Amoxicillin + Clavulansyre: brugsanvisninger og anmeldelser
Latin navn: Amoxicillin + Clavulansyre
ATX-kode: J01CR02
Aktiv ingrediens: amoxicillin + clavulansyre (amoxicillin + clavulansyre)
Producent: Kraspharma (Rusland), Aurobindo Pharma (Indien), Lek d.d. (Slovenien), Hemofarm A.D. (Serbien), Sandoz (Schweiz)
Aktualisering af beskrivelse og foto: 10/26/2018
Amoxicillin + Clavulansyre er et bredspektret antibiotikum.
Frigivelse form og sammensætning
Doseringsformer Amoxicillin + Clavulansyre:
- filmovertrukne tabletter: oval, bikonveks, næsten hvid eller hvid, på den ene side "A" gravering på den anden - "63" (tabletter 250 mg + 125 mg) eller "64" (tabletter 500 mg + 125 mg ) eller risiko graveret gravering - "6 | 5" (tabletter 875 mg + 125 mg); Tværsnittet viser en lysegul kerne omgivet af en hvid eller næsten hvid skal (7 stykker i blister, 2 blister i en kartonæske);
- pulver til suspension til oral administration (jordbær): granulær, næsten hvid eller hvid (i en dosering på 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g i translucente flasker på 150 ml i en dosis på 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g i halvgennemsigtige flasker på 150 ml, hver flaske i en kartonæske);
- pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs (IV) indgivelse: hvid til hvid med gullig tinge (i 10 ml flasker, 1 eller 10 flasker i karton, hospitalspakker fra 1 til 50 flasker i karton).
Ingredienser 1 tablet:
- aktive ingredienser: amoxicillin (i form af trihydrat) - 250 mg eller 500 mg eller 875 mg clavulansyre (i form af kaliumclavulanat) - 125 mg;
- hjælpestoffer (inaktive) ingredienser: natriumcarboxymethylcellulose stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid, 06V58855 Opadry hvid (titandioxid, macrogol, hypromellose-15sR hypromellose-5SR).
Sammensætningen af 5 ml suspension (fremstillet af pulver til fremstilling af suspensioner):
- aktive ingredienser: amoxicillin (i trihydrat form) - 125 mg Clavulansyre (i form af kaliumclavulanat) - 31,25 mg amoxycillin eller - 250 mg clavulansyre - 62,5 mg;
- Hjælpekomponenter: xanthangummi, siliciumdioxid, hypromellose, aspartam, ravsyre, kolloidt siliciumdioxid, jordbærsmag.
De aktive indholdsstoffer er i 1 hætteglas med pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration: amoxicillin - 500 mg og clavulansyre - 100 mg eller amoxicillin - 1000 mg og clavulansyre - 200 mg.
Farmakologiske egenskaber
farmakodynamik
Virkningen af lægemidlet Amoxicillin + Clavulansyre skyldes egenskaberne af dets aktive ingredienser.
Amoxicillin er et semisyntetisk antibiotikum. Det har et bredt spektrum af aktiviteter, er aktiv mod mange gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Det har ingen effekt på mikroorganismer, der producerer beta-lactamase enzymer, fordi det er ødelagt af deres handling.
Clavulansyre er en beta-lactamase inhibitor relateret i struktur til penicilliner. Det har evnen til at inaktivere de fleste beta-lactamaser, der findes i mikroorganismer, der er resistente over for virkningen af cephalosporiner og penicilliner. Clavulansyre er ret effektiv mod plasmid-beta-lactamase, som oftest er resistente, men ikke aktive mod chromosomal beta-lactamase type 1.
Klavulansyre i lægemiddelsammensætningen beskytter amoxicillin mod de skadelige virkninger af beta-lactamase og udvider dets aktivitetsspektrum, herunder mod bakterier, som normalt er resistente over for amoxicillin.
Følgende mikroorganismer er følsomme over for amoxicillin + clavulansyre kombination:
- Grampositive aerobe: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroider, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, følsomme over for methicillin Staphylococcus aureus, følsomme over for methicillin koagulase Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, andre beta-hæmolytiske streptokokker Streptococcus. spp. 1, 2;
- Gram-positive anaerobe: Clostridium spp, Peptostreptococcus Magnus Peptostreptococcus spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus mikroer;..
- Gram-negative aerobe: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negative anaerober: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (herunder Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Andet: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Erhvervet modstand mod Amoxicillin + Clavulansyre er sandsynligt for følgende mikroorganismer:
- Gram-negative aerober: Proteus spp. (herunder Proteus vulgaris og Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (herunder Klebsiella pneumoniae 1 og Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-positive aerober: Enterococcus faecium, Streptococcus lungebetændelse 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupper
Følgende mikroorganismer har naturlig resistens over for virkningen af amoxicillin i kombination med clavulansyre:
- Gram-negative aerobe:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp;..
- Andre: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 For disse bakterier under kliniske undersøgelser blev effektiviteten af amoxicillin i kombination med clavulansyre etableret.
2 Stammer af disse arter af mikroorganismer ikke producerer beta-lactamase modtagelig for amoxicillin og derfor formodentlig og kombinationen af amoxicillin + clavulansyre.
Farmakokinetik
Efter indtagelse af stoffet Amoxicillin + clavulansyre inde i de aktive stoffer absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration nås om 1-2 timer. Optimal absorption bemærkes, når du tager stoffet i begyndelsen af et måltid.
Når de indgives oralt og intravenøst, har de aktive stoffer en moderat grad af binding til plasmaproteiner: amoxicillin - 17-20%, clavulansyre - 22-30%.
Begge komponenter er kendetegnet ved et godt volumen fordelt i kropsvæsker og væv. Fundet i lungerne, mellemøret, pleurale og peritoneale væsker, livmoderen, æggestokke. De trænger ind i hemmeligheden bag paranasale bihuler, palatinmandiller, synovialvæske, bronchiale sekretioner, muskelvæv, prostata, galdeblære og lever. Amoxicillin er i stand til at trænge ind i modermælken såvel som de fleste penicilliner. Spormængder af clavulansyre findes i modermælk.
Amoxicillin og clavulansyre trænger ind i placentabarrieren. Træng ikke ind i blod-hjernebarrieren, forudsat at meninges ikke er betændt.
Begge komponenter metaboliseres i leveren: amoxicillin - ca. 10% af dosen, clavulansyre - ca. 50% af dosis.
Amoxicillin (50-78% af dosis) udskilles næsten uændret af nyrerne ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Clavulansyre (25-40% af dosis) udskilles ved glomerulær filtrering af nyrerne, dels som metabolitter og uændret. Begge komponenter elimineres inden for de første 6 timer. Små mængder kan udskilles gennem lungerne og tarmene.
Ved alvorlig nedsat nyrefunktion øger eliminationshalveringstiden: for amoxicillin - op til 7,5 timer for clavulansyre - op til 4,5 timer.
Både aktive stoffer i antibiotika fjernes under hæmodialyse, i små mængder under anvendelse af peritonealdialyse.
Indikationer for brug
Ifølge instruktionerne anvendes Amoxicillin + Clavulansyre til behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for kombinationen af aktive ingredienser:
- infektioner i de øvre luftveje og øvre luftveje: akut og kronisk sinusitis, tilbagevendende tonsillitis, akut og kronisk otitis media, pharyngitis og retropharyngeale absces, sædvanligvis forårsaget af Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- nedre luftvejsinfektioner: eksacerbation af kronisk bronkitis, akut bronkitis, bakteriel superinfektion, lungebetændelse, pneumonitis, sædvanligvis forårsaget af Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infektioner af knogler og bindevæv og led, herunder osteomyelitis, som normalt skyldes Staphylococcus aureus;
- galdevejsinfektioner: cholangitis, cholecystitis;
- urinvejsinfektion: pyelitis, pyelonephritis, urethritis, cystitis, chancroid, prostatitis, gonoré (forårsaget af Neisseria gonorrhoeae), infektion af kvindelige kønsorganer, sædvanligvis forårsaget af arter af Enterobacteriaceae-familien (især Escherichia coli), arter af slægten Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, såsom bakteriel vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-ovarieabces, septisk abort;
- Hud- og bløddelsinfektioner: sekundært inficerede dermatitis, cellulitis, erysipelas, bylder, impetigo og sårinfektioner skyldes som regel arter af slægten Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsis;
- odontogene infektioner;
- andre blandede infektioner, såsom intra-abdominale infektioner, post-abort eller postpartum sepsis (som led i trinvis behandling).
Ved operation er et antibiotikum brugt til at forhindre postoperative infektioner.
Kontraindikationer
- infektiøs mononukleose (herunder med udseende af en cortexlignende udslæt);
- unormal leverfunktion og kolestatisk gulsot forbundet med brugen af en kombination af amoxicillin og clavulansyre eller penicillin i historien;
- børns alder op til 12 år (til tabletter);
- phenylketonuri (til suspension);
- kreatininclearance mindre end 30 ml / min (til tabletter 875 mg + 125 mg);
- Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, beta-lactam antibiotika, cephalosporiner eller penicilliner.
Amoxicillin + clavulansyre bør anvendes med forsigtighed i følgende tilfælde:
- svær leversvigt
- kronisk nyresvigt
- sygdomme i mave-tarmkanalen (herunder colitis i historien på grund af brugen af penicilliner);
- graviditet og amning.
Instruktioner til brug Amoxicillin + clavulansyre: Metode og dosering
Filmcoated tabletter
I tabletform indikeres lægemidlet til oral indgivelse. For optimal absorption og reducere risikoen for bivirkninger fra fordøjelsessystemet anbefales det at tage tabletter i begyndelsen af et måltid.
Lægen bestemmer doseringsregimen individuelt afhængigt af sværhedsgraden af infektionsprocessen, patientens alder, hans kropsvægt og nyrefunktion.
Udfør om nødvendigt en trinterapi: For det første indgives stoffet Amoxicillin + Clavulansyre intravenøst efter indtagelse.
Anbefalede doser til voksne og børn over 12 år eller med en legemsvægt over 40 kg:
- infektioner af mild og moderat sværhedsgrad: 250 mg + 125 mg hver 8 timer eller 500 mg + 125 mg hver 12. time;
- svære infektioner, åndedrætsinfektioner: 500 mg + 125 mg 3 gange dagligt eller 875 mg + 125 mg 2 gange om dagen.
Den maksimale daglige dosis af amoxicillin må ikke overstige 6000 mg, clavulansyre - 600 mg.
Mindste behandlingstid er 5 dage, maksimum er 14 dage. 2 uger efter starten af det terapeutiske kursus vurderer lægen den kliniske situation og træffer om nødvendigt beslutning om videreførelse af behandlingen. Behandlingsvarigheden for ukompliceret akut otitismedie er 5-7 dage.
Det er vigtigt at tage højde for, at 2 tabletter på 250 mg + 125 mg ifølge indholdet af clavulansyre ikke svarer til 1 tablet 500 mg + 125 mg.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion justeres dosis amoxicillin afhængigt af kreatininclearance (CK):
- CC> 30 ml / min: ingen korrektion kræves;
- QC 10-30 ml / min: 2 gange dagligt, 1 tablet 250 mg (til milde og moderate infektioner) eller 1 tablet 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Voksne i hæmodialyse ordineres 1 tablet 500 mg + 125 mg eller 2 tabletter 250 mg + 125 mg en gang om dagen. Desuden er en dosis ordineret under dialysesessionen og en anden dosis i slutningen af sessionen.
Pulver til suspension til oral administration
Suspension Amoxicillin + clavulansyre ordineres normalt til børn under 12 år.
I denne doseringsform er lægemidlet beregnet til oral administration. Fremstilling af en opslæmning ud fra et pulver: hætteglasset 2/3 hældte kogt og afkølet til stuetemperatur drikkevand, rystes godt, og derefter bragt til volumen (100 ml) og igen rystet kraftigt. Ryst flasken inden hver brug.
Til præcis dosering indeholder et kit en målehætte med risiko for 2,5 ml, 5 ml og 10 ml. Efter hver brug skal den vaskes med rent vand.
Lægen bestemmer doseringsregimen individuelt afhængigt af sværhedsgraden af infektionsprocessen, patientens alder, hans kropsvægt og nyrefunktion.
For optimal absorption af aktive stoffer og reducere risikoen for bivirkninger fra fordøjelsessystemet anbefales det at tage Amoxicillin + Clavulansyre suspension i begyndelsen af et måltid.
Varigheden af behandlingen er mindst 5 dage, men ikke mere end 14 dage. 2 uger efter starten af det terapeutiske kursus vurderer lægen den kliniske situation og træffer om nødvendigt beslutning om videreførelse af behandlingen.
Babyer fra 3 måneder til 12 år eller med legemsvægt på 40 kg suspension blev administreret i en dosis på 125 mg + 31,25 mg pr 5 ml eller 250 mg + 62,5 mg i 5 ml tre gange om dagen med intervaller på 8 timer.
Den minimale daglige dosis af amoxicillin - 20 mg / kg, maksimal - 40 mg / kg. I lave doser anvendes lægemidlet til tilbagevendende tonsillitis, infektioner i huden og blødt væv. I høje doser - med bihulebetændelse, otitis medier, infektioner i det nedre luftveje, urinveje, knogler og led.
Børn fra fødsel til 3 måneder anbefalet daglig dosis på 30 mg / kg amoxicillin. Det skal opdeles i 2 doser.
Der er ingen anbefalinger for doseringsregime for børn født for tidligt.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion justeres dosen af amoxicillin afhængigt af CC:
- CC> 30 ml / min: ingen korrektion kræves;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg pr. Kg legemsvægt to gange om dagen, men ikke mere end 500 mg + 125 mg to gange om dagen;
- QC
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliserede, er tilvejebragt til orienteringsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvbehandling er sundhedsfarlig!
Karies er den mest almindelige smitsomme sygdom i verden, som selv influenza ikke kan konkurrere med.
Under drift udbreder vores hjerne en mængde energi svarende til en 10 watt pære. Så billedet af en pære over hovedet i øjeblikket af fremkomsten af en interessant tanke er ikke så langt fra sandheden.
Den gennemsnitlige forventede levetid for venstrehanders er mindre end højrehændere.
Ifølge en WHO-undersøgelse øger en halv times daglig samtale på en mobiltelefon sandsynligheden for en hjernetumor med 40%.
Under nysen stopper vores krop helt. Selv hjertet stopper.
De fleste kvinder kan få mere glæde af at overveje deres smukke krop i spejlet end fra køn. Så kvinder, stræber efter harmoni.
Vores nyrer er i stand til at rengøre tre liter blod om et minut.
Den første vibrator blev opfundet i det 19. århundrede. Han arbejdede på en dampmotor og var beregnet til at behandle kvindelig hysteri.
Allergiforbrug i USA alene bruger over 500 millioner dollars om året. Tror du stadig på, at en måde at endelig besejre allergien på bliver fundet?
Ved regelmæssige besøg i solbrændingen øges chancen for at få hudkræft med 60%.
For at sige selv de korteste og enkleste ord, vil vi bruge 72 muskler.
Den sjældneste sygdom er Kourou's sygdom. Kun repræsentanter for furstammen i New Guinea er syge. Patienten dør af latter. Det menes at årsagen til sygdommen er at spise den menneskelige hjerne.
I løbet af livet producerer den gennemsnitlige person så mange som to store spytkasser.
Ifølge undersøgelser har kvinder, der drikker et par glas øl eller vin om ugen, en øget risiko for at udvikle brystkræft.
Humane knogler er fire gange stærkere end beton.
Ubehagelig følelse af hævelse markerer mørkt den smukke ventetid for babyen? Lad os se, hvorfor næseslimhinden er hævet, og hvordan du kan lindre det.
Amoxiclav - instruktioner, ansøgning, anmeldelser
Amoxiclav (Latin Amoxyclav, engelsk Amoksiclav) er et bredspektret antibiotikum tilhørende gruppen af inhibitorer af beskyttede penicilliner. Indeholder en kombination af amoxicillin og clavulansyre. Det har en baktericid virkning ved at hæmme syntesen af cellevægge af mikroorganismer. På grund af sin høje aktivitet og god tolerabilitet kan den bruges som et lægemiddel til "empirisk" (udført før opnåelse af testresultater) antibiotikabehandling. Indikationsområdet omfatter infektioner i øvre luftveje, luftvejene, urogenitale kanaler, hud, blødt væv, knogler og led.
Historien om
Historien om antibiotika begyndte med opdagelsen af engelsk forsker Alexander Fleming, der opdagede de antimikrobielle egenskaber af det aktive stof i svampen Penicillum notatum. I 1940 isolerede Ernst Chain og Howard Florey forbindelsen beskrevet af ham i sin rene form og kaldte den penicillin. Siden da begyndte stoffet at blive anvendt i medicinsk praksis.
I 1950'erne det blev fundet, at den strukturelle enhed af penicillin er β-lactamringen. Denne opdagelse muliggjorde syntesen af nye antibakterielle lægemidler. Således blev der i 1960 opnået methicillin, i 1961 - ampicillin og i 1962 - amoxicillin. Sidstnævnte adskiller sig fra dets forgængere i forbedrede farmakokinetiske egenskaber og højere antibakteriel aktivitet.
Alle penicilliner var effektive mod en lang række infektionssygdomme, men med tiden forårsagede de udseende af resistente stammer af mikroorganismer. Denne effekt blev forklaret af bakteriers evne til at producere β-lactamase - specielle enzymer, der ødelægger β-lactamringe af antibiotika.
Søgninger efter stoffer, der er i stand til at neutralisere virkningen af skadelige enzymer, er blevet udført af forskellige videnskabsmænd siden 1956. Men de første succeser blev først opnået i 1970 af ansatte i det britiske lægemiddelfirma Beecham Pharmaceuticals (nu GlaxoSmithKline). Fra kulturen af Streptomyces clavuligeris isolerede de den første β-lactamase-blokker, clavulansyre. Ved at kombinere midlet med amoxicillin opnåede udviklerne et inhibitorbeskyttet antibiotikum til virkningen af hvilke resistente bakteriestammer viste sig at være følsomme. Lægemidlet blev lanceret på markedet i 1984 under mærket Augmentin.
I midten af 1980'erne. forskning om opnåelse af β-lactamase-blokkere afsluttede også det slovenske lægemiddelfirma Lek. Hendes biokemister formåede at udvikle deres egen cellekultur til syntesen af clavulansyre. I 1989 registrerede virksomheden generisk Augmentina, kaldet Amoxiclav.
egenskaber
International nonproprietary navn: amoxicillin / clavulansyre (engelsk amoxicillin / clavulansyre).
Navnet på den britiske farmakopé (BAN): co-amoxiclav (engelsk co-amoxiclav).
Kemiske betegnelser for aktive ingredienser i henhold til IUPAC-nomenklaturen:
1) amoxicillin - [2S- [2alf, 5alf, 6beta (S *)]] - 6 - [[amino- (4-hydroxyphenyl) acetyl] amino] -3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia- 1-azabicyclo [3.2.0] heptan-2-carboxylsyre,
2) clavulansyre - (2R, 5R, Z) -3- (2-hydroxyethyliden) -7-oxo-4-oxa-1-azabicyclo [3.2.0] heptan-2-carboxylsyre.
Clavulansyre (C8H9NO5)
Amksitsillin repræsenterer hvidt eller svagt gulligt pulver, lidt opløseligt i vand. Smeltepunkt - 403.3 ºС. Molekylvægt er 419,45.
Clavulansyre er et hvidt pulver, opløseligt i vand. Smeltepunkt - 283.9 ºС. Molekylvægt - 199,16.
Sammensætning, udgivelsesformer, emballage
Lægemidlet er tilgængeligt i form af tabletter, pulver til fremstilling af suspensioner og lyofilisat til fremstilling af parenteral opløsning med forskellige doser af de aktive komponenter.
Indholdet af aktive ingredienser i doseringsformerne af Amoxiclav:
AMOXYCILLIN + HUMIDSYRE
Pulver til fremstilling af suspensioner til oral administration (jordbær) granulær, hvid eller næsten hvid; forberedt suspension af hvid eller næsten hvid farve med jordbær lugt.
* i form af en blanding af clavulanat kalium + siloid (1: 1) - 152,78 mg.
Hjælpestoffer: kolloid silica - 25 mg, ravsyre - 0,84 mg, hypromellose - 79,65 mg xanthangummi - 12,5 mg Jordbæraroma - 11,25 mg aspartam - 10 mg af siliciumdioxid - 121,28 mg.
14,7 g - flasker af højdensitetspolyethylen med en kapacitet på 150 ml (1) komplet med en målehættepakningspap.
Kombineret lægemiddel amoxicillin og clavulansyre - en inhibitor af beta-lactamase. Baktericid virkning forhindrer syntesen af bakterievæggen.
Aktiv mod aerobic gram-positive bakterier (herunder stammer der producerer beta-lactamase): Staphylococcus aureus; aerobic gram-negative bakterier: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. De følgende patogener er kun følsom in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ;. anaerob Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; samt aerobe gramnegative bakterier (herunder stammer, der producerer beta-lactamase):.. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp, Shigella spp, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida ( tidligere Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobe gram-negative bakterier (herunder stammer, der producerer beta-lactamase): Bacteroides spp., herunder Bacteroides fragilis.
Clavulansyre hæmmer type II, III, IV og V beta-lactamase, er ikke aktiv mod type I beta-lactamase produceret af Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Clavulansyre har en høj tropisme for penicillinaser, hvorved der dannes et stabilt kompleks med enzymet, hvilket forhindrer den enzymatiske nedbrydning af amoxicillin under påvirkning af beta-lactamase.
Efter indtagelse absorberes begge komponenter hurtigt i mave-tarmkanalen. Samtidig fødeindtag påvirker ikke absorptionen. TCmax - 45 min. Efter indtagelse i en dosis på 250/125 mg hver 8. time. Cmax Amoxicillin - 2,18-4,5 μg / ml, clavulansyre - 0,8-2,2 μg / ml, i en dosis på 500/125 mg hver 12 timer Cmax Amoxicillin - 5,09-7,91 μg / ml, clavulansyre - 1,19-2,41 μg / ml, i en dosis på 500/125 mg hver 8. time Cmax Amoxicillin - 4.94-9.46 μg / ml, clavulansyre - 1,57-3,23 μg / ml, i en dosis på 875/125 mg Cmax Amoxicillin - 8,82-14,38 μg / ml, clavulansyre - 1,21-3,19 μg / ml.
Efter på / i dosen 1000/200 og 500/100 mg Cmax Amoxicillin - 105,4 og 32,2 μg / ml og clavulansyre - 28,5 og 10,5 μg / ml.
Tiden til at nå den maksimale hæmmende koncentration på 1 μg / ml for amoxicillin er ens, når den anvendes efter 12 timer og 8 timer hos både voksne og børn.
Kommunikation med plasmaproteiner: amoxicillin - 17-20%, clavulansyre - 22-30%.
Begge komponenter metaboliseres i leveren: amoxicillin - med 10% af den administrerede dosis, clavulansyre - med 50%.
T1/2 efter administration i dosen på 375 og 625 mg - 1 og 1,3 timer for amoxicillin, henholdsvis 1,2 og 0,8 timer for clavulansyre. T1/2 efter på / i dosen på 1200 og 600 mg - 0,9 og 1,07 timer for amoxicillin, henholdsvis 0,9 og 1,12 timer for clavulansyre. Vises i nyren (glomerulær filtration og tubulær sekretion): 50-78 og 25-40% af den administrerede dosis af amoxycillin og clavulansyre henholdsvis output i uændret form inden for de første 6 timer efter indtagelse.
- bakterielle infektioner forårsaget af modtagelige patogener: infektioner i det nedre luftveje (bronkitis, lungebetændelse, pleural empyema, lungabces);
- infektioner i øvre luftveje (bihulebetændelse, tonsillitis, otitis media);
- infektioner i uorgenitalsystemet og bækken organer (pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, Tubo-ovarie-absces, endometritis, bakteriel vaginitis, septisk abort, puerperal sepsis, bækkeninflammation, chancroid, gonorré);
- infektioner i huden og blødt væv (erysipelas, impetigo, sekundært inficeret dermatose, abscess, flegmon, sårinfektion);
- forebyggelse af infektioner i kirurgi.
- overfølsomhed (herunder til cefalosporiner og andre beta-lactam antibiotika)
- Infektiøs mononukleose (herunder med udseende af et kernelignende udslæt);
- episoder af gulsot eller abnorm leverfunktion som følge af brugen af amoxicillin / clavulansyre i historien;
- QC mindre end 30 ml / min (til tabletter 875 mg / 125 mg).
Med omhu: graviditet, laktation, svær leverinsufficiens, gastrointestinale sygdomme (herunder colitis i historie forbundet med brug af penicilliner), kronisk nyresvigt.
Doser gives i form af amoxicillin. Doseringsregimen indstilles individuelt afhængigt af sværhedsgraden og lokaliseringen af infektionen, patogenens følsomhed.
Børn under 12 år - i form af en suspension, sirup eller dråber til oral administration. En enkeltdosis er indstillet afhængigt af alder: børn op til 3 måneder - 30 mg / kg / dag i 2 opdelte doser; 3 måneder og ældre - til milde infektioner - 25 mg / kg / dag i 2 doser eller 20 mg / kg / dag i 3 doser til svære infektioner - 45 mg / kg / dag i 2 doser eller 40 mg / kg / dag i 3 doser.
Voksne og børn over 12 år eller med en kropsvægt på 40 kg eller derover: 500 mg 2 gange dagligt eller 250 mg 3 gange dagligt. Til svære og respiratoriske infektioner - 875 mg 2 gange / dag eller 500 mg 3 gange / dag.
Den maksimale daglige dosis amoxicillin til voksne og børn over 12 år er 6 g. For børn under 12 år er det 45 mg / kg legemsvægt.
Den maksimale daglige dosis clavulansyre til voksne og børn over 12 år er 600 mg. For børn under 12 år er det 10 mg / kg legemsvægt.
For sværhedsvanskeligheder hos voksne anbefales brug af suspension.
Ved tilberedning af suspensionen, sirup og dråber, skal vand anvendes som opløsningsmiddel.
Med indførelsen af voksne og unge over 12 år indtaster 1 g (til amoxicillin) 3 gange om dagen, om nødvendigt - 4 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 6 g. For børn 3 måneder-12 år - 25 mg / kg 3 gange om dagen; i svære tilfælde 4 gange om dagen til børn op til 3 måneder: for tidlig og perinatal periode - 25 mg / kg 2 gange dagligt i postperinatalperioden - 25 mg / kg 3 gange dagligt.
Varigheden af behandlingen er op til 14 dage, akut otitismedium er op til 10 dage.
Til forebyggelse af postoperative infektioner med operationer, der varer mindre end 1 time, indgives under indledende anæstesi i en dosis på 1 g IV. Ved længere drift, 1 g hver 6 timer i løbet af dagen. Ved høj risiko for infektion kan administration fortsættes i flere dage.
Ved kronisk nyresvigt justeres dosis og administrationshyppigheden justeres afhængigt af CC: med CC mere end 30 ml / min, er dosisjustering ikke nødvendig; ved CC 10-30 ml / min: oralt - 250-500 mg / dag hver 12. time; in / i - 1 g, derefter 500 mg /; når QA er mindre end 10 ml / min - 1 g, derefter 500 mg / dag i.v. eller 250-500 mg / dag oralt i et trin. For børn skal doserne reduceres på samme måde.
Patienter på hæmodialyse - 250 mg eller 500 mg oralt i en enkeltdosis eller 500 mg IV, en yderligere 1 dosis under dialyse og 1 dosis ved afslutningen af dialysesessionen.
Fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, gastritis, stomatitis, glossitis, øget levertransaminaser, i sjældne tilfælde - kolestatisk gulsot, leverbetændelse, leversvigt (mere almindelig hos ældre, kvinder, langtidsbehandling), pseudomembranøs og hæmoragisk colitis ( kan også udvikle sig efter terapi), enterocolitis, sort "hårig" tunge, mørkning af tandemaljen.
Fra siden af bloddannelsen: reversibel stigning i protrombintid og blødningstid, trombocytopeni, trombocytose, eosinofili, leukopeni, agranulocytose, hæmolytisk anæmi.
Af nervesystemet: Svimmelhed, hovedpine, hyperaktivitet, angst, adfærdsændring, anfald.
Lokale reaktioner: i nogle tilfælde - flebitis på stedet / i indledningen.
Allergiske reaktioner: urticaria, erythematøs udslæt, sjældent - eksudativt erythema multiforme, anafylaktisk shock, angioødem, ekstremt sjælden eksfoliativ dermatitis, erythem malign eksudativ erythema (Stevens-Johnsons syndrom), allergisk vaskulitis, et syndrom, symptomer og et syndrom.
Andre: candidiasis, udvikling af superinfektion, interstitial nefritis, krystalluri, hæmaturi.
Symptomer: Dysfunktion i mave-tarmkanalen og vand-elektrolytbalancen.
Behandling: symptomatisk. Hæmodialyse er effektiv.
Antacida, glucosamin, afførende stoffer, aminoglycosider sænker og reducerer absorptionen; ascorbinsyre øger absorptionen.
Bakteriostatiske lægemidler (makrolider, chloramphenicol, lincosamider, tetracycliner, sulfonamider) har en antagonistisk effekt.
Øger effektiviteten af indirekte antikoagulanter (undertrykker tarmmikrofloraen, reducerer syntesen af vitamin K og protrombinindekset). Samtidig tager antikoagulantia, er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsindikatorer.
Reducerer effektiviteten af orale præventionsmidler, stoffer, der er i metabolismen, som producerer PABK, ethinylestradiol - risikoen for blødning "gennembrud".
Diuretika, allopurinol, phenylbutazon, NSAID'er og andre lægemidler, som blokerer tubulær sekretion, øger koncentrationen af amoxicillin (clavulansyre er hovedsageligt afledt af glomerulær filtrering).
Allopurinol øger risikoen for hududslæt.
I løbet af behandlingen er det nødvendigt at overvåge tilstanden af funktionen af de bloddannende organer, lever og nyrer.
For at reducere risikoen for bivirkninger fra mave-tarmkanalen bør tage lægemidlet under måltiderne.
Udviklingen af superinfektion er mulig på grund af væksten af mikroflora ufølsom over for den, hvilket kræver en tilsvarende ændring i antibakteriel terapi.
Kan give falske positive resultater i bestemmelsen af glukose i urinen. I dette tilfælde anbefales det at anvende glucoseoxidantmetoden til bestemmelse af glucosekoncentrationen i urinen.
Efter fortynding skal suspensionen opbevares i mere end 7 dage i køleskabet, men ikke frosset.
Hos patienter med overfølsomhed over for penicilliner er allergiske krydsreaktioner med cephalosporin antibiotika mulige.
Tilfælde af nekrotiserende enterocolitis er blevet identificeret hos nyfødte og gravide kvinder med præmaturbrud i membranerne.
Da tabletter indeholder samme mængde clavulansyre (125 mg), skal det tages i betragtning, at 2 tabletter på 250 mg hver (til amoxicillin) ikke svarer til 1 tablet for hver 500 mg (for amoxicillin).
Med omhu: graviditet, amning.
Tilfælde af nekrotiserende enterocolitis er blevet identificeret hos nyfødte og gravide kvinder med præmaturbrud i membranerne.
Børn under 12 år - i form af en suspension, sirup eller dråber til oral administration. En enkeltdosis er indstillet afhængigt af alder: børn op til 3 måneder - 30 mg / kg / dag i 2 opdelte doser; 3 måneder og ældre - til milde infektioner - 25 mg / kg / dag i 2 doser eller 20 mg / kg / dag i 3 doser til svære infektioner - 45 mg / kg / dag i 2 doser eller 40 mg / kg / dag i 3 doser.
Den maksimale daglige dosis amoxicillin til børn under 12 år er 45 mg / kg legemsvægt.
Den maksimale daglige dosis clavulansyre til børn under 12 år er 10 mg / kg legemsvægt.
Ved kronisk nyresvigt justeres dosis og administrationshyppigheden justeres afhængigt af CC: med CC mere end 30 ml / min, er dosisjustering ikke nødvendig; ved CC 10-30 ml / min: oralt - 250-500 mg / dag hver 12. time; in / i - 1 g, derefter 500 mg /; når QA er mindre end 10 ml / min - 1 g, derefter 500 mg / dag i.v. eller 250-500 mg / dag oralt i et trin. For børn skal doserne reduceres på samme måde. Når QA er mindre end 30 ml / min, er brugen af tabletter 875 mg / 125 mg kontraindiceret.
Patienter på hæmodialyse - 250 mg eller 500 mg oralt i en enkeltdosis eller 500 mg IV, en yderligere 1 dosis under dialyse og 1 dosis ved afslutningen af dialysesessionen.
Kontraindiceret i episoder af gulsot eller abnorm leverfunktion som følge af brugen af amoxicillin / clavulansyre i historien.
Med omhu: alvorlig leversvigt
AMOXICILLIN + STANDARDSYREFLAS (AMOXICILLIN + CLAVULANIC ACID-VIAL) brugsanvisning
Registreringsindehaver:
Fremstillet af:
Aktive stoffer
Doseringsformer
Udgivelsesform, emballage og sammensætning af Amoxicillin + Clavulansyre - hætteglas
hætteglas (1) - pakker pap.
hætteglas (10) - papemballage (12) - papkasser.
flasker (10) - kartonemballager (50) - papkasser.
hætteglas (10) - papemballage (60) - papkasser.
Farmakologisk aktivitet
Amoxicillin er et semisyntetisk aminopenicillin, der tilhører gruppen af beta-lactam antibiotika, med et bredt spektrum af antibakteriel aktivitet mod mange gram-positive og gram-negative mikroorganismer. Amoxicillin ødelægges af mikrobielle enzymer (β-lactamase) og virker ikke på de mikroorganismer, der producerer disse enzymer.
Clavulansyre er en beta-lactam strukturelt relateret til penicillin. som har evnen til at inaktivere β-lactamase. Tilstedeværelsen af amoxicillin clavulansyre beskytter mod den skadelige virkning af p-lactamaser og effektivt udvider spektret af aktivitet af amoxicillin, som omfatter mange bakterier, der normalt er resistente over for amoxicillin og andre penicilliner og cephalosporiner.
Amoxicillin + clavulansyre har en baktericid virkning in vivo på følgende mikroorganismer: Gram-positive aerober: Staphylococcus aureus. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes; Gram-negative aerober: arter af slægten Enterobacter, Escherichia coli. Haemophilus influenzae, arter af slægten Klebsiella, Moraxella catarrhalis.
Amoxicillin + Clavulansyre har in vitro baktericid aktivitet mod følgende mikroorganismer: Gram-positive aerober: Bacillis anthracis, arter af slægten Corynebacterium, Enterococeus faecalis, Enterococeus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroider, koagulase-negative stafylokokker, herunder Staphylococcus epidermidis. Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. viridansgrupper, gram-positive anaerober: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; Gram-negative aerobe: Bordetella pertussis, Brucella spp, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella spp, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris... Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica; Gram-negative anaerober: Bacteroides spp. (herunder Bacteroides fragilis), arter af slægten Fusobactcrium spp.; Andre: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae spp, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum..
Farmakokinetik
Amoxicillin og clavulansyre i kombination påvirker ikke hinandens farmakokinetik. Cmax i plasma efter bolusinjektion af amoxicillin + clavulansyre (1000 mg + 200 mg) er 105 mg / l for amoxicillin og 28 mg / l for clavulansyre med administration af 500 mg amoxicillin og 100 mg clavulansyre - 32 mg / l og 10 mg / l, halveringstid på 1000 mg amoxicillin er 0,9 timer, 200 mg clavulansyre - 0,9 timer efter indgivelse af 500 mg amoxicillin og 100 mg clavulansyre - 1 time og 1 time hhv.
Efter på / i den terapeutiske koncentration af amoxicillin og clavulansyre er i maven, fedt og muskelvæv og interstitielle væske i huden, lungerne og pleuralvæske i galdeblæren samt i synovial og peritoneale væsker, galde og pus. Amoxicillin og clavulansyre trænger ind i placenta-barrieren og udskilles i modermælk i lave koncentrationer. Amoxicillin og clavulansyre binder til plasmaproteiner med 13-20%.
Amoxicillin udskilles hovedsageligt af nyrerne, mens clavulansyre gennem både nyre og extrarenale mekanismer. Ca. 60-70% af amoxicillin og 40-65% clavulansyre udskilles af nyrerne i uændret form i de første 6 timer efter en enkelt bolusinjektion på 1000 mg / 200 mg. Amoxicillin i en mængde svarende til 10-25% af den indledende dosis af amoxicillin. udskilles af nyrerne som inaktiv penicillinsyre. Clavulansyre i kroppen er udsat for intensiv metabolisme og udskilles af nyrerne og tarmene.
Indikationer af stoffet Amoxicillin + Clavulansyre - hætteglas
Bakterielle infektioner forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme for lægemidlet:
- nedre luftvejsinfektioner (eksacerbation af kronisk bronkitis, lobar lungebetændelse og bronchopneumoni);
- infektioner i øvre luftveje (otitis media, bihulebetændelse, tilbagevendende tonsillitis);
- urinvejsinfektioner (herunder blærebetændelse, urethritis, pyelonefritis);
- infektioner i bækkenorganerne (herunder salpingitis, salpingoophoritis, endometritis, septisk abort, pelvioperitonitis, sepsis efter fødslen);
- infektioner i huden og blødt væv (cellulitis, sårinfektion, erysipelas, impetigo, abscesser);
- infektioner af knogler og led (herunder kronisk osteomyelitis);
- seksuelt overførte infektioner (gonoré, chancroid);
- andre infektionssygdomme: septikæmi, peritonitis, intra-abdominal sepsis, postoperative infektioner.
Forebyggelse af postoperative infektioner, kirurgiske indgreb i mave-tarmkanalen, bækkenorganerne, hoved og hals, hjerte, nyrer, galdeveje samt implantation af kunstige led.