning og mundtørhed. Rapporterede tilfælde af nedsat leverfunktion med forhøjede niveauer af leverenzymer, ledsaget af forhøjede niveauer af bilirubin. I de fleste tilfælde forsvinder disse manifestationer efter at behandlingen med cetirizin er stoppet.
Som et resultat af et dobbeltblindet kontrolleret klinisk forsøg med 3.200 frivillige rapporterede følgende bivirkninger med en hyppighed på mere end 1,0% ved sammenligning af cetirizin med placebo og andre antihistaminer ved anbefalede doser (10 mg cetirizin pr. Dag): træthed, svimmelhed, hovedpine smerter, mavesmerter, mundtørhed, kvalme, døsighed, faryngitis.
På trods af at sløvhed var statistisk hyppigere med cetirizin end i placebogruppen, blev det i de fleste tilfælde betragtet som mild til moderat. Målstudier på raske unge frivillige har vist, at den anbefalede daglige dosis cetirizin ikke påvirker de daglige aktiviteter.
Bivirkninger på lægemidlet hos børn i alderen 6 måneder til 12 år, der deltog i placebokontrollerede kliniske forsøg eller farmakokliniske undersøgelser, hvis hyppighed er over 1%: diarré, døsighed, rhinitis, træthed.
Ud over de rapporterede bivirkninger underlinjeog de ovenfor anførte isolerede tilfælde af de følgende bivirkninger på lægemidlet blev rapporteret efter markedsføring med cetirizin. Bivirkninger, der observeres i dens anvendelse, klassificeres i kategorier afhængigt af deres hyppighed.Nia: sjældent> 1/1000, 1/10000, 0
Zodak - brugsanvisninger, anmeldelser, analoger og former for frigivelse (tabletter 10 mg, sirup, dråber til oral indgivelse) af lægemidlet til behandling af allergier, rhinitis og conjunctivitis hos voksne, børn og under graviditet. Sammensætning og interaktion med alkohol
I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af lægemidlet Zodak. Præsenterede anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugerne af denne medicin samt udtalelser fra læger af specialister om brugen af Zodak i deres praksis. En stor anmodning om at tilføje din feedback om stoffet mere aktivt: medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev observeret, måske ikke angivet af fabrikanten i annotationen. Analoger Zodak i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af allergier, rhinitis og conjunctivitis hos voksne, børn, såvel som under graviditet og amning. Sammensætningen og interaktionen af lægemidlet med alkohol.
Zodak - antiallergisk lægemiddel, histamin H1-receptorbloker. Cetirizin tilhører gruppen af konkurrencedygtige histaminantagonister. Det har en udpræget antiallergisk virkning, forhindrer udviklingen og letter løbet af allergiske reaktioner. Det har antipruritisk og antiexudativ virkning. Påvirker den tidlige fase af allergiske reaktioner, og reducerer også migrationen af inflammatoriske celler; hæmmer frigivelsen af mediatorer involveret i den sene allergiske reaktion. Reducerer kapillærpermeabilitet, forhindrer udviklingen af vævsødem, lindrer krampe af glatte muskler. Eliminerer hudreaktionen over for indførelsen af histamin, specifikke allergener såvel som afkøling (med kold urticaria).
Næsten ingen antikolinerg og antiserotonin virkning.
I terapeutiske doser, næsten ingen beroligende virkning. På baggrund af adgangskurs udvikler sig tolerance ikke.
Virkningen af lægemidlet begynder efter 20 minutter (hos 50% af patienterne) eller efter 1 time (hos 95% af patienterne) og varer i 24 timer.
struktur
Cetirizin dihydrochlorid + hjælpestoffer.
Farmakokinetik
Efter indtagelse absorberes Zodak hurtigt og næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Fødeindtagelse har ingen signifikant effekt på absorptionsmængden, men i dette tilfælde falder absorptionshastigheden en smule. Cetirizin trænger ikke ind i cellen. Trænger ikke ind i blod-hjernebarrieren (BBB). Cetirizin metaboliseres dårligt i leveren og danner en inaktiv metabolit. Ca. 70% udskilles af nyrerne for det meste uændret.
vidnesbyrd
- sæsonbetinget og året rundt allergisk rhinitis og conjunctivitis;
- pruritisk allergisk dermatose;
- pollinose (høfeber);
- urticaria (herunder kronisk idiopatisk);
- Quincke hævelse.
Udgivelsesformer
10 mg overtrukne tabletter.
Dråber til oral administration.
Instruktioner til brug og dosering
Lægemidlet Zodak er ordineret af en læge for at undgå komplikationer.
Inde, uanset måltidet.
Voksne og børn over 12 år
Lægemidlet Zodak er som regel foreskrevet 1 tablet, overtrukket (10 mg cetirizin) 1 gang om dagen.
Børn i alderen 6 til 12 år
Lægemidlet Zodak, normalt ordineret 1 tablet, overtrukket (10 mg cetirizin) 1 gang om dagen eller 1/2 overtrukne tabletter, 5 mg cetirizin) 2 gange om dagen, morgen og aften.
Dråber eller sirup
Lægemidlet er ordineret i munden, uanset måltidet. Derefter opløses dråberne i vand.
Voksne og børn over 12 år - 10 mg cetirizin (20 dråber eller 2 sirupskiver) 1 gang dagligt, dagligt, helst om aftenen.
Børn fra 6 til 12 år - 10 mg cetirizin (20 dråber eller 2 måleskeber i sirup) 1 gang dagligt eller 5 mg cetirizin (10 dråber eller 1 måleske) 2 gange om dagen - om morgenen og aftenen.
Børn fra 2 til 6 år - 5 mg cetirizin (10 dråber eller 1 måleske sirup) 1 gang dagligt eller 2,5 mg cetirizin (5 dråber eller 1/2 måleske sirup) 2 gange om dagen - om morgenen og aftenen.
Børn fra 1 til 2 år - 2,5 mg (5 dråber) 2 gange om dagen.
I tilfælde af nyresvigt skal den anbefalede dosis reduceres med 2 gange.
I human lever dosis bør justeres individuelt, hvilket reducerer det til ca. 5 mg pr dag eller mindre, med særlig omhu samtidig nyresvigt.
Ældre patienter med normal nyrefunktion, dosisjustering er ikke nødvendig.
Vilkår for brug af flasken med en sikkerhedsdæksel
Flasken er lukket med et låg med en sikkerhedsanordning, der forhindrer åbningen af børn. Flasken åbnes ved at trykke på hætten nedad med den efterfølgende afskruing mod uret. Efter brug skal du lukke flaskehætten tæt.
Bivirkninger
- tør mund
- dyspepsi;
- hovedpine;
- døsighed;
- træthed;
- svimmelhed;
- spænding;
- migræne;
- hududslæt;
- angioødem;
- nældefeber;
- kløende hud.
Kontraindikationer
- graviditet;
- laktationsperiode
- børns alder op til 1 år (dråber til oral administration);
- børns alder op til 2 år (sirup);
- overfølsomhed overfor lægemidlet.
Brug under graviditet og amning
Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet og amning.
Særlige instruktioner
Anbefales ikke samtidig medicin, der har en depressiv virkning på centralnervesystemet og alkoholforbrug.
Styrker (gensidigt) deprimatsiya og fald i hastigheden af psykomotoriske reaktioner ved brug af ethanol (alkohol); På behandlingstidspunktet er det nødvendigt at opgive alkoholholdige drikkevarer.
Dråber til oral administration indeholder ikke sukker (saccharin anvendes som sødemiddel), så denne doseringsform kan indgives til patienter med diabetes mellitus.
10 ml sirup (2 scoops) indeholder 3 g sorbitol, hvilket svarer til 0,25 XE.
Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer
I behandlingsperioden er det nødvendigt at afholde sig fra at engagere sig i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration og psykomotoriske reaktioner.
Drug interaktion
Ikke etableret klinisk signifikant interaktion Zodaka med andre lægemidler.
Kombineret anvendelse med theophyllin (400 mg dagligt) fører til et fald i den samlede clearance af cetirizin (kinetikken af theophyllin ændres ikke).
Analoger af Zodak Drug
Strukturelle analoger af det aktive stof:
- Alerza;
- Allertek;
- Zintset;
- Zyrtec;
- Letizen;
- Parlazin;
- cetirizin;
- Cetirizin Hexal;
- Cetirizin-Teva;
- Cetirizin-dihydrochlorid;
- Tsetirinaks;
- Tsetrin.
ZODAK
◊ Tabletter, filmovertrukket hvid eller næsten hvid, aflang, med risiko for at dele på den ene side.
Hjælpestoffer: Lactosemonohydrat - 73,4 mg majsstivelse - 33 mg, povidon 30 - 2,4 mg, magnesiumstearat - 1,2 mg.
Sammensætningen af skallen: hypromellose 2910/5 - 3,45 mg, makrogol 6000 - 0,35 mg, talkum - 0,35 mg, titandioxid - 0,80 mg, simethiconemulsion SE4 - 0,05 mg.
7 stk - blister (1) - pakker pap.
10 stk. - blister (1) - pakker pap.
10 stk. - blister (3) - pakker pap.
10 stk. - blærer (6) - pakker pap.
10 stk. - blærer (9) - pakker pap.
10 stk. - blister (10) - pakker pap.
◊ Dråber til oral administration er transparente, fra farveløs til lysegul.
Hjælpestoffer: methylparahydroxybenzoat, propylparahydroxybenzoat, glycerol, propylenglycol, natriumsaccharinatdihydrat, natriumacetattrihydrat, iseddikesyre, renset vand.
20 ml - mørke glasflasker (1) med stop-drop-kartonpakninger.
Cetirizin er en hydroxyzinmetabolit, tilhører gruppen af konkurrencedygtige histaminantagonister, blokerer histamin H1-receptorer, praktisk taget ingen antikolinerg og antiserotoninovogo-virkning.
Har en udpræget antiallergisk virkning, forhindrer udviklingen og letter allergiske reaktioner: Ved en dosis på 10 mg 1 eller 2 gange / dag hæmmer den sen fase af eosinofil aggregering i huden og bindehinden hos patienter, der er udsat for atopi. Det har antipruritisk og antiexudativ virkning. Påvirker den tidlige fase af allergiske reaktioner, og reducerer også migrationen af inflammatoriske celler; hæmmer frigivelsen af mediatorer involveret i den sene allergiske reaktion. Reducerer kapillærpermeabilitet, forhindrer udviklingen af vævsødem, lindrer krampe af glatte muskler. Eliminerer hudreaktionen over for indførelsen af histamin, specifikke allergener såvel som afkøling (med kold urticaria).
I terapeutiske doser, næsten ingen beroligende virkning. På baggrund af adgangskurs udvikler sig tolerance ikke.
Virkningen af lægemidlet begynder efter 20 minutter hos 50% af patienterne, efter 1 time hos 95% af patienterne og varer i 24 timer.
Klinisk effektivitet og sikkerhed
Undersøgelser, der involverede raske frivillige, viste, at cetirizin i doser på 5 eller 10 mg signifikant hæmmer reaktionen i form af udslæt og rødme over for indførelsen af histamin i huden i høje koncentrationer, men korrelationen med effektiviteten er ikke blevet fastslået. I et 6-ugers placebokontrolleret studie med 186 patienter med allergisk rhinitis og associeret lunge og moderat alvorlig bronchial astma viste det sig, at at tage cetirizin i en dosis på 10 mg 1 gang om dagen reducerer symptomerne på rhinitis og påvirker ikke lungfunktionen.
Resultaterne af denne undersøgelse bekræfter sikkerheden af cetirizin hos patienter med allergi og bronchial astma af mild og moderat karakter.
I et placebokontrolleret studie viste det sig, at behandling med cetirizin i en dosis på 60 mg / dag i 7 dage ikke medførte en klinisk signifikant forlængelse af QT-intervallet.
Modtagelsen af cetirizin i den anbefalede dosis viste en forbedring af livskvaliteten hos patienter med helårsåbning og sæsonbetinget allergisk rhinitis.
I et 35-dages studie med patienter i alderen 5-12 år blev der ikke påvist tegn på immunitet over for antihistaminvirkningen af cetirizin. Den normale reaktion af huden til histamin blev genoprettet inden for 3 dage efter seponering af lægemidlet med dets gentagne anvendelse.
I en 7-dages placebokontrolleret undersøgelse af cetirizin i en lægemiddelform viste en sirup, der involverede 42 patienter i alderen 6 til 11 måneder, lægemidlets sikkerhed. Cetirizin blev administreret i en dosis på 0,25 mg / kg 2 gange / dag, hvilket omtrent svarer til 4,5 mg / dag (dosisintervallet var fra 3,4 til 6,2 mg / dag).
Anvendelse til børn i alderen 6 til 12 måneder er kun mulig på recept og under streng lægeovervågning.
De farmakokinetiske parametre for cetirizin, når det anvendes i doser fra 5 til 60 mg, varierer lineært.
Efter oral administration absorberes cetirizin hurtigt og godt fra mave-tarmkanalen. Cmax nået på ca. 30-60 minutter og er 300 ng / ml. Forskellige farmakokinetiske parametre, såsom Cmax og AUC er homogene. Fødeindtagelse har ingen signifikant effekt på absorptionsmængden, men i dette tilfælde falder absorptionshastigheden en smule.
Biotilgængeligheden af forskellige doseringsformer af cetirizin (opløsning, kapsler, tabletter) er sammenlignelig.
Plasmaproteinbinding er ca. 93 ± 0,3%. V værdid lavt (0,5 l / kg), trænger lægemidlet ikke ind i cellen. Lægemidlet trænger ikke ind i BBB. Det udskilles i modermælk.
Cetirizin metaboliseres dårligt i leveren og danner en inaktiv metabolit. Når det anvendes i en dosis på 10 mg inden for 10 dage efter ophobning af lægemidlet, observeres ikke.
Efter en enkelt dosis T,1/2 er ca. 10 timer. 70% af dosen udskilles af nyrerne for det meste uændret. Systemklaringen er ca. 54 ml / min.
Farmakokinetik i særlige kliniske situationer
Hos børn i alderen 6 til 12 år T1/2 er 6 timer, fra 2 til 6 år - 5 timer, fra 6 måneder til 2 år reduceres til 3,1 timer.
Hos 16 ældre patienter med en enkelt dosis af lægemidlet i en dosis på 10 mg T1/2 var højere med 50%, og clearance var lavere med 40% sammenlignet med yngre patienter. Reduktion af clearance af cetirizin hos ældre patienter er sandsynligvis forbundet med et fald i nyrefunktionen i denne patientgruppe.
Hos patienter med mild nyresvigt (CC> 40 ml / min) er farmakokinetiske parametre ligner dem hos raske frivillige med normal nyrefunktion. Hos patienter med moderat nyresvigt (CC under 11-31 ml / min) og hos patienter med hæmodialyse (CC 10 ml / min kræves en korrektion af doseringsregimen); epilepsi og øget krampeberedskab; patienter med prædisponerende faktorer for urinretention (rygmarvs læsioner, prostatahyperplasi); ældre patienter (med aldersrelateret nedgang i GFR); børn under 1 år under amning.
Inden du bruger lægemidlet Zodak, bør du konsultere din læge for at undgå komplikationer.
Lægemidlet tages oralt, uanset måltidet.
Tabletter skal sluges hele, vaskes med en lille mængde vand.
Voksne og børn over 12 år er foreskrevet 1 fane. (10 mg cytirizin) 1 gang / dag.
For børn i alderen 6-12 år foreskrives Zodak som regel 1 fane. (10 mg itirizin) 1 gang / dag eller 1/2 tab. (5 mg cytirizin) 2 gange om dagen, morgen og aften.
Hos patienter med nedsat nyrefunktion bør dosis af lægemidlet reduceres afhængigt af CC: med CC 30-49 ml / min - 5 mg 1 gang / dag; ved 10-29 ml / min - 5 mg hver anden dag.
Ved udnævnelse af lægemidlet til ældre patienter med nedsat nyrefunktion, bør dosen justeres afhængigt af CC's størrelse.
QC for mænd kan beregnes ud fra koncentrationen af serumkreatinin ifølge følgende formel:
QC for kvinder kan beregnes ved at multiplicere værdien opnået med en faktor på 0,85.
Zodak
Brugsanvisning:
Priserne i onlineapoteker:
Zodak - antiallergisk lægemiddel.
Frigivelse form og sammensætning
Zodak fås i følgende doseringsformer:
- Tabletter, filmcoated: aflang, næsten hvid eller hvid på den ene side - risikoen for opdeling (7 stykker i blister, 1 blister i papkasse, 10 stk i blister, 1, 3, 6, 9 eller 10 blister i en kartonæske);
- Sirup: klar, fra lysegul til farveløs (100 ml hver i mørke glasflasker, 1 flaske hver i en kartonpakke komplet med en måleske)
- Dråber til oral indgivelse: fra lysegul til farveløs, gennemsigtig (20 ml i mørke glasflasker med dråbehætte, 1 flaske i kartonæske).
Sammensætningen af 1 tablet indeholder:
- Aktiv ingrediens: cetirizin - 10 mg (i form af dihydrochlorid);
- Hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, majsstivelse, povidon 30, magnesiumstearat.
Shell sammensætning: macrogol 6000, hypromellose 2910/5, talkum, titandioxid, simethicon SE4 emulsion.
Sammensætningen af 5 ml (1 scoop) sirup omfatter:
- Aktiv ingrediens: cetirizin - 5 mg (i form af dihydrochlorid);
- Hjælpekomponenter: methylparahydroxybenzoat, natriumsaccharinatdihydrat, propylparahydroxybenzoat, propylenglycol, glycerol, iseddikesyre, sorbitol, natriumacetattrihydrat, bananaroma, renset vand.
Sammensætningen af 1 ml (20 dråber) dråber til oral administration indbefatter:
- Aktiv ingrediens: cetirizin - 10 mg (i form af dihydrochlorid);
- Hjælpekomponenter: methylparahydroxybenzoat, iseddikesyre, propylparhydroxybenzoat, glycerol, propylenglycol, natriumacetattrihydrat, natriumsaccharinatdihydrat, renset vand.
Indikationer for brug
- Konjunktivitis og allergisk rhinitis (året rundt og sæsonbestemt);
- Pollinose (høfeber);
- Kløende allergisk dermatose;
- Quinckes ødem;
- Urticaria (herunder idiopatisk).
Kontraindikationer
- Graviditet og amning
- Overfølsomhed overfor lægemidlet.
Afhængigt af frigivelsesformen er Zodac ordineret til børn: tabletter - fra 6 år sirup - fra 2 år; dråber til oral administration - fra 1 år.
Zodak bør tages med forsigtighed til ældre patienter (på grund af en mulig reduktion i glomerulær filtrering) og hos patienter med alvorlig og moderat alvorlig nyresvigt (det er nødvendigt at rette doseringsregimen).
Dosering og administration
Zodak tages oralt, uanset måltidet. For at undgå komplikationer bør lægemidlet kun anvendes som foreskrevet af en læge.
Tabletter skal sluges hele og drikker en lille mængde vand. Dråber før brug skal opløses i vand.
Behandling af lægemidlet bestemmes efter alder:
- Voksne og børn fra 12 år: 10 mg (1 tablet, 2 måleskeer i sirup eller 20 dråber) 1 gang om dagen;
- Børn 6-12 år: 10 mg (1 tablet, 2 måleskiver af sirup eller 20 dråber) 1 gang om dagen eller 5 mg (1/2 tabletter, 1 måleske sirup eller 10 dråber) 2 gange om dagen (om morgenen eller aften tid);
- Børn 2-6 år: 5 mg (1 scoop sirup eller 10 dråber) 1 gang om dagen eller 2,5 mg (1/2 scoop sirup eller 5 dråber) 2 gange om dagen (om morgenen eller aftenen) ;
- Børn 1-2 år: 2,5 mg (5 dråber) 2 gange om dagen (om morgenen eller aftenen).
Doseringen af Zodak i form af tabletter til ældre patienter og patienter med svære funktionelle lidelser i nyrerne og / eller leveren er ordineret individuelt i nedsat dosis.
Den daglige dosis sirup og dråber til indtagelse hos patienter med nedsat nyrefunktion bør reduceres med 2 gange. Med funktionelle lidelser i leveren vælges dosis individuelt (som regel reduceres det med 2 gange, særlig forsigtighed er nødvendig med samtidig nyreinsufficiens). Ved normal nyrefunktion behøver ældre patienter ikke en dosisjustering.
Hvis Zodaks modtagelse uheldigvis blev savnet, skal den næste dosis tages så hurtigt som muligt. I tilfælde af nærmer sig tidspunktet for det næste lægemiddelindtag, skal dosen (uden en forøgelse) tages efter planen.
Bivirkninger
Som regel er Zodak tolereret godt. Bivirkninger udvikles sjældent og er forbigående i naturen.
Følgende lidelser kan opstå under brug af lægemidlet:
- Centralnervesystemet: Svimmelhed, hovedpine, træthed, døsighed, migræne, agitation;
- Fordøjelsessystemet: dyspepsi, tør mund
- Allergiske reaktioner: angioødem, hududslæt eller kløe, urticaria.
Særlige instruktioner
Den daglige dosis sirup (10 ml) indeholder 3000 mg sorbitol, hvilket svarer til 0,25 XE (brød enhed). Sammensætningen af sukkerdråber er ikke inkluderet, derfor kan Zodak i denne doseringsform tages hos patienter med diabetes.
Det anbefales ikke at tage Zodak samtidig med lægemidler, der presser centralnervesystemet, såvel som med alkohol.
I løbet af behandlingsperioden anbefales det at afstå fra at udføre potentielt farlige typer arbejde, der kræver høj koncentration af opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner.
Drug interaktion
Klinisk signifikante interaktioner Zodaka med andre lægemidler er ikke installeret.
Samtidig anvendelse med theophyllin (ved en dosis på 400 mg pr. Dag) reduceres den samlede clearance af cetirizin (teofyllinkinetikken forbliver uændret).
analoger
Analoger af Zodak er: Zyrtec, Zinzetz, Zetrinal, Parlazin, Cetrin, Cetirizin, Cetirizin DS, Cetirizin Hexal, Allertek, Letizen, Alerza
Betingelser for opbevaring
Zodac i tabletform bør opbevares på et tørt sted, der er utilgængeligt for børn ved en temperatur på 10-25 ° C. Sirup og dråber til indtagelse af særlige opbevaringsforhold kræver ikke.
Zodac ® (Zodac)
Aktiv ingrediens:
Indholdet
Farmakologisk gruppe
Nosologisk klassificering (ICD-10)
3D-billeder
struktur
Beskrivelse af doseringsformularen
Dråber: klar, farveløs til lysegul opløsning.
Farmakologisk aktivitet
farmakodynamik
Cetirizin er en hydroxyzinmetabolit, tilhører gruppen af konkurrencedygtige histaminantagonister og blokke H1- histaminreceptorer.
Ud over antihistaminvirkningen forhindrer cetirizin udviklingen og letter allergiske reaktioner: Ved en dosis på 10 mg 1 eller 2 gange om dagen hæmmer den sen fase af eosinofil aggregering i huden og bindehinden hos patienter, der er udsat for atopi.
Klinisk effektivitet og sikkerhed. Undersøgelser hos raske frivillige har vist, at cetirizin i doser på 5 eller 10 mg signifikant hæmmer reaktionen i form af udslæt og rødme over for indførelsen af histamin i huden i høje koncentrationer, men korrelationen med effektiviteten er ikke blevet fastslået. I et 6-ugers placebokontrolleret studie med 186 patienter med allergisk rhinitis og associeret lunge og moderat alvorlig bronchial astma reducerer cetirizin 10 mg 1 gang dagligt symptomerne på rhinitis og påvirker ikke lungfunktionen.
Resultaterne af denne undersøgelse bekræfter sikkerheden af cetirizin hos patienter med allergi og bronchial astma af mild og moderat karakter.
I et placebokontrolleret studie viste det sig, at behandling med cetirizin i en dosis på 60 mg / dag i 7 dage ikke medførte en klinisk signifikant forlængelse af QT-intervallet. Modtagelsen af cetirizin i den anbefalede dosis viste en forbedring af livskvaliteten hos patienter med helårsåbning og sæsonbetinget allergisk rhinitis.
Børn. I et 35-dages studie med patienter i alderen 5-12 år var der ingen tegn på immunitet over for antihistaminvirkningen af cetirizin. Den normale reaktion af huden til histamin blev genoprettet inden for 3 dage efter seponering af lægemidlet med dets gentagne anvendelse.
I en 7-dages placebokontrolleret undersøgelse af cetirizin i en lægemiddelform viste en sirup med deltagelse af 42 patienter i alderen 6 til 11 måneder sikkerheden af lægemidlet.
Cetirizin blev administreret i en dosis på 0,25 mg / kg 2 gange dagligt, hvilket omtrent svarer til 4,5 mg dagligt (dosisintervallet var fra 3,4 til 6,2 mg pr. Dag).
Anvendelse til børn fra 6 til 12 måneder er kun mulig på recept og under streng lægeovervågning.
Farmakokinetik
De farmakokinetiske parametre for cetirizin, når det anvendes i doser fra 5 til 60 mg, varierer lineært.
Suge. Cmax i blodplasma er det nået i (1 ± 0,5) h og er 300 ng / ml.
Forskellige farmakokinetiske parametre, såsom Cmax i blodplasma og AUC er homogene.
Måltid påvirker ikke den fuldstændige absorption af cetirizin, selvom dens hastighed falder. Biotilgængeligheden af forskellige doseringsformer af cetirizin (opløsning, kapsler, tabletter) er sammenlignelig.
Distribution. Cetirizin er (93 ± 0,3)% bundet til plasmaproteiner.
Vd gør 0,5 l / kg. Cetirizin påvirker ikke binding af warfarin til proteiner.
Metabolisme. Cetirizin undergår ikke omfattende primær metabolisme.
Tilbagetrækning. T1/2 er ca. 10 timer.
Ved modtagelse af lægemidlet i en daglig dosis på 10 mg i 10 dage blev kumulation af cetirizin ikke observeret.
Ca. 2/3 af dosis af lægemidlet udskilles i urinen uændret.
Ældre patienter. Hos 16 ældre patienter med en enkelt dosis af lægemidlet i en dosis på 10 mg T1/2 var højere med 50% og clearance var lavere med 40% sammenlignet med ikke-ældre patienter. Reduktion af clearance af cetirizin hos ældre patienter er sandsynligvis forbundet med et fald i nyrefunktionen i denne patientgruppe.
Nyresvigt. Hos patienter med mild sværhedsgrad af nyresvigt (Cl creatinin> 40 ml / min) er de farmakokinetiske parametre ligner dem hos raske frivillige med normal nyrefunktion.
Hos patienter med moderat nyresvigt og hos patienter i hæmodialyse (kreatinin Cl
Det er angivet hos voksne og børn 6 måneder og ældre for at lette:
- nasale og okulære symptomer på året rundt (vedvarende) og sæsonbetinget (intermitterende) allergisk rhinitis og allergisk konjunktivitis: kløe, nysen, nasal congestion, rhinoré, tåre, konjunktivalhyperæmi;
- symptomer på kronisk idiopatisk urticaria.
Kontraindikationer
overfølsomhed over for cetirizin-, hydroxyzin- eller piperazinderivater såvel som andre komponenter i lægemidlet;
Nyresvigt i sluttrinnet (Cl creatinin 10 ml / min, korrektion af doseringsregimen er påkrævet); ældre patienter (med aldersrelateret nedgang i GFR); epilepsi og patienter med øget konvulsiv beredskab; patienter med prædisponerende faktorer for urinretention (rygmarvs læsioner, prostatahyperplasi); amning periode børn under 1 år.
Brug under graviditet og amning
Graviditet. Ved analyse af de potentielle data fra mere end 700 tilfælde af graviditetsresultater var der ingen tilfælde af udviklingsmæssige misdannelser, embryonale og neonatale toksiciteter med et klart årsagsforbindelse.
Eksperimentelle undersøgelser af dyr afslørede ikke nogen direkte eller indirekte bivirkninger af cetirizin på det udviklende foster (herunder postnatale perioder), graviditet og udvikling efter fødslen. Tilstrækkelige og strengt kontrollerede kliniske undersøgelser af lægemidlets sikkerhed under graviditet er ikke udført, så lægemidlet Zodak ® bør ikke anvendes under graviditet.
Amning. Cetirizin udskilles i modermælk i en koncentration på fra 25 til 90% af lægemiddelkoncentrationen i blodplasmaet afhængigt af tiden efter administration. I ammestiden anvendes der efter høring af en læge, hvis den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for barnet.
Fertilitet. Tilgængelige data om virkningen på menneskelig fertilitet er begrænsede, men der er ikke identificeret nogen negativ effekt på fertiliteten.
Bivirkninger
Data fra kliniske undersøgelser (anmeldelse)
Resultaterne af kliniske undersøgelser har vist, at brugen af cetirizin i anbefalede doser fører til udvikling af mindre uønskede virkninger på CNS, herunder døsighed, træthed, svimmelhed og hovedpine. I nogle tilfælde blev det paradoksalt CNS-stimulering registreret.
På trods af at cetirizin er en selektiv blokering af perifer N1-receptorer og praktisk talt ingen antikolinerg virkning, er der rapporteret isolerede tilfælde af vanskeligheder med urinering, indkvarteringsforstyrrelser og mundtørhed.
Rapporteret unormal leverfunktion ledsaget af øget aktivitet af leverenzymer og bilirubin. I de fleste tilfælde blev bivirkninger løst efter seponering af cetirizin dihydrochlorid.
Liste over bivirkninger
Der er data opnået under dobbeltblindede, kontrollerede kliniske forsøg med henblik på at sammenligne cetirizin og placebo eller andre antihistaminer, der anvendes i anbefalede doser (10 mg 1 gang dagligt til cetirizin) hos mere end 3200 patienter, på basis af hvilke det er muligt at foretage en pålidelig analyse sikkerhedsdata.
Ifølge resultaterne af den kombinerede analyse blev de følgende bivirkninger påvist i en placebo-kontrolleret undersøgelse med cetirizin i en dosis på 10 mg med en frekvens på 1% eller derover:
Generelle overtrædelser og overtrædelser på administrationsstedet
Nervesystemet
Åndedrætsorganerne, brystets organer og mediastinum
Selvom forekomsten af døsighed i cetirizin-gruppen var højere end i placebogruppen, var denne bivirkning i de fleste tilfælde mild eller moderat i sværhedsgrad.
En objektiv vurdering foretaget i andre undersøgelser blev bekræftet, at brugen af cetirizin i den anbefalede daglige dosis hos raske unge frivillige ikke påvirker deres daglige aktivitet.
I placebokontrollerede undersøgelser hos børn i alderen 6 måneder til 12 år blev følgende bivirkninger identificeret med en frekvens på 1% og højere:
Oplev post-registrering ansøgning
Ud over de bivirkninger, der blev identificeret under kliniske undersøgelser og beskrevet ovenfor, blev følgende bivirkninger observeret i lægemidlets efterregistrering.
Bivirkninger er præsenteret nedenfor i klasserne af MedDRA-systemet af organer og udviklingshyppigheden baseret på data fra brug efter lægemidlet efter registrering.
Incidensen af bivirkninger blev bestemt som følger: meget ofte (≥1 / 10); ofte (≥1 / 100, ® for børn under 1 år med følgende risikofaktorer for pludseligt barnedødssyndrom, såsom (men ikke begrænset til denne liste):
- søvnapnø syndrom eller syndromet af pludselige spædbørnsdød hos spædbørn med en bror eller søster;
- moderens misbrug af stoffer eller rygning under graviditeten
- Moderens unge alder (19 år og yngre);
- misbrug af rygning af en barnepige, der plejer et barn (en pakke cigaretter om dagen eller mere);
- børn, der regelmæssigt falder i søvn med forsiden nedad, og som ikke er placeret på ryggen
- for tidlig (svangerskabsalder mindre end 37 uger) eller født med undervægtige (under 10. procentilstand af svangerskabsaldrende) børn;
- fælles administration af lægemidler, der har en depressiv virkning på centralnervesystemet. Lægemidlet indeholder hjælpestoffer methylparabenzen og propylparabenzen, som kan forårsage allergiske reaktioner, herunder forsinket type.
Patienter med rygmarvsskade, prostatahyperplasi, og hvis der er andre prædisponerende faktorer for urinretention, er der behov for forsigtighed, fordi Cetirizin kan øge risikoen for urinretention. Det anbefales at være forsigtig med at anvende cetirizin samtidigt med alkohol, men i terapeutiske doser blev der ikke registreret nogen klinisk signifikant interaktion med alkohol (ved en blodalkoholkoncentration på 0,5 g / l). Forsigtighed bør udvises hos patienter med epilepsi og øget krampeberedskab.
Før udnævnelsen af allergiprøver anbefalede 3 dages vaskeperiode på grund af det faktum, at blokeringserne H1-histaminreceptorer hæmmer udviklingen af allergiske hudreaktioner.
Indflydelse på evnen til at kontrollere motortransport og arbejde med mekanismer. Med en objektiv vurdering af evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer blev der ikke påvist nogen bivirkninger pålideligt ved anvendelse af Zodak ® ved anbefalede doser. Det anbefales imidlertid, at patienter med døsighedssygdomme på baggrund af at tage stoffet i behandlingsperioden afstår fra at køre bil, praktisere potentielt farlige aktiviteter eller kontrolmekanismer, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hurtighed i de psykomotoriske reaktioner.
Frigivelsesformular
Dråber til oral administration, 10 mg / ml. På 20 ml i flasken fra det mørke glas korket af en stopdråber og forsynet med et dæksel med beskyttelse mod åbning af børn. Hver flaske er anbragt i en æske.
producent
Zentiva Q. Kabelovna 130, 102 37, Prag 10, Dolni Mekholupy, Tjekkiet.
Den juridiske enhed i hvis navn registreringsbeviset udstedes. Sanofi Rusland, Rusland.
Organisation accepterer kundeklager. 125009, Moskva, st. Tverskaya 22.
Tlf.: (495) 721-14-00; fax: (495) 721-14-11.
Zodak (tabletter): brugsanvisning
Doseringsformular
Coated tabletter, 10 mg
struktur
En tablet indeholder
aktiv ingrediens - cetirizin dihydrochlorid 10 mg
hjælpestoffer: lactosemonohydrat, majsstivelse, povidon 30, magnesiumstearat;
hylster: hypromellose 2910/5, macrogol 6000, talkum, titandioxid (E171), simethicon SE 4 emulsion
beskrivelse
Tabletter, aflang form, belagt, hvidt eller næsten hvidt, med risiko for den ene side
Farmakoterapeutisk gruppe
Antihistamin systemiske lægemidler.
Piperazinderivater. Cetirizin.
ATX kode R06AE07
Farmakologiske egenskaber
Stabile maksimale plasmakoncentrationer af cetirizin er ca. 300 ng / ml og nås på 1,0-0,5 timer. Da cetirizin blev administreret i 10 dage i en dosis på 10 mg / dag, blev der ikke observeret akkumulering. De farmakokinetiske parametre for maksimal blodkoncentration Сmax og arealet under den farmakokinetiske kurve AUC og fordeling har en top. Fødeindtag påvirker ikke graden af absorption, men absorptionshastigheden er lidt reduceret. Biotilgængeligheden er ens, når der anvendes cetirizin i form af en opløsning, kapsler eller tabletter. Det tilsyneladende fordelingsvolumen er 0,50 l / kg. Cetirizin-binding til plasmaproteiner er 93 ± 0,3%. Cetirizin påvirker ikke binding af warfarin til plasmaproteiner. Cetirizin udviser lineær kinetik i dosisområdet fra 5 til 60 mg. Cetirizin undergår ikke signifikant metabolisme under den første passage gennem leveren. Halveringstiden er ca. 10 timer. Ca. 2/3 af dosen udskilles uændret med urin.
Særlige patientgrupper
Ældre: Efter en enkeltdosis på 10 mg øges halveringstiden med ca. 50%, og clearance reduceres med 40%. Sænket clearance af cetirizin hos ældre er sandsynligvis forbundet med et fald i deres nyrefunktion.
Børn: Halveringstiden for cetirizin er cirka 6 timer hos børn i alderen 6-12 år.
Patienter med nedsat nyrefunktion: Lægemidlets farmakokinetik svarede til farmakokinetikken hos raske frivillige hos patienter med mild nyresvigt (kreatininclearance (CC)> 40 ml / min). Med moderat nyreinsufficiens sammenlignes med halveringstiden sammenlignet med raske frivillige med 3 gange, og clearance reduceres med 70%.
Sammenlignet med raske frivillige forsøgspersoner, i hæmodialysepatienter (CK ˂ 7 ml / min) steg halveringstiden efter en enkelt dosis cetirizin 10 mg 3 gange, og clearance faldt med 70%. Cetirizin udskilles dårligt ved hæmodialyse. Patienter med moderat og alvorligt nyresvigt kræver dosisvalg.
Patienter med leversvigt: Patienter med kroniske leversygdomme (hepatocellulær, kolestatisk og galde cirrhose), der fik 10-20 mg cetirizin én gang, havde en 50% halveringstid på cetirizin og reducerede clearance med 40%. Valg af dosis er nødvendig for patienter med leversvigt, der har samtidig nyreinsufficiens.
Zodak®, en hydroxyzinmetabolit, er en selektiv antagonist af perifere H1-histaminreceptorer.
I in vitro-receptorbindingsforsøg blev der ikke påvist nogen målbar affinitet af lægemidlet for andre receptorer end H1.
Ud over anti-H1-effekten demonstrerede Zodak® antiallergisk aktivitet, når der tages en dosis på 10 mg, når den tages 1 eller 2 gange om dagen: lægemidlet hæmmer sen fase-eosinofil migration i huden og ind i konjunktivslimhinden hos mennesker, der lider af atopi efter en provokerende test med et allergen.
Undersøgelser af raske frivillige har vist, at cetirizin i en dosis på 5 og 10 mg hæmmer det tredobbelte respons (en "blomstrende" hudreaktion) forårsaget af meget høje koncentrationer af histamin i huden, men der er ikke identificeret nogen forbindelse med effekt.
Der var ingen tilfælde af afhængighed af cetirizins antihistamin effekt i løbet af 35-dages behandlingsforløb for børn i alderen 5-12 år (undertrykkelse af blærer og rødme).
Den sædvanlige reaktion fra huden til histamin blev genoprettet inden for 3 dage efter afslutning af behandlingsforløbet, hvilket indebærer gentagen administration af cetirizin.
I et 6-ugers placebokontrolleret studie, der involverede patienter med allergisk rhinitis og mild eller moderat astma, førte daglig indtagelse af 10 mg cetirizin til en forbedring af symptomerne på rhinitis uden at påvirke lungefunktionen negativt. Denne undersøgelse viste sikkerheden ved at tage Zodak® af patienter, der lider af allergi og mild eller moderat astma på samme tid.
Under en placebokontrolleret undersøgelse forårsagede cetirizin i høje doser på 60 mg i syv dage ikke statistisk signifikant forlængelse af QT-intervallet.
Ved den anbefalede dosis viste Zodak® en forbedring af livskvaliteten hos patienter med året rundt og sæsonbetinget allergisk rhinitis.