Ceftriaxon er et antibiotikum fra cephalosporin gruppen. Læger kan anbefale, at du køber Ceftriaxone i Moskva i en række sygdomme, hvis patogener er følsomme over for stofferne i dette lægemiddel.
Anvendes når:
- otitis medier, herunder purulent
- bihulebetændelse, tonsillitis og bronkitis
- akutte øvre og nedre luftvejsinfektioner
- behandling af lungebetændelse
- behandling af uspecificerede hudinfektioner og bløde vævssygdomme
- nefritis
- gynækologiske sygdomme forårsaget af gonokokker
- osteomyelitis leddene
- meningitis af infektiøs oprindelse
- syfilis og chancre
- anti salmonella
- sepsis og forebyggelse af deres udvikling efter operationen
Funktioner af stoffet:
Ceftriaxon er et kraftigt antibiotikum, der kan bruges af både voksne patienter og børn i forskellige aldersgrupper, selv nyfødte. Mekanismen af lægemidlets virkning på kroppen består i den specifikke effekt på cellemembraner af infektiøse midler, deres ødelæggelse og hæmning af syntesen af nye celler. Det har et bredt spektrum af handlinger, herunder om mikroorganismer, ufølsomme for de fleste andre antibiotika. Prisen på apoteker Mosca for dette lægemiddel kan variere, du kan også købe den i online butikker med købet.
ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n10 pulver d / fremstilling af p-ra d / injektion
Ceftriaxon 1g n1 pulver d / forberedelse af p-ra d / in / in og in / m introduktion
Borisov ZMP (Belarus) Forberedelse: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n20 pulver d / forberedelse af p-ra d / in / in og in / m introduktion
Belmedpreparaty (Belarus) Forberedelse: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 pulver d / præparation af p-ra d / v / v og v / m injektion + p-al vand d / injektions forstærker. 5 ml n2
Biokemist (Rusland) Narkotika: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 pulver d / forberedelse af p-ra d / in / in og in / m introduktion
Biosyntese (Rusland) Narkotika: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 pulver d / tilberedning af p-ra d / in / in og in / m (uden opløsningsmiddel) kraspharma
Kraspharma PAO (Rusland) Fremstilling: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 pulver d / forberedelse af p-ra d / in / in og in / m introduktion
LEKKO (Rusland) Narkotika: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 pulver d / forberedelse af p-ra d / in / in og in / m introduktion
Rafarma (Rusland) Narkotika: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 pulver d / forberedelse af p-ra d / in / in og in / m introduktion
Syntese (Rusland) Narkotika: Ceftriaxon
Ceftriaxon 2g n1 pulver d / forberedelse af p-ra d / in / in og in / m introduktion
Syntese (Rusland) Narkotika: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 pulver d / forberedelse af p-ra d / in / in og in / m introduktion
Biokemist (Rusland) Narkotika: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n50 pulver d / fremstilling af p-ra d / injektion
Ceftriaxon 1g n40 pulver d / forberedelse af p-ra d / in / in og in / m introduktion
Belmedpreparaty (Belarus) Forberedelse: Ceftriaxon
Ceftriaxon 1g n1 pulver d / præparation af p-ra for i / v og v / m af introduktionen
Belmedpreparaty (Belarus) Forberedelse: Ceftriaxon
Hvordan bruger Ceftriaxon 500 mg korrekt?
Ceftriaxon 500 mg er et antibakterielt middel til 3. generation cefalosporiner. Lægemidlet har god tolerance, udpræget antibakteriel aktivitet og en moderat klinisk effekt i behandlingen af mange sygdomme.
Frigivelse form og sammensætning
Lægemidlet fremstilles i form af et pulver til fremstilling af en opløsning administreret intravenøst eller intramuskulært.
1 hætteglas indeholder det aktive stof i en mængde på 0,5965 g. Pulveret er et hvidt krystallinsk stof med en let gullig tinge. Det opløses godt i vand, lidt i ethanol.
Den færdige sammensætning til injektion har en lysegul farve, undertiden bliver opløsningen rav eller ændrer farven afhængigt af holdbarheden af den færdige sammensætning, kvaliteten af det anvendte sterile stof og koncentrationen af den færdige væske.
Lægemidlet fremstilles i form af et pulver til fremstilling af en opløsning administreret intravenøst eller intramuskulært.
Farmakologiske egenskaber
Antibakterielt middel tilhører gruppen af tredje generation cephalosporiner. Det oprindelige præparat indeholder 98,2% af den aktive bestanddel og 0,37% urenheder.
Cephalosporin Effektivitetskriterier:
- positiv dynamik observeres på 3. behandlingsdag;
- klinisk genopretning sker på dag 7;
- ESR-normalisering finder sted den 6. behandlingsdag.
farmakodynamik
Lægemidlet inhiberer syntesen i patogenens cellemembran. Lægemidlet udviser resistens over for virkningen af beta-lactamase, ødelægger sådanne typer af bakterier som:
- stafylokokker;
- streptokokker;
- gram positive aerobes;
- E. coli;
- Klebsiella;
- det forårsagende middel af meningitis;
- anaerobe mikroorganismer.
Virkningen af lægemidlet på aerobic gram-positive bakterier, Streptococcus zgalactiae og anaerober, Prevotella bivius, er ikke blevet fastslået.
Ceftriaxon 500 mg er et antibakterielt middel til 3. generation cefalosporiner.
Farmakokinetik
Efter intramuskulær injektion kommer lægemidlet ind i den systemiske cirkulation. Narkotika trænger til:
Den maksimale koncentration af cefalosporin i blodet efter administration i en dosis på 0,5 g fremkommer efter 5 minutter. Lægemidlet interagerer med albumin med 25-40%.
Efter in / m injektion er biotilgængeligheden af lægemidlet 99%. Fordelingshastigheden er 0,25 l / kg. Cephalosporin-antibiotika udskilles af nyrerne: Halve dosis af lægemidlet er uændret, 25% er i form af metabolitter. Gennem tarmene fjernes 10% af stoffet.
Halveringstiden for lægemidlet øges i følgende patientkategori:
- personer af ældre og senil alder - 2 gange;
- nyfødte - 0,75 -1,5 timer;
- for tidlige babyer - 4,5 timer;
- patienter med en kropsvægt mindre end 1500 g - inden for 3,5 timer.
Inden for 14 dage er der ingen ophobning af lægemidlet i organerne og vævene med gentagen intravenøs administration i en dosis på 0,5 g.
Koncentrationen af antibiotika i cerebrospinalvæsken overstiger 1,4 mg / l. Absorptionen af lægemidlet er 100% en dag efter injektion.
Generation III cephalosporin efter intramuskulær administration i doser på 0,5 g eller 1,0 g er indeholdt i blodplasmaet i mængden henholdsvis 38 μg / ml og 76 μg / ml. Halveringstiden for lægemidlet er 6-9 timer, så lægemidlet er ordineret til patienten 1 gang om dagen.
Kreatininclearance i nyrerne ligger i området 0,32-0,73 l / g.
Efter intramuskulær injektion kommer lægemidlet ind i den systemiske cirkulation.
Indikationer for anvendelse Ceftriaxon 500 mg
Lægemidlet er effektivt i sådanne sygdomme som:
- tyfusfeber;
- salmonellose;
- syfilis;
- gonorré;
- Lyme sygdom;
- meningitis;
- infektiv endokarditis;
- betændelse i lungerne;
- kronisk bronkitis;
- halsbetændelse;
- lunge abscess;
- purulent betændelse i kæben;
- betændelse i peritoneum
- cholecystitis;
- skader på galdekanalen;
- hudinfektion;
- fælles betændelse;
- nyreskade
- cystitis;
- prostatitis;
- epididymitis;
- brænde sygdom II-IV grad;
- sårinfektion hos immunkompromitterede patienter;
- purulent læsion af galdeblæren;
- pyelonefritis;
- sepsis.
Kontraindikationer
Lægemidlet anbefales ikke at tage sådanne patologier som en allergisk reaktion på penicilliner og carbapenemer. Foreskrive ikke medicin til nyfødte med et højt indhold af bilirubin i serum.
Hos patienter ældre end 75 år anvendes lægemidlet som foreskrevet af en læge, da eliminationen af cephalosporin forsinkes i alderdommen.
Foreskrive ikke et antibakterielt middel i høje doser ved kronisk nyresvigt, da det kan udvikle nefrotoksisk virkning. Lægemidlet er kontraindiceret i leversygdom på grund af risikoen for blødning.
Dosering og administration Ceftriaxon 500 mg
Lægemidlet er ordineret til intravenøse eller intramuskulære injektioner.
Dosis af lægemidlet bestemmes af lægen under hensyntagen til følgende faktorer:
- sygdommens sværhedsgrad
- mikrobiel følsomhed;
- patientens tilstand.
En voksen anbefales at administrere lægemidlet i følgende doser:
- til infektioner med moderat sværhedsgrad - 1 g hver 12. time
- I tilfælde af en alvorlig tilstand hos en patient, 12 g pr. dag.
Et barn op til 12 år er foreskrevet 150 mg / kg om dagen. Lægemidlet administreres 2-4 gange om dagen.
En nyfødt fra 0 til 14 dage administreres ved 20-50 mg / kg pr. Dag. Cephalosporindosen er opdelt i 2-4 injektioner. En gang om dagen ordineres medicinen til børn fra 1 måned til 12 år i en dosis på 20-80 mg / kg legemsvægt. Daglig dosis overstiger ikke 4,0 g.
Til intravenøs indgivelse indgives et antibiotikum i mængden 50 mg / kg. Lægemidlet anvendes til at forhindre udvikling af kirurgisk infektion og injicerer 1 g af antibiotika intravenøst 30 minutter før operationen.
Ved akut gonoré anbefales en enkelt intramuskulær injektion af antibiotika i en mængde på 1 g.
Ældre har ikke brug for dosisjustering.
Behandlingsforløbet varer fra 4 til 14 dage. Ved alvorlig sygdom kræves langvarig brug af tredje generation cephalosporin.
Til behandling af Lyme-sygdommen ordineres en voksen et antibiotikum i mængden 50 mg / kg en gang om dagen i 14 dage. Med kreatininclearance på 10 ml / min reduceres antallet af cephalosporiner. Gentagne injektioner af lægemidlet udføres ifølge skemaet: 0,5 g indgives hver 12 timer i stedet for 1 g; hver 8. time - 0,5 g, der erstatter 1 g af lægemidlet.
Hos patienter med kronisk nyresvigt i terminalfasen overstiger den daglige mængde af den foreskrevne medicin ikke 2,0 g.
For at udføre injektionen skal der vælges et opløsningsmiddel. Til intravenøs brug er 0,9% opløsning af natriumchlorid eller 5% glucose. Til intramuskulære injektioner anvendes 1% lidokainopløsning.
Patienten indgives kun frisklavet sammensætning. For at udføre i / m injektionen af 0,5 g antibiotikum skal fortyndes i 2 ml vand til injektion. For at fremstille sammensætningen til intravenøs administration fortyndes 0,5 g af lægemidlet i 5 ml steril væske. Infusionsvarigheden er 20-40 minutter.
Bivirkninger af Ceftriaxon 500 mg
Mulige samtidige manifestationer af antibiotisk virkning:
Mulige samtidige manifestationer af antibiotikas virkning i form af udslæt, kløe.
Ofte er der komplikationer fra centralnervesystemet, selv efter en enkelt injektion af lægemidlet:
- svimmelhed;
- smerte i den tidlige region.
Ved indstilling kan injektionen konfronteres med sådanne negative manifestationer af mave-tarmkanalen, såsom:
Under terapi kan udseendet af sådanne negative reaktioner fra det hæmatopoietiske system, såsom:
- anæmi;
- øget eosinophil og blodplade tæller;
- leukocytreduktion
- neutropeni.
Ofte ser udseendet af forstyrrelser i immunsystemet.
Patienten har følgende symptomer:
- feber;
- fald i antallet af leukocytter pr. enhedsvolumen blod.
Langvarig brug af cephalosporin fører til udvikling af superinfektion.
overdosis
Under behandlingen ser udseendet af sådanne reaktioner som:
- ømhed på injektionsstedet
- følelse af stramhed;
- forekomsten af en tætning i injektionsområdet.
Det anses for at være de hyppigste forekomster efter antibiotikabrug:
- fald i protrombin indeks;
- øget aktivitet af ALT og AST;
- forøgelse af koncentrationen af urinstof og dannelsen af sediment i urinen.
Ofte forekommer patienten overdreven svedtendens eller følelse af varme i kroppen.
Nogle patienter har følgende symptomer:
- mavesmerter
- betændelse i lungerne;
- anafylaktisk reaktion;
- bronkospasme;
- blødning fra næsen
- sukker i urinen;
- gulsot;
- arytmi;
- kramper.
Ved indførelsen af antibiotikumet bliver tarmens slimhinde betændt, den daglige mængde urin øges ofte, udslæt, angioødem eller Stevens-Johnsons syndrom forekommer.
overdosis
Narkotikaforgiftning er sjælden. I tilfælde af administration af en stor dosis antibiotikum hos en patient er manifestationer af bivirkningerne af lægemidlet forbedret.
I tilfælde af overdosering oplever nogle patienter mavesmerter.
Antidot ikke fundet. Til terapi må der ikke anvendes peritonealdialyse.
Særlige instruktioner
Under behandlingen udføres blodprøver regelmæssigt for at bestemme lever- og nyrefunktionen. Lægemidlet afbrydes, hvis der er tegn på galdevejs sygdom på ultralydet.
Nogle patienter udvikler pancreatitis. Under terapi noteres protrombintidsforstyrrelser.
Utilstrækkelige kroppsreaktioner kan forekomme hos nyfødte som følge af forekomsten af forekomster i nyrer og lunger.
Det er ikke tilladt at blande medicinen i samme sprøjte med lægemidler indeholdende calcium. False-positive Coombs prøver er almindelige efter en antibiotikuminjektion.
Indførelsen af lægemidlet kan forårsage anafylaktisk shock. I dette tilfælde administreres epinephrin og glukokortikosteroider til patienten. Antibiotika reducerer mængden af bilirubin, så lægemidlet er ordineret med forsigtighed til en nyfødt med gulsot.
Brug under graviditet og amning
Narkotika trænger ind i placenta barrieren. Lægemidlet er ordineret i tilfælde af, at fordelene ved behandling opvejer risikoen for fosteret.
Antibiotikumet anvendes til gravide kvinder til behandling af ukompliceret gonokokinfektion, syfilis, hospital pyelonefritis og urinvejsinfektioner (2 g en gang om dagen); indgivet under en kejsersnit. En enkelt dosis af lægemidlet - 2 g, intervallet mellem injektionerne - 12 timer.
Ved behandling af cefalosporin bør amning afbrydes.
Brug i barndommen
Et barn med purulent meningitis forårsaget af streptokokker er ordineret et antibakterielt lægemiddel i en dosis på 100 mg en gang om dagen. Til behandling af kompliceret lungebetændelse anvendes lægemidlet i kombination med Clindamycin.
Ceftriaxon: beskrivelse, vejledning, pris
Pris Ceftriaxone og tilgængelighed i apoteker i byen
Advarsel! Data om priser og tilgængelighed ændres i realtid. Du kan bruge søgningen til at få oplysninger opdateret til det aktuelle minut, og også hvis du har brug for at forlade en lægemiddelordre, skal du vælge områder af byen for at søge eller søge kun på de aktuelt åbnede apoteker.
Ovenstående liste opdateres mindst en gang om 6 timer (opdateret 12/04/2018 kl. 20:57). Tjek priserne og tilgængeligheden af narkotika ved at ringe til apoteker før du besøger apoteket. Oplysningerne på hjemmesiden kan ikke bruges som anbefalinger til selvbehandling. Før brug af lægemidler skal du konsultere din læge.
Ceftriaxon: brugsanvisning, analoger og anmeldelser
Ceftriaxon er et bredspektret antibiotikum fra cefalosporinerne.
Cephalosporin antibiotikum III generations bredspektrum til parenteral administration. Baktericid aktivitet skyldes undertrykkelsen af syntesen af den bakterielle cellevæg. Det er resistent over for de fleste beta-lactamase gram-negative og gram-positive mikroorganismer.
Med indførelsen af intravenøse midler observeres det højeste indhold af sammensætningen i blodet efter en time. Ceftriaxon efter administration ophobes i kroppen og forbliver på dette niveau hele dagen.
Ceftriaxon er tilgængelig som pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration. Pulver kan fortyndes med lidokain eller vand til injektion.
Indikationer for brug
Hvad hjælper ceftriaxon? Prescribe stoffet i følgende tilfælde:
- meningitis;
- sepsis;
- bughindebetændelse;
- infektiøse og inflammatoriske sygdomme i mave-tarmkanalen og galdevejen;
- ENT sygdomme;
- infektionssygdomme i urinvejen;
- respiratoriske sygdomme;
- smitsomme sygdomme i knogler og led;
- smitsomme sygdomme i blødt væv og hud;
- gonorré.
Lægemidlet anvendes også til præoperativ profylakse og til behandling af immunkompromitterede patienter.
Instruktioner for brug Ceftriaxon dosering
Ifølge instruktionerne anvendes Ceftriaxone til intravenøs eller intramuskulær administration.
Børn over 12 år og voksne foreskrives behandling i en dosis på 1-2 g en gang om dagen. For alvorlige infektioner er en stigning i daglig dosering på op til 4 g tilladt.
For børn i de første 2 uger af livet administreres lægemidlet 1 gang om dagen. Dosis beregnes med formlen 20-50 mg / kg pr. Dag. Den højeste dosis er 50 mg / kg (på grund af underudviklingen af enzymsystemet).
Den optimale dosering for børn under 12 år (herunder spædbørn) vælges også afhængigt af vægten. Den daglige dosis varierer fra 20 til 75 mg / kg.
Børn, hvis vægt er over 50 kg, er ceftriaxon ordineret i samme dosis som voksne.
Doser på 50 mg pr. Kg eller derover indgives intravenøst ved indgivelse dråbevis i mindst en halv time.
- Med bakteriel meningitis hos spædbørn er dosis af lægemidlet 100 mg / kg legemsvægt en gang om dagen.
- I Lyme borreliosis ordineres børn over 12 år og voksne 50 mg pr. Kg legemsvægt en gang om dagen. Varigheden af behandlingen er 2 uger.
- I gonoré er ceftriaxon effektiv i en dosis på 250 mg intramuskulært en gang.
- Til forebyggelse af infektioner i den postoperative periode indgives lægemidlet i en dosis på 1-2 g en gang en halv time før operationen.
Behandling med lægemidlet bør fortsættes i 3 dage efter normalisering af kropstemperaturen og forsvinden af symptomer på sygdommen. I løbet af Ceftriaxone-injektioner bør patienter undgå at drikke alkohol, da dette øger risikoen for udvikling af toksisk leverskade.
Ældre patienter behøver ikke en individuel dosisjustering, men sørg for omhyggeligt at overvåge kroppens respons på antibiotika. Ved udvikling af bivirkninger bør dosis reduceres eller helt stoppe antibiotikabehandling.
Bivirkninger
Indgivelsen af Ceftriaxon kan ledsages af følgende bivirkninger:
- Allergiske reaktioner: feber, eosinofili, hududslæt, urticaria, kløe, erythema multiforme exudativ, ødem, anafylaktisk shock, serumsygdom, kuldegysninger.
- Lokale reaktioner: med en / i injektionsflebitis, smerter langs venen; V / m injektion - smerte på injektionsstedet.
- Af nervesystemet: hovedpine, svimmelhed.
- Fra urinsystemet: oliguri.
- På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, smagsforstyrrelse, flatulens, stomatitis, glossitis, diarré, pseudomembran enterocolitis; pseudokolelithiasis af galdeblæren ("slam" syndrom), candidiasis og anden superinfektion.
- På den del af de bloddannende organer: anæmi, leukopeni, leukocytose, lymfopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, trombocytose, basofili, hæmaturi; nasal blødning, hæmolytisk anæmi.
Kontraindikationer
Ceftriaxon er kontraindiceret i følgende tilfælde:
- i tilfælde af intolerance over for penicillin og cephalosporin antibiotika
- med nyre- og leversvigt.
overdosis
Symptomer på overdosering er kramper og agitation af centralnervesystemet. Peritoneal dialyse og hæmodialyse. Lægemidlet har ingen modgift.
Behandling af overdosering er afskaffelsen af injektioner og gennemførelse af understøttende og symptomatisk behandling.
Analoger Ceftriaxone, pris på apoteker
Ceftriaxon kan om nødvendigt erstattes af en analog til det aktive stof - det er stoffer:
Analoger i form af tabletter:
- Pantsef,
- Suprax Solutab,
- Ceforal Solyutab,
- Tsefpotek,
- Spektratsef.
Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at instruktionerne til brug af Ceftriaxone, prisen og anmeldelserne af lægemidler med tilsvarende virkning ikke gælder. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.
På apoteker i Moskva, den gennemsnitlige pris på stoffet - 34 - 37 rubler per flaske.
Lægemidlet bør opbevares utilgængeligt for børn, tørre, beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarhed - 3 år.
ceftriaxon
I dag til salg
Frigivelsesform, sammensætning og emballage
Pulver til fremstilling af opløsning til ind / i og i / m indførelsen af hvid eller hvid med en gullig farvet farve.
Hætteglas på 10 ml (1) - pakningspap.
Flasker på 10 ml (5) - pakker pap.
Flasker på 10 ml (10) - pakker pap.
Flasker på 10 ml (50) - pakker pap.
Klinisk-farmakologisk gruppe
Farmakologisk aktivitet
Cephalosporin antibiotikum III generations bredspektrum. Effektiv baktericid, hæmmer syntesen af cellevæggen af mikroorganismer. Modstandsdygtige mod β-lactamase mest gram-positive og gram-negative bakterier.
Aktive mod grampositive aerobe bakterier: Staphylococcus aureus (herunder stammer, der producerer penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; gramnegative aerobe bakterier: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (herunder stammer, der producerer penicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Herunder Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (herunder stammer, der producerer penicillinase), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (herunder stammer, der producerer penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (herunder Serratia marcescens), Pseudomonas aeruginosa (individuelle stammer); anaerobe bakterier: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (undtagen Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Det har in vitro aktivitet mod de fleste stammer af følgende mikroorganismer, selvom den kliniske betydning af dette ikke er kendt: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (herunder Providencia rettgeri), Salmonella spp. (herunder Salmonella typhi), Shigella spp., Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Methicillinresistente stafylokokker er resistente over for cephalosporiner, inkl. til ceftriaxon. Mange stammer af gruppe D streptokokker og enterokokker (herunder Enterococcus faecalis) er også resistente over for ceftriaxon.
Farmakokinetik
Sugning og distribution
Efter i / m-administration absorberes ceftriaxon hurtigt og fuldstændigt i den systemiske cirkulation. Det trænger godt ind i væv og væsker i kroppen: luftveje, knogler, led, urinveje, hud, subkutant væv og mavemuskler. Når inflammation i meningeal membranerne trænger godt ind i cerebrospinalvæsken. Biotilgængeligheden af ceftriaxon, når i / m administration er 100%. Efter i / m administration Cmax opnås om 2-3 timer med på / i introduktionen - ved afslutningen af infusionen.
Når i / m administration af ceftriaxon i en dosis på 500 mg og 1 g Cmax Blodplasma er 38 mg / ml og 76 ug / ml, på / i en dosis på 500 mg, 1 g og 2 g - 82 ug / ml, 151 pg / ml og 257 ug / ml. Hos voksne, 2-24 timer efter administration af lægemidlet i en dosis på 50 mg / kg, er koncentrationen i cerebrospinalvæsken mange gange større end BMD for de mest almindelige årsagssygdomme af meningitis.
Ligevægtsstaten er etableret inden for 4 dage efter lægemiddeladministration.
Reversibel binding til plasmaproteiner (albumin) er 83-95%.
Vd gør 5,78-13,5 l (0,12-0,14 l / kg) hos børn - 0,3 l / kg.
T1/2 gør 6-9 timer. Plasma clearance - 0,58-1,45 l / h, renal clearance - 0,32-0,73 l / h.
Hos voksne patienter inden for 48 timer udskilles 50-60% af lægemidlet af nyrerne uændret. 40-50% udskilles med galden i tarmen, hvor den biotransformerer til en inaktiv metabolit.
Farmakokinetik i særlige kliniske situationer
Hos nyfødte udskilles ca. 70% af lægemidlet af nyrerne.
Hos nyfødte og ældre (over 75 år), såvel som hos patienter med nedsat nyrefunktion og lever T1/2 stiger betydeligt.
Hos patienter med hæmodialyse med CC 0-5 ml / min, T1/2 er 14,7 timer; når CC 5-15 ml / min - 15,7 timer; når CC 16-30 ml / min - 11,4 timer; med CC 31-60 ml / min - 12,4 timer.
Hos børn med meningitis T1/2 efter på / i dosen på 50-75 mg / kg er 4,3-4,6 timer
Indikationer for brug af stoffet
Bakterielle infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer:
- infektioner i abdominale organer (peritonitis, inflammatoriske sygdomme i mave-tarmkanalen, galdeveje, herunder cholangitis, galdeblærens empyema);
- sygdomme i øvre og nedre luftveje (herunder lungebetændelse, lungeabscess, pleural empyema)
- infektioner af knogler og led
- infektioner i huden og blødt væv
- urinvejsinfektioner (herunder pyelonefritis)
- Lyme sygdom (borreliosis);
- Salmonellose og Salmonello carrier
- inficerede sår og forbrændinger.
Forebyggelse af postoperativ infektion.
Infektionssygdomme hos immunkompromitterede personer.
Doseringsregime
Lægemidlet indgives i / m og / eller (jet eller dryp).
For voksne og børn over 12 år er dosen 1-2 g 1 gang / dag eller 0,5-1 g hver 12 timer. Den maksimale daglige dosis er 4 g.
For nyfødte (op til 2 uger) er dosen 20-50 mg / kg / dag.
For spædbørn og børn under 12 år er den daglige dosis 20-80 mg / kg. Hos børn med en legemsvægt på 50 kg eller derover, brug doser til voksne.
En dosis på mere end 50 mg / kg legemsvægt bør ordineres som en intravenøs infusion i 30 minutter. Varigheden af behandlingen afhænger af arten og sværhedsgraden af sygdommen.
Med bakteriel meningitis hos spædbørn og småbørn er dosen 100 mg / kg 1 gang / dag. Den maksimale daglige dosis - 4 g Behandlingsvarighed afhænger af typen af patogenet og kan variere fra 4 dage med meningitis forårsaget af Neisseria meningitidis, op til 10-14 dage med meningitis forårsaget af følsomme stammer af Enterobacteriaceae.
Til behandling af gonoré er dosen 250 mg intramuskulært én gang.
Til forebyggelse af postoperative infektiøse komplikationer administreres den en gang i en dosis på 1-2 g (afhængig af graden af infarktsfare) 30-90 minutter før operationens start. Til operationer på tyktarmen og rektum anbefales yderligere administration af lægemidlet fra gruppen af 5-nitroimidazoler.
For børn med infektion i huden og blødt væv er lægemidlet ordineret i en daglig dosis på 50-75 mg / kg legemsvægt 1 gang / dag eller 25-37,5 mg / kg hver 12. time, men ikke mere end 2 g / dag. Ved alvorlige infektioner af anden lokalisering - i en dosis på 25-37,5 mg / kg hver 12. time, men ikke mere end 2 g / dag.
Med otitis medier administreres lægemidlet intramuskulært i en dosis på 50 mg / kg legemsvægt, men ikke mere end 1 g.
Patienter med nedsat nyrefunktion tilpasningsfunktion dosis kræves kun, når alvorligt nyresvigt (kreatininclearance mindre end 10 ml / min), i dette tilfælde, den daglige dosis af ceftriaxon bør ikke overstige 2 g
Regler for forberedelse og administration af injektionsopløsninger
Injiceringsopløsninger bør fremstilles umiddelbart før brug.
For at forberede opløsningen til i / m injektioner opløses 500 mg af lægemidlet i 2 ml og 1 g af lægemidlet i 3,5 ml 1% lidokainopløsning. Det anbefales at injicere ikke mere end 1 g i en gluteus.
For at fremstille opløsningen til intravenøs injektion opløses 500 mg af lægemidlet i 5 ml, og 1 g af præparatet opløses i 10 ml sterilt vand til injektion. Injektionsopløsningen injiceres IV langsomt i løbet af 2-4 minutter.
Til fremstilling af opløsningen til I / infusioner 2 g af lægemidlet opløses i 40 ml af et af de følgende opløsninger ikke indeholder calcium: 0,9% natriumchlorid, 5-10% dextrose (glucose), levulose 5% opløsning. Lægemidlet i en dosis på 50 mg / kg eller derover skal gives i / i dryppet i 30 minutter.
Friskfremstillede Ceftriaxon-opløsninger er fysisk og kemisk stabile i 6 timer ved stuetemperatur.
Bivirkninger
CNS: hovedpine, svimmelhed.
På urinsystemets side: oliguri, nedsat nyrefunktion, glykosuri, hæmaturi, hypercreatininæmi, øget urinstof.
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, smagsforstyrrelser, flatulens, stomatitis, glossitis, diarré, pseudomembranøs enterocolitis, psevdoholelitiaz (slam-syndrom), tilgroning, mavesmerter, forhøjede levertransaminaser og alkalisk phosphatase, hyperbilirubinæmi.
På den hæmopoietiske systems del: anæmi, leukopeni, leukocytose, lymfopeni, neutropeni, granulocytopeni, trombocytopeni, trombocytose, basofili, hæmolytisk anæmi.
På den del af blodkoagulationssystemet: næseblødning, en stigning (reduktion) i protrombintiden.
Allergiske reaktioner: urticaria, udslæt, kløe, exudativ erythema multiforme, feber, kulderystelser, ødem, eosinofili, anafylaktisk shock, serumsygdom, bronchospasme.
Andet: superinfektion (inklusive candidiasis).
Lokale reaktioner: med / i introduktionen - flebitis, smerte langs venen; med en injektionssprøjte - smerte på injektionsstedet.
Kontraindikationer til brugen af lægemidlet
- overfølsomhed over for lægemidlet
- Overfølsomhed over for andre cephalosporiner, penicilliner, carbapenemer.
Med forsigtighed er lægemidlet ordineret til nyfødte med hyperbilirubinæmi, for tidlige babyer, med nyre- og / eller leversvigt, UC, enteritis eller colitis forbundet med brugen af antibakterielle lægemidler under graviditet under amning.
Brug af lægemidlet under graviditet og amning
Brug af stoffet under graviditet er kun muligt, når den påtænkte fordel for moderen overstiger den potentielle risiko for fosteret. Hvis det er nødvendigt, bør brugen af stoffet under amning stoppe amningen.
Ansøgning om krænkelse af leveren
I tilfælde af markeret nedsat leverfunktion er det nødvendigt at overvåge plasmakoncentrationen af ceftriaxon siden de kan reducere frigivelseshastigheden.
Ansøgning om krænkelse af nyrefunktionen
Ved alvorlig nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min) bør den daglige dosis ceftriaxon ikke overstige 2 g.
I tilfælde af markeret nedsat nyrefunktion såvel som hos patienter i hæmodialyse er det nødvendigt at overvåge koncentrationen af ceftriaxon i blodplasmaet siden de kan reducere frigivelseshastigheden.
Særlige instruktioner
Ved brug af lægemidlet bør der tages hensyn til risikoen for anafylaktisk shock og behovet for passende akut behandling.
In vitro-studier har vist, at ceftriaxon (som andre cephalosporiner) er i stand til at fortrænge bilirubin i forbindelse med serumalbumin. Derfor kræver brug af ceftriaxon hos nyfødte med hyperbilirubinæmi og især i tidlige spædbørn endnu større forsigtighed.
Med en kombination af alvorlig nyresvigt og svær leverinsufficiens hos patienter i hæmodialyse bør plasmakoncentrationen af lægemidlet regelmæssigt bestemmes.
Ved langvarig behandling er det nødvendigt at regelmæssigt overvåge billedet af perifert blod, indikatorer for leverfunktion og nyrer.
I sjældne tilfælde med galdeblærens ultralyd er der blackouts, der forsvinder, efter at behandlingen er stoppet. Selvom dette fænomen ledsages af smerte i den rigtige hypochondrium, anbefales det, at Ceftriaxon-behandlingen fortsættes og symptomatisk behandling udføres.
Ældre og svækkede patienter kan have brug for K-administration.
Under behandling er alkohol kontraindiceret, fordi disulfiram-lignende virkninger er mulige (ansigtsspyling, mavekramper, kvalme, opkastning, hovedpine, nedsat blodtryk, takykardi, åndenød).
overdosis
Til fjernelse af lægemidlet fra kroppen er hæmodialysen ineffektiv. I tilfælde af kliniske manifestationer af overdosering anbefales symptomatisk behandling.
Drug interaktion
Ceftriaxon og aminoglycosider har synergi mod mange gram-negative bakterier.
Når det anvendes sammen med NSAID'er og andre antiplatelet midler, øges sandsynligheden for blødning.
Ved samtidig brug med "loop" diuretika og andre nefrotoksiske stoffer øges risikoen for nefrotoksisk virkning.
Lægemidlet er uforeneligt med ethanol.
Farmaceutisk uforenelig med opløsninger indeholdende andre antibiotika.
Salgsvilkår for apotek
Lægemidlet er tilgængelig på recept.
Betingelser for opbevaring
Liste B. Lægemidlet bør opbevares utilgængeligt for børn, tørre, beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarhed - 2 år.
ceftriaxon
Pulveret til fremstilling af opløsningen til intravenøs og intramuskulær injektion er krystallinsk, næsten hvid eller gullig.
Flasker glas (1) - pakker pap.
Semisyntetisk cephalosporin antibiotikum af III generation af et bredt spektrum af handling.
Ceftriaxons bakteriedræbende aktivitet skyldes undertrykkelsen af cellemembran syntese. Lægemidlet er stærkt resistent over for beta-lactamase (penicillinase og cephalosporinase) gram-positive og gram-negative mikroorganismer.
Ceftriaxon er aktiv mod gram-negative aerobe mikroorganismer: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (herunder ampicillinresistente stammer), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (Herunder Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (herunder stammer og danner neobrazuyuschie penicillinase), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
En række stammer af ovennævnte mikroorganismer, der er resistente over for andre antibiotika, såsom penicilliner, cephalosporiner, aminoglycosider, er følsomme for ceftriaxon.
Nogle stammer af Pseudomonas aeruginosa er også følsomme for lægemidlet.
Lægemidlet er aktivt mod gram-positive aerobe mikroorganismer: Staphylococcus aureus (herunder forfatterne af konvoysernes kognitiver) ), Streptococcus agalactiae (Streptococcus gruppe B), Streptococcus pneumoniae; anaerobe mikroorganismer: Bacteroides spp., Clostridium spp. (med undtagelse af Clostridium difficile).
Når jeg tager i / m administration, absorberes ceftriaxon godt fra injektionsstedet og når høje serumkoncentrationer. Biotilgængelighed af lægemidlet - 100%.
Den gennemsnitlige plasmakoncentration nås 2-3 timer efter injektionen. Ved gentagen intramuskulær eller intravenøs indgift i doser på 0,5-2,0 g med et interval på 12-24 timer er der ophobning af ceftriaxon i en koncentration, som er 15-36% højere end koncentrationen opnået med en enkelt injektion.
Med indførelsen af en dosis fra 0,15 til 3,0 g Vd - fra 5,78 til 13,5 l.
Ceftriaxon binder reversibelt til plasmaproteiner.
Når den indgives i en dosis fra 0,15 til 3,0 g, ligger T1 / 2 fra 5,8 til 8,7 timer; plasma clearance - 0,58 - 1,45 l / h, renal clearance - 0,32 - 0,73 l / h.
Fra 33% til 67% af stoffet udskilles uændret af nyrerne, resten udskilles med galde i tarmen, hvor den biotransformeres til en inaktiv metabolit.
Farmakokinetik i særlige kliniske situationer
Hos spædbørn og hos børn med inflammation i meningerne trænger ceftriaxon i cerebrospinalvæsken, og i tilfælde af bakteriel meningitis diffunderer i gennemsnit 17% af lægemiddelkoncentrationen i plasma i cerebrospinalvæsken, hvilket er cirka 4 gange mere end med aseptisk meningitis. Efter 24 timer efter intravenøs infusion af ceftriaxon i en dosis på 50-100 mg / kg legemsvægt overstiger koncentrationen i cerebrospinalvæsken 1,4 mg / l. Hos voksne patienter med meningitis 2-24 timer efter en dosis på 50 mg / kg legemsvægt overstiger koncentrationen af ceftriaxon i cerebrospinalvæsken mange gange de mindste hæmmende koncentrationer for de mest almindelige årsagssygdomme i meningitis.
Behandlinger mod infektioner forårsaget af modtagelige mikroorganismer:
- formidlet Lyme borreliosis (tidlige og sene stadier af sygdommen)
- infektioner i abdominale organer (peritonitis, infektioner i galdevejen og mave-tarmkanalen)
- infektioner af knogler og led
- infektioner i huden og blødt væv
- infektioner hos patienter med svækket immunitet
- infektioner i bækkenorganerne
- infektioner i nyrerne og urinvejen
- luftvejsinfektioner (især lungebetændelse)
- kønsinfektioner, herunder gonoré
Forebyggelse af infektioner i postoperativ periode.
- Overfølsomhed overfor ceftriaxon og andre cefalosporiner, penicilliner, carbapenemer.
Med forsigtighed er lægemidlet foreskrevet for NUC, for krænkelse af lever og nyrer, for enteritis og colitis, der er forbundet med brugen af antibakterielle lægemidler; for tidlige og nyfødte børn med hyperbilirubinæmi.
Lægemidlet indgives i / m eller / in.
Voksne og børn over 12 år foreskrives 1-2 g 1 gang om dagen (hver 24. time). I svære tilfælde eller ved infektioner, hvis patogener kun har moderat følsomhed over for ceftriaxon, kan den daglige dosis øges til 4 g.
En nyfødt (op til 2 uger) ordineres til 20-50 mg / kg legemsvægt 1 gang / dag. Den daglige dosis må ikke overstige 50 mg / kg legemsvægt. Ved bestemmelse af dosis bør der ikke skelnes mellem fuldtids- og premature babyer.
Spædbørn og småbørn (fra 15 dage til 12 år) foreskrives ved 20-80 mg / kg legemsvægt 1 gang / dag.
Børn, der vejer> 50 kg, er ordinerede doser til voksne.
Doser på 50 mg / kg eller mere til intravenøs administration skal indgives dråbevis i mindst 30 minutter.
Ældre patienter bør gives den sædvanlige dosis, beregnet til voksne, uden justering for alder.
Varigheden af behandlingen afhænger af sygdommens forløb. Ceftriaxonadministration bør fortsættes hos patienter i mindst 48-72 timer efter normalisering af temperatur og bekræftelse af udryddelse af patogenet.
Med bakteriel meningitis hos spædbørn og småbørn begynder behandlingen med en dosis på 100 mg / kg (men ikke over 4 g) 1 gang / dag. Efter identifikation af patogenet og bestemmelse af dens følsomhed kan dosen reduceres tilsvarende.
Med meningokok-meningitis blev de bedste resultater opnået med en behandlingsvarighed på 4 dage, med meningitis forårsaget af Haemophilus influenzae, 6 dage, Streptococcus pneumoniae, 7 dage.
For Lyme borreliose: voksne og børn over 12 år er foreskrevet 50 mg / kg en gang om dagen i 14 dage; maksimal daglig dosis - 2 g.
I tilfælde af gonoré (forårsaget af stammer dannende og ikke-dannende penicillinase) - en gang a / m i en dosis på 250 mg.
For at forebygge postoperative infektioner, afhængigt af graden af infektionsrisiko, indgives lægemidlet i en dosis på 1-2 g en gang i 30-90 minutter før operationen.
Ved operationer på tyktarms- og endetarm er samtidig (men separat) administration af ceftriaxon og en af 5-nitroimidazoler, for eksempel ornidazol, effektiv.