Beskrivelse pr. 18. februar 2017
- Latin navn: Oseltamyvirum
- ATC-kode: J05AH02
- Kemisk formel: C16H28N2O4
- CAS-kode: 196618-13-0
Kemisk navn
(3R, 4R, 5S) -4- (acetylamino) -5-amino-3- (1-ethylpropoxy) -1-cyclohexen-1-carboxylsyreethylester
Kemiske egenskaber
Oseltamivir er et antiviralt middel, en inhibitor af neurominidase, et amino-cyclohexencarboxylsyrederivat. Værktøjet blev godkendt til brug i 1999. Til fysiske egenskaber - det er et hvidt krystallinsk stof. Molekylvægt = 312,4 gram pr. Mol. Fås i form af pulver og kapsler til fremstilling af suspensioner.
Farmakologisk aktivitet
Farmakodynamik og farmakokinetik
Efter oral administration hydrolyseres oseltamivir til den aktive form af oseltamivircarboxylat. Stoffet hæmmer neuraminidase influenzavirus type A og B, hvilket forhindrer deres normale replikation, processen med indtrængning i sunde celler. Der er 9 subtyper af neuraminidase af influenza A-virus og 16 subtyper af hæmagglutinin, deres kombinationer bestemmer forskellige stammer af samme virus. De mest almindelige og truende menneskelige sundhedsstammer er H3N2 og H1N1.
Imidlertid er nogle typer og nye influenzastammer ikke følsomme over for behandling med Oseltamivir. Der er krydsresistens mellem stammer, der er resistente over for zanamivir og midler, der er resistente over for dette stof. Lægemidlet har ikke kræftfremkaldende, mutagene egenskaber, påvirker ikke frugtbarheden og den tidlige embryonale udvikling.
Efter indtagelse af lægemidlet absorberes hurtigt i fordøjelseskanalen, under påvirkning af hepatiske esteraser omdannes til det aktive metabolittcarboxylat. Ca. 75% af metabolitten og 5% af det uændrede stof findes i blodet. Plasmakoncentrationsmidler er i direkte forhold til dosen. Fødeindtag påvirker ikke farmakokinetiske parametre. Graden af binding til blodproteiner er ca. 42% (for metabolitter når denne værdi ikke endnu 3%).
Halveringstiden for lægemidlet fra blodplasmaet er fra 1 til 3 timer, metabolitterne - op til 10 timer. Stoffet udskilles af nyrerne (glomerulær filtrering) og med fækale masser. Korrektion af doseringen af lægemidlet er ikke nødvendig i en alder af 12 år og hos ældre patienter.
Indikationer for brug
- til behandling af influenza hos voksne og børn fra 1 år
- som profylaktisk for voksne og unge med øget risiko for infektion;
- til forebyggelse af influenza hos børn fra et år.
Kontraindikationer
Lægemidlet er kontraindiceret til at modtage:
- ved kronisk nyresvigt, hvis kreatininclearance er mindre end 10 ml pr. minut
- med leversygdomme
- patienter med allergi over for det aktive stof.
Bivirkninger
De mest almindelige symptomer, der kan opstå under behandling med Oseltamivir, er:
- opkastning, smerter i maven, kvalme, diarré;
- hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, næsestop
- træthed, svaghed, hoste og ondt i halsen;
- hævelse, allergisk, herunder anafylaktiske reaktioner, urticaria, dermatitis;
- colitis, øget aktivitet af leverenzymer, angst, mareridt, kramper.
Hos børn blev det oftere manifesteret: mavesmerter, hørselsforstyrrelser, næseblod, konjunktivitis.
Instruktioner til brug (metode og dosering)
Lægemidlet er ordineret i munden, uanset måltidet.
Behandling med Oseltamivir anbefales at begynde senest 2 dage efter begyndelsen af de første symptomer på sygdommen. Den gennemsnitlige dosis er 75 mg, to gange om dagen. Behandlingsforløbet er 5 dage. Forøgelse af den daglige dosering er upraktisk.
Til profylakse brug fra 75 til 150 mg pr. Dag i 6 uger.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion udføres dosisjustering. Ikke mere end 75 mg pr. Dag er angivet.
overdosis
Der er ikke rapporteret om overdosering. Med et enkelt indtag af meget store doser observeret: kvalme og opkastning. Behandlingen er symptomatisk.
interaktion
Narkotika, der blokerer tubulær sekretion, øger plasmakoncentrationen af Oseltamivir og dets aktive metabolit 3 gange. Dosisjustering er dog ikke nødvendig.
Særlige instruktioner
Med ekstrem forsigtighed anvendes stoffet i pædiatrisk praksis.
Der er ingen data om sikkerheden ved at tage stoffet, hvis kreatininclearance er mindre end 10 ml pr. Minut.
Lægemidlet er ikke effektivt til behandling af andre virussygdomme eller bakterielle infektioner.
Effekten og sikkerheden ved anvendelse af oseltamivir hos immunkompromitterede patienter i sygdomme i respiratoriske og kardiovaskulære systemer 40 timer efter de første influenzaproblemer er ikke blevet fastslået.
Under postmarketingundersøgelser blev der rapporteret tilfælde af alvorlige hudreaktioner, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme; unormal adfærd, delirium, hallucinationer. Meget sjældent var de ovennævnte reaktioner dødelige.
For børn
Narkotikabehandlingen udføres hos børn fra et år. Pas på at justere den daglige dosering, hvis det er nødvendigt.
Under graviditet og amning
Pas på, når du behandler gravide og ammende kvinder.
Forberedelser, der indeholder (analoger)
Syntagmer af Oseltamivir: Nomider, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivirphosphat.
anmeldelser
Nogle anmeldelser af Oseltamivir:
- "... Under influenzesæsonen blev alle i familien syg. Nå begyndte den tid at tage dette værktøj. Sygdommen gik uden komplikationer, jeg bemærkede ikke noget fra side reaktionerne ";
- "... For et år siden tog hun denne medicin. Hun begyndte at drikke piller efter et par timer, da feberen steg. Efter 5 dages behandling - ingen symptomer på sygdommen. Der var ingen bivirkninger. Men medicinen hjalp mig ikke med den sædvanlige ARVI ";
- "... Jeg blev udtømt af en læge - hun gav sit barn, og han følte næsten straks kvalme, der var opkastning. Vi besluttede at blive behandlet uden dette stof. "
Pris hvor man kan købe
Kostprisen ved lægemidlet Tamiflu er ca. 1000 rubler til 10 tabletter på 75 mg.
Uddannelse: Hun graduerede fra Rivne State Basic Medical College med en grad i apotek. Hun tog eksamen fra Vinnitsa State Medical University. M.I.Pirogov og praktikplads på sin base.
Arbejdserfaring: Fra 2003 til 2013 arbejdede hun som apotek og leder af et apotekskiosk. Hun blev tildelt eksamensbeviser og karakteristika for mange års hårdt arbejde. Medicinske artikler blev offentliggjort i lokale publikationer (aviser) og på forskellige internetportaler.
Oseltamivir - brugsanvisning, analoger, anmeldelser
Instruktioner til brug Oseltamivir angiver, hvordan man drikker stoffet for at opnå antiviral aktivitet. Det er ordineret til laboratoriebekræftet influenza. Værktøjet er kun effektivt, hvis dosering og timing af vedhæftning. Instruktioner til brug Oseltamivir pris vurderinger og analoger er præsenteret nedenfor.
Action oseltamivir
Oseltamyvir frigives i en inaktiv form. Han får helbredende egenskaber i menneskekroppen under påvirkning af enzymer. I leveren har den form af carboxylat. Mere end 70% af lægemidlet efter at have passeret hepatisk barriere kommer ind i blodet. Ca. 5% af midlerne forbliver uændrede og cirkulerer i blodet i en inaktiv form. Lægemidlet udskilles i urinen.
Værktøjet blokerer viral neiraminidazy, hvilket er nødvendigt for deres reproduktion. Uden dette enzym kan patogenet ikke komme ind i cellen, såvel som exit fra en allerede inficeret celle. På grund af dette kan viruset ikke replikere og fange nyt væv. Oseltamyvir påvirker 2 af de mest almindelige infektionsformer - A, B.
Oseltamivir ansøgning
Oseltamyvir anvendes til:
- behandling af viral patologi (H3N2 og H1N1);
- forebyggelse af sygdommen under sæsonudbrud og efter kontakt med patienter.
Hvis behandlingen påbegyndes 2 dage efter symptomens begyndelse, kan Oseltamyvir ikke have nogen virkning. De samme betingelser opstår, når et andet behandlingsforløb gentages med samme middel. Lægemidlet anvendes kun mod 2 influenzastammer. Med andre luftvejsinfektioner er den ikke effektiv.
Det skal huskes, at værktøjet ikke erstatter indførelsen af influenzavaccine. Det påvirker heller ikke antistoffernes niveau og kan kombineres med vaccination.
Oseltamivir tabletter - brugsanvisning
Lægemidlet fremstilles i form af kapsler, der indtages. De officielle instruktioner til brug af stoffet Oseltamivir indikerer at de kan drikke vand med et volumen på 50-100 ml.
Afhængigt af formålet med optagelse afviger de daglige doser af lægemidlet. Kapsler kan tages hos patienter, der vejer mere end 40 kg.
Den maksimale dosis, der kan være fuld på en dag, er 75 mg. Forøgelse af doseringen øger ikke lægemidlets effektivitet.
Instruktioner til brug af Tamiflu og Zanamivir er identiske, da begge indeholder samme aktive ingrediens.
Suspension Oseltamivir - brugsanvisning
Suspension anvendes hovedsageligt hos børn, men kan ordineres til voksne patienter.
Lægemidlet kan købes som et pulver i en flaske, hvorfra suspensionen fremstilles uafhængigt. I flasken tilsættes det sædvanlige vand i en mængde på 52 milliliter. Derefter skal flasken rystes for at danne et homogent stof. For korrekt brug indeholder kittet en målesprøjte og flaskeadapter.
Før hver brug skal du ryste flasken, fastgør sprøjten og samle den krævede suspension. Barnet kan drikke stoffet direkte fra sprøjten. Derefter skal det vaskes i rindende vand.
Suspensionens doser er angivet i tabellen.
Oseltamivir - instruktioner til brug for børn
I barndommen kan kapsler eller suspension blive ordineret. Instruktioner for brug og prisen på oseltamivir tabletter er præsenteret nedenfor.
Disse doser er egnede til både kapsler og sirup.
Oseltamivir - instruktioner til brug for børn og prisen
Kostprisen for lægemidlet varierer afhængigt af antallet af kapsler i pakken og doserne:
- 75 mg kapsler - ca. 950 rubler.
- Kapsler 45 mg - 400 rubler.
- Suspension - 600-900 rubler.
Oseltamivir - brugsanvisninger og analoger
Oseltamyvir kan købes under følgende handelsnavne:
De indeholder oseltamivir i forskellige doser. Hyppigheden af administration og dosering af disse lægemidler adskiller sig ikke.
Oseltamivir - brugsanvisning og pris
Omkostningerne ved lægemidler afhænger af producenten, antallet af kapsler i pakken, regionen. Midler under handelsnavnet Nomides:
- 75 mg - 700 rubler.
- 45 mg - 400 rubler.
- 30 mg - 300 rubler.
- 75 mg - 1100 rubler.
- Suspension - 900 rubler.
Pris Influcein 75 mg varierer i området 600-700 rubler. Instruktioner for brug og prisen på Oseltamivir og Zanamivir er ens.
Hvilke bivirkninger er efter behandling?
Det vides at anvendelsen af høje doser ikke forårsager krænkelser af den generelle tilstand. Kvalme og opkastning kan sjældent forekomme. Prokinetik, antiemetisk, sedativer er ordineret til deres eliminering.
De vigtigste bivirkninger af oseltamivir er præsenteret i tabellen.
Mindre hyppigt end de listede virkninger forekommer anæmi, pseudomembranøs kolitis, ustabil angina. Hos børn kan høretab, næseblod, konjunktivitis forekomme. Disse tegn forsvinder selv uden afbrydelse af lægemidlet. Også i barndommen kan der være forværring af bronchial astma, hævede lymfeknuder, hudlæsioner.
Yderligere bivirkninger omfatter:
- ændring i blodglukoseniveau, hvilket er vigtigt hos patienter med diabetes mellitus;
- en ændring i rytmen, der forårsager forringelse hos ældre patienter og personer med hjertesvigt;
- kramper (med tilhørsforhold til dem)
- psykiske lidelser - agitation, delirium, delirium, forandring af bevidsthed (forvirring), mareridt;
- hudreaktioner: hævelse af ansigt, tunge, allergisk udslæt, urticaria;
- læsion af fordøjelsessystemet: hæmoragisk colitis, hepatitis, blødning.
I hvilke tilfælde er agenten ordineret med forsigtighed?
Særlige observationer kræves af personer i sådanne tilfælde:
- Kronisk hjertesygdom.
- Kronisk lungesygdom.
- Statens dekompensation af indre organer.
- Leverinsufficiens.
- Nyresvigt (kompensationsfase, subkompensation).
Før du ordinerer lægemidlet, skal du vide niveauet af blodkreatin. Hvis den er højere end 30 ml / min, vælges dosen ifølge tabellen. I tilfælde hvor det ligger i området 10-30 ml / min, reduceres doseringen af lægemidlet to gange.
I tilfælde af viral infektion kan bakterier genforene sig igen. Lægemidlet er ikke indiceret for at forhindre bakterielle komplikationer (for eksempel influenza). Anvendelsen af Oseltamyvir hos mennesker med leverinsufficiens er ikke undersøgt og kræver derfor lægeovervågning.
Ifølge undersøgelser er der konstateret isolerede tilfælde af hallucinationer, delirium og andre psykiske lidelser, der har været dødelige. De er forårsaget af encefalopati eller betændelse i hjernens substans. Meget sjældent forekommer der alvorlige hudlæsioner - erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnsons syndrom.
Under medicin anbefales det at undgå at arbejde med kørselsmekanismerne.
Hvem er kontraindiceret?
Lægemidlet er ikke ordineret til følgende sygdomme:
- Nyresvigt i terminalfasen.
- Svangerskabsperiode
- Amningstid.
Værktøjet bruges heller ikke til overfølsomhed over for dets komponenter. Oseltamyvir kan ikke ordineres til patienter under 12 måneder. Dette skyldes dens gennemtrængning gennem blod-hjernebarrieren, som endnu ikke er fuldt dannet inden denne frist.
Brugen af midler til gravide kan ikke kaldes sikker, da undersøgelser ikke er gennemført. Det vides ikke, om Oseltamivir passerer i modermælk. Baseret på disse data er lægemidlet ordineret af sundhedsmæssige årsager (med høj risiko for influenza for moderen).
Hvordan virker Oseltamivir med andre lægemidler?
Lægemidlet kan sikkert bruges sammen med:
- Paracetamol.
- Aluminium eller magnesiumhydroxid.
- Amoxicillin.
Ved anvendelse med probenecid øges koncentrationen af Oseltamyvir i blodet (2-2,5 gange). Det er forbundet med et fald i nyresekretionen. Kombineret anvendelse med cimetidin kræver kontrol af leveren, da begge lægemidler er forbundet med det samme hepatiske enzym.
opbevaring
En lukket flaske pulver kan opbevares i 2 år, og den færdige sirup kan ikke vare mere end sytten dage. Et utrykt præparat kan være ved stuetemperatur (15-25 ° C), og den færdige suspension opbevares i køleskab (temperatur 2-8 ° C).
Kapsler opbevares ved samme temperatur som et lukket hætteglas med suspension og opbevares i højst fem år.
Oseltamyvir har vist høj effektivitet til profylakse og behandling, hvis den tages så hurtigt som muligt. Før brug af værktøjet er det nødvendigt at laboratoriet bekræfter virusinfektion (influenzastammer A, B).
Oseltamivir: brugsanvisning, analoger og anmeldelser
Oseltamivir er et antiviralt middel til direkte virkning. Er et prodrug, det aktive stof (oseltamivircarboxylat), som selektivt hæmmer influenzavirus-neuraminidase typerne A og B.
Virkningsmekanismen for oseltamivircarboxylat er forbundet med inhiberingen af neuraminidase af influenzavirus type A og B. Neuraminidase, et overfladeglycoprotein af influenzaviruset, er et af de vigtigste enzymer involveret i replikationen af influenzavirus A og B.
Inhibering af neuraminidase forstyrrer evnen af viruspartikler til at trænge ind i cellen, såvel som frigivelsen af virioner fra den inficerede celle, hvilket fører til begrænsningen af infektionens spredning i kroppen.
Forskningsinteraktioner med influenzavaccine blev ikke udført. I undersøgelser med naturlig og eksperimentel influenzainfektion påvirket behandlingen med oseltamivirphosphat ikke den normale antistofproduktionsproces som reaktion på infektionen.
Efter indtagelse er næsten helt absorberet fra mave-tarmkanalen, afhænger absorptionen ikke af fødeindtagelse. Det har den virkning, at "første pass" gennem leveren.
Under virkningen af tarm- og leveresteraser bliver den en aktiv metabolit. 75% af den indtagne dosis går ind i den systemiske kredsløb som en aktiv metabolit, mindre end 5% som startstof. Plasmakoncentrationerne af begge prodrugs og den aktive metabolit er proportional med dosis.
1 kapsel Oseltamivir omfatter:
- aktiv bestanddel - oseltamivirphosphat - 98,5 mg (udtrykt som 100% af stoffet er 75 mg oseltamivir)
- ligegyldige fyldstoffer - majsstivelse, croscarmellosenatrium, povidon, talkum, natriumfumarat.
Indikationer for brug
Hvad hjælper Oseltamivir fra? Prescribe stoffet i følgende tilfælde:
- behandling af influenza forårsaget af type A og B virus
- behandling af H1N1 influenza hos voksne og børn over 12 år.
Sikkerheden og virkningen af stoffet hos børn under 12 år er ikke blevet fastslået.
Instruktioner for brug Oseltamivir og dosering
Indtages uanset måltidet.
Ved behandling skal Oseltamivir startes senest 2 dage efter sygdoms symptomer i en dosis på 75 mg 2 gange dagligt i 5 dage. Forøgelse af dosis på mere end 150 mg pr. Dag øger ikke effekten.
For at forhindre influenza infektion i løbet af en epidemi eller efter kontakt med en inficeret patient (du skal begynde at tage det straks) anbefales det at tage stoffet 75 mg 1 gang om dagen i 10 dage.
Efter lægens skøn kan varigheden af oseltamivir som middel til at forebygge influenza forlænges til 6 uger.
Den maksimale daglige dosis af lægemidlet til voksne er 150 mg / dag. Yderligere dosisoverskud påvirker ikke lægemidlets terapeutiske virkning, men kan kun føre til overdosis.
Hos patienter med CC mindre end 30 ml / min nedsættes dosis til 75 mg 1 gang dagligt i 5 dage.
Bivirkninger
Recept oseltamivir kan ledsages af følgende bivirkninger:
- På fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning (normalt når det tages i høje doser eller i de første behandlingsdage); sjældent - diarré, mavesmerter.
- Fra siden af centralnervesystemet: søvnløshed, svimmelhed, hovedpine.
- På den del af åndedrætssystemet: næsestop, ondt i halsen, hoste.
- Andet: Træt, svag.
Kontraindikationer
Det er kontraindiceret at udpege Oseltamivir i følgende tilfælde:
- Kronisk nyresvigt (CC mindre end 10 ml / min),
- Leversvigt
- Overfølsomhed overfor oseltamivir.
overdosis
I øjeblikket er overdosis tilfælde ikke beskrevet. Enkeltdoser af oseltamivirphosphat forårsagede kvalme og / eller opkastning.
Analogues Oseltamivir Drug List
Om nødvendigt kan Oseltamivir erstattes af en analog for det aktive stof - det er stoffer:
- Tamiflu;
- Nomides;
- Oseltamivirphosphat;
- Inflyutsein.
Lignende stoffer i aktion:
Ved at vælge analoger er det vigtigt at forstå, at instruktionerne til brug af Oseltamivir, prisen og anmeldelserne af lægemidler med tilsvarende virkning ikke finder anvendelse. Det er vigtigt at konsultere en læge og ikke at foretage en selvstændig udskiftning af lægemidlet.
Den gennemsnitlige pris på Oseltamivir tabletter i apoteker (Moskva) er 1.021 rubler.
Opbevar lægemidlet bør ikke være mere end 2 år fra fremstillingsdatoen i et tørt, mørkt, køligt (ved en temperatur ikke over 25 ° C).
oseltamivir
Oseltamivir (oseltamivir) er et lægemiddel, der anbefales af Verdenssundhedsorganisationen til behandling og forebyggelse af influenza type A og B. Dette antivirale middel forhindrer reproduktion og spredning af vira i kroppen.
I denne artikel vil vi overveje, hvorfor læger ordinerer Oseltamivir, herunder brugsvejledninger, analoger og priser for dette lægemiddel i apoteker. Reelle anmeldelser af personer, der allerede har brugt Oseltamivir, kan læses i kommentarerne.
Frigivelse form og sammensætning
Dette lægemiddel kommer i form af hvidgule kapsler. Oseltamivir er et prodrug. Når den indtages, undergår den hydrolyse og omdannes til det aktive stof - oseltamivircarboxylat.
Hvad hjælper Oseltamivir?
Hvad er det foreskrevne lægemiddel "Oseltamivir" (farm. Group - antivirale midler)? Ifølge vedlagte instruktioner anvendes dette lægemiddel til behandling af influenza A og B. Det bruges også ofte til at forhindre disse virussygdomme.
Farmakologisk aktivitet
Oseltamivir er et prodrug, når det tages oralt, det undergår hydrolyse og omdannes til den aktive form - oseltamivircarboxylat. Virkningsmekanismen for oseltamivircarboxylat er forbundet med inhiberingen af neuraminidase af influenzavirus type A og B. Neuraminidase, et overfladeglycoprotein af influenzaviruset, er et af de vigtigste enzymer involveret i replikationen af influenzavirus A og B.
Neuraminidase katalyserer spaltningen af bindingen mellem den terminale sialinsyre og sukker og derved bidrager til spredningen af virussen i luftvejene (frigivelsen af virioner fra en inficeret celle og penetrationen af epitelceller i luftvejene til cellerne, hvilket forhindrer viruset i at inaktivere epithelial slim).
Der er 9 kendte antigene neuraminidase-subtyper af influenza A-virus - N1, N2 osv., Der sammen med 16 antigene hemagglutininsubtyper - H1, H2 og så videre definerer forskellige stammer af samme type virus. I den humane befolkning cirkulerer flere stammer af influenza A-virus samtidigt med hæmagglutinin 1-5 og neuraminidase 1 og 2, hvor de vigtigste er H3N2 og H1N1.
Inhibering af neuraminidase forstyrrer viruspartiklernes evne til at trænge ind i cellen, såvel som frigivelsen af virioner fra den inficerede celle, som begrænser spredningen af infektion gennem luftvejene.
Instruktioner til brug
I henhold til brugsvejledningen skal start af Oseltamivir startes senest 2 dage efter indledningen af influenzaproblemer;
- Voksne og børn over 12 år - i en dosis på 75 mg 2 gange dagligt i 5 dage; en stigning i dosis på mere end 150 mg / dag fører ikke til en forøgelse af effekten.
- Børn fra 1 år til 12 år - afhængigt af kropsvægt.
- Forebyggelse: Voksne og børn over 12 år - 75 mg 1 gang om dagen i 6 uger (under en influenzapidemi).
Hos patienter med Cl-kreatinin mindre end 30 ml / min er dosisjustering nødvendig (75 mg 1 gang pr. Dag i 5 dage); med Cl creatinin mindre end 10 ml / min, er der ingen ansøgningsdata
Fundet svoret fjende MUSHROOM negle! Negle vil blive rengjort i 3 dage! Tag det.
Sådan normaliseres blodtrykket hurtigt efter 40 år? Opskriften er enkel, skriv den ned.
Træt af hæmorider? Der er en vej! Det kan helbredes hjemme i et par dage, du har brug for.
Om tilstedeværelsen af orme siger en duft fra munden! Drik vand med en dråbe en gang om dagen.
Kontraindikationer
Det anbefales kategorisk ikke, at lægemidlet udpeges til patienter under 13 år, såvel som i nærvær af individuel intolerance over for det aktive stof eller andre komponenter i sammensætningen.
Bivirkninger
De hyppigste bivirkninger af Oseltamivir manifesteres i form af generel svaghed, hovedpine og svimmelhed; katarrale symptomer (rhinoré, hævelse i næseslimhinden, ondt i halsen, hoste); kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter; søvnforstyrrelser, anfald; allergiske reaktioner (urticaria, bronchospasme, conjunctivitis); blødning fra næsen, hjertearytmi, øget aktivitet af leverenzymer.
Hallucinationer og psykiske lidelser er mulige.
overdosis
Hidtil er der ikke fremlagt rapporter om overdrevne doseringsfonde. Det er blevet konstateret, at i tilfælde af akut overdosis kan kvalme og opkast forekomme, med hvilken symptomatisk behandling anbefales.
Særlige instruktioner
- Under postmarketingundersøgelser blev der rapporteret tilfælde af alvorlige hudreaktioner, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse, erythema multiforme; unormal adfærd, delirium, hallucinationer. Meget sjældent var de ovennævnte reaktioner dødelige.
- Effekten og sikkerheden ved anvendelse af oseltamivir hos immunkompromitterede patienter i sygdomme i respiratoriske og kardiovaskulære systemer 40 timer efter de første influenzaproblemer er ikke blevet fastslået.
- Med ekstrem forsigtighed anvendes stoffet i pædiatrisk praksis.
- Der er ingen data om sikkerheden ved at tage stoffet, hvis kreatininclearance er mindre end 10 ml pr. Minut.
- Lægemidlet er ikke effektivt til behandling af andre virussygdomme eller bakterielle infektioner.
Interaktioner med andre lægemidler
Samtidig brug af oseltamivir med lægemidler som methotrexat, phenylbutazon og chlorpropamid er uønsket på grund af den mulige afmatning i elimineringen af deres metabolitter fra kroppen.
Anmeldelser og evaluering af lægemidlets effektivitet
Ifølge de testresultater, der er opnået i USA og Mexico, er nye vira følsomme over for neuraminidasehæmmere (Zanamivir og Oseltamivir), men de er resistente over for en anden gruppe - adamantaner (Rimantadin, Amantadine). Det skal også bemærkes, at eksperter ikke har fastslået effektiviteten af dette lægemiddel til behandling af influenza hos mennesker med kronisk hjerte og luftvejssygdomme.
Ifølge lægerundersøgelser reducerer dette lægemiddel varigheden af symptomer med 1 dag, men det er kun, hvis behandlingen startes i de første par timer efter kontakt med patienten. Til dato er der ingen pålidelige oplysninger om, hvorvidt indtaget af dette lægemiddel påvirker hyppigheden af komplikationer af virale eller smitsomme sygdomme.
analoger
Syntagmer af Oseltamivir: Nomider, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivirphosphat.
OBS: brug af analoger skal aftales med den behandlende læge.
Den gennemsnitlige pris på oseltamivir tabletter i apoteker (Moskva) er 1.000 rubler.
Oseltamivir: beskrivelse, instruktioner, pris
Pris Oseltamivir og tilgængelighed på apoteker i byen
Advarsel! Data om priser og tilgængelighed ændres i realtid. Du kan bruge søgningen til at få oplysninger opdateret til det aktuelle minut, og også hvis du har brug for at forlade en lægemiddelordre, skal du vælge områder af byen for at søge eller søge kun på de aktuelt åbnede apoteker.
Ovenstående liste opdateres mindst en gang om 6 timer (blev opdateret den 12/05/2018 kl. 17:03). Tjek priserne og tilgængeligheden af narkotika ved at ringe til apoteker før du besøger apoteket. Oplysningerne på hjemmesiden kan ikke bruges som anbefalinger til selvbehandling. Før brug af lægemidler skal du konsultere din læge.
TAMIFLU
Hårde gelatinekapsler, størrelse №2, kropsgrå, uigennemsigtig, cap lysegul, uigennemsigtig; med påskriften "ROCHE" (på sagen) og "75 mg" (på hætten) i lyseblå; indholdet af kapslerne er hvidt til gulligt hvidt pulver.
Hjælpestoffer: prægelatiniseret stivelse, Povidon K30, croscarmellosenatrium, talkum, natriumstearylfumarat.
Sammensætningen af kapselskallen: case - gelatine, jernfarvestofoxid (E172), titandioxid (E171); cap - gelatine, jernfarvestofoxid (E172), jernfarvestoffoxid (E172), titandioxid (E171).
Sammensætningen af blækket til trykning på kapslen: ethanol, shellac, butanol, titandioxid (E171), aluminiumslak baseret på indigo carmin, denatureret ethanol (methyleret alkohol).
10 stk. - blister (1) - pakker pap.
Bemærk: Efter 5 års opbevaring af lægemidlet kan der være tegn på aldringskapsler, hvilket kan føre til øget skrøbelighed eller andre fysiske forstyrrelser, der ikke påvirker lægemidlets virkning eller sikkerhed.
Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolit (oseltamivircarboxylat, OK) - effektiv og selektiv inhibitor af neuraminidase influenzavirus type A og B - det enzym, der katalyserer processen med frigørelse af nydannede viruspartikler fra inficerede celler og deres penetration ind epitelcellerne i luftvejene og videreformidling virus i kroppen.
Det hæmmer væksten af influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af influenzavirus A og B fra kroppen. OK koncentration kræves for at inhibere neuraminidase med 50% (IC50) er 0,1-1,3 nM for influenza A-virus og 2,6 nM for influenza B-virus. Median IC-værdier50 for influenza B virus er lidt højere og er 8,5 nM.
I undersøgelser foretaget påvirker Tamiflu ikke dannelsen af anti-influenza antistoffer, inkl. på antistofproduktion som reaktion på indførelsen af inaktiveret influenzavaccine.
Naturlige influenzainfektionsundersøgelser
I kliniske undersøgelser, der blev gennemført under sæsoninfluenzainfektion, begyndte patienterne at modtage Tamiflu senest 40 timer efter de første symptomer på influenzainfektion. 97% af patienterne var inficeret med influenza A-virus og 3% af patienterne med influenza B-virus. Tamiflu forkortede signifikant perioden af kliniske manifestationer af influenzainfektion (i 32 timer). Hos patienter med en bekræftet diagnose af influenza, der tog Tamiflu, var sværhedsgraden af sygdommen, udtrykt som området under kurven for det kumulative symptomindeks, 38% mindre sammenlignet med patienter, der fik placebo. Endvidere reducerede Tamiflu hos unge patienter uden samtidige sygdomme med ca. 50% forekomsten af komplikationer af influenza, der kræver brug af antibiotika (bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse, otitis media). Klare beviser for lægemidlets virkning med hensyn til sekundære effektkriterier relateret til antiviral aktivitet blev opnået: Tamiflu forårsagede både en forkortelse af virusudskillelsestiden og et fald i området under "viral time-titer" -kurven.
Data fra undersøgelsen om behandlingen Tamiflu patienter ældre viser, at receptionen Tamiflu 75 mg 2 gange / dag i 5 dage var ledsaget af en klinisk signifikant reduktion i median tid af kliniske manifestation af influenzainfektion, ligner meget yngre voksne patienter alder, men forskellene nåede ikke statistisk betydning. I et andet studie modtog patienter med influenza ældre end 13 år, der havde samtidig kroniske sygdomme i hjerte- og / eller åndedrætssystemerne Tamiflu under samme doseringsregime eller placebo. Der var ingen forskelle i medianen i perioden før reduktionen af de kliniske manifestationer af influenzainfektion i Tamiflu- og placebogrupperne, men temperaturstigningsperioden, når Tamiflu blev reduceret med ca. 1 dag. Andelen af patienter, der frigjorde viruset den 2. og 4. dag, blev signifikant mindre. Sikkerhedsprofilen for Tamiflu hos patienter i fare var ikke forskellig fra den hos den voksne befolkning.
Behandling af influenza hos børn
Hos børn i alderen 1-12 år (gennemsnitsalder 5,3 år), som havde feber (≥37.8 ° C) og et af symptomerne i åndedrætsorganerne (hoste eller forkølelse) i den periode af cirkulation af influenzavirus i befolkningen, det var en dobbeltblindede, placebo- kontrolleret undersøgelse. 67% af patienterne blev inficeret med influenza A og 33% af patienterne - influenza B. Tamiflu (på modtagelse er senest 48 timer efter de første symptomer på influenza-infektion), reducerede signifikant varigheden af sygdom (35,8 timer) sammenlignet med placebo. Varigheden af sygdommen blev defineret som tidspunktet for at stoppe hoste, næsestop, feber forsvinden og vende tilbage til normal aktivitet. I gruppen af børn, der fik Tamiflu, blev forekomsten af akutte otitismedier reduceret med 40% sammenlignet med placebogruppen. Genopretning og tilbagevenden til normal aktivitet fandt sted næsten 2 dage tidligere hos børn, der modtog Tamiflu sammenlignet med placebogruppen.
En anden undersøgelse involverede børn i alderen 6-12 år, der lider af bronchial astma; 53,6% af patienterne havde influenzainfektion bekræftet serologisk og / eller i kultur. Medianvarigheden af sygdom hos gruppen af patienter behandlet med Tamiflu faldt ikke signifikant. Men inden for de sidste 6 dage af Tamiflu-terapi er det tvungen ekspiratoriske volumen i 1 sekund (FEV1) steg med 10,8% sammenlignet med 4,7% hos patienter, der fik placebo (p = 0,0148).
Forebyggelse af influenza hos voksne og unge
Tamiflu's profylaktiske effekt i naturlige influenzainfektioner A og B er bevist i 3 separate fase III kliniske undersøgelser. Ca. 1% af patienterne blev syge med at modtage Tamiflu influenza. Tamiflu reducerede også signifikant virusudskillelsen fra luftvejene og forhindrede overførslen af virus fra et familiemedlem til et andet.
Voksne og unge, der var i kontakt med et sygt familiemedlem, begyndte at tage Tamiflu inden for to dage efter indledningen af influenzaproblemer hos familiemedlemmer og fortsatte i 7 dage, hvilket signifikant reducerede forekomsten af influenzasager ved at kontakte folk med 92%.
Hos uvaccinerede og generelt sunde voksne i alderen 18-65 år reducerede Tamiflu under en influenzapidemi signifikant forekomsten af influenza (med 76%). Patienter tog stoffet i 42 dage.
Ældre og ældre, der var i ammende hjem, hvoraf 80% blev vaccineret før sæsonen, da undersøgelsen blev gennemført, reducerede Tamiflu signifikant influenzaincidensen med 92%. I samme undersøgelse reducerede Tamiflu signifikant (med 86%) hyppigheden af influenzaplikationer: bronkitis, lungebetændelse, bihulebetændelse. Patienter tog stoffet i 42 dage.
Forebyggelse af influenza hos børn
Den profylaktiske effekt af Tamiflu i naturlig influenzainfektion er påvist i en undersøgelse af børn i alderen 1 til 12 år efter kontakt med et sygt familiemedlem eller en person fra et permanent miljø. Den vigtigste effektparameter var hyppigheden af laboratoriebekræftet influenzainfektion. Hos børn, der fik Tamiflu / pulver til at fremstille en suspension til oral administration / i en dosis på 30 til 75 mg 1 gang / dag i 10 dage og først frigiver viruset, faldt hyppigheden af laboratoriebekræftet influenza til 4% (2/47) sammenlignet med 21% (15/70) i placebogruppen.
Forebyggelse af influenza hos immunkompromitterede personer
Hos immunkompromitterede personer med sæsoninfluenza infektion og i fravær af virusudskillelse oprindeligt, profylaktisk anvendelse af Tamiflu faldt hyppigheden af laboratoriebekræftet influenzainfektion ledsaget af kliniske symptomer, op til 0,4% (1/232) sammenlignet med 3% (7/231) i placebogruppe. Laboratorium bekræftet influenza infektion ledsaget af kliniske symptomer, blev diagnosticeret i nærvær af temperaturen i mundhulen over 37,2 ° C, hoste og / eller akut rhinitis (alle registreret i den samme dag i løbet af en lægemiddel / placebo) og et positivt resultat ryg- transkriptase-polymerasekædereaktion for influenzavirus-RNA.
Risikoen for influenzavirus med nedsat følsomhed eller resistens over for lægemidlet blev undersøgt i kliniske undersøgelser sponsoreret af Roche. Hos alle patienter med OK-resistent virus havde bæreren en midlertidig karakter, påvirker ikke elimineringen af virussen og forårsagede ikke en forringelse af den kliniske tilstand.
Tamiflu (12 mg / 1 ml) oseltamivir
instruktion
- russisk
- kasakhiske russisk
Handelsnavn
International ikke-proprietært navn
Doseringsformular
Pulver til fremstilling af suspensioner til oral administration 12 mg / 1 ml
struktur
Et gram pulver
Det aktive stof er oseltamivirphosphat 39,40 (svarende til oseltamivir) (30,00),
Hjælpestoffer: sorbitol, titandioxid E 171, natriumbenzoat, xanthangummi, natriumcitrat, natriumsaccharin, Permasil-aromastoffer PHS-142000, Tutti Frutti.
* pulveret efter rekonstituering i vand indeholder oseltamivir 12 mg / ml.
beskrivelse
Granulat eller klump granulat fra hvid til lysegul. Den genvundne suspension er en uigennemsigtig væske fra hvid til lysegul.
Farmakoterapeutisk gruppe
Antivirale lægemidler med direkte virkning. Neuraminidase hæmmere.
ATC kode J05AH02
Farmakologiske egenskaber
Farmakokinetik
Efter oral administration af oseltamivir absorberes phosphat let i mave-tarmkanalen og omdannes stærkt til en aktiv metabolit ved virkningen af hepatiske esteraser. Plasmakoncentrationerne af den aktive metabolit bestemmes inden for 30 minutter, når næsten det maksimale niveau 2-3 timer efter indgivelsen og væsentligt (mere end 20 gange) overstiger koncentrationen af prodruget. Mindst 75% af den indtagne dosis kommer ind i den systemiske kredsløb i form af den aktive metabolit, mindre end 5% i form af det oprindelige lægemiddel. Plasmakoncentrationerne af både prodrug og den aktive metabolit er proportional med dosis og afhænger ikke af fødeindtagelse.
Den gennemsnitlige fordelingsvolumen (Vss) for den aktive metabolit er ca. 23 liter. Bindingen af den aktive metabolit til plasmaproteiner er ubetydelig (ca. 3%). Forbindelsen af prolægemidler til plasmaproteiner er 42%, hvilket ikke er tilstrækkeligt til at forårsage signifikante lægemiddelinteraktioner.
Oseltamivirphosphat er stærkt omdannet til en aktiv metabolit under virkningen af esteraser, som hovedsageligt er i lever og tarm. Hverken oseltamivirphosphat eller den aktive metabolit er substrater eller inhibitorer af cytochrom P450 isoenzymer.
Det absorberede oseltamivir udskilles hovedsagelig (> 90%) ved at blive en aktiv metabolit. Den aktive metabolit undergår ikke yderligere transformation og udskilles i urinen (> 99%). Hos de fleste patienter er halveringstiden for den aktive metabolit fra plasma 6-10 timer. Den aktive metabolit elimineres fuldstændigt (> 99%) ved nyres udskillelse. Renal clearance (18,8 l / time) overstiger den glomerulære filtreringshastighed (7,5 l / h), hvilket indikerer, at lægemidlet også udskilles ved rørformet sekretion. Med afføring udskilles mindre end 20% af det indtagne radioaktivt mærkede lægemiddel.
Patienter med nyreskade
Når Tamiflu er foreskrevet, er 100 mg 2 gange dagligt i 5 dage hos patienter med varierende grader af nyreskade under kurven "plasmakoncentration af aktiv metabolittid" (AUC) omvendt proportional med et fald i nyrefunktionen.
Patienter med leverskader
En in vitro-undersøgelse viste, at AUC-værdien af oseltamivirphosphat ikke var signifikant for patienter med hepatisk patologi, og AUC for den aktive metabolit blev ikke reduceret.
Ældre patienter
Hos ældre patienter (65-78 år) var AUC for den aktive metabolit i ligevægtsstatus 25-35% højere end hos yngre patienter, når de foreskriver tilsvarende doser Tamiflu. Halveringstiden for lægemidlet hos ældre var ikke signifikant anderledes end hos yngre patienter i voksen alder. Under hensyntagen til data om AUC for lægemidlet og tolerabiliteten kræver patienter med senil alder ikke dosisjustering i behandling og forebyggelse af influenza.
Tamiflu farmakokinetik blev undersøgt hos børn fra 1 år til 16 år i et farmakokinetisk studie med en enkeltdosis af lægemidlet og i et klinisk studie hos et lille antal børn i alderen 3-12 år. Hos små børn var udskillelsen af prodrug og den aktive metabolit hurtigere end hos voksne, hvilket resulterede i lavere AUC i forhold til en bestemt dosis. Ved at tage lægemidlet i en dosis på 2 mg / kg gives samme AUC for oseltamivircarboxylat, som opnås hos voksne efter en enkeltdosis på 75 mg kapsel (svarende til ca. 1 mg / kg). Farmakokinetikken for oseltamivir hos børn over 12 år er den samme som hos voksne.
Hos børn 6-12 måneder giver administrationen af oseltamivir i en dosis på 3 mg / kg to gange dagligt et plasma niveau af den aktive metabolit, svarende til det niveau, der viser klinisk effekt hos ældre børn og voksne.
farmakodynamik
Antiviralt lægemiddel. Oseltamivirphosphat er et prodrug, dets aktive metabolitt (oseltamivircarboxylat) hæmmer og selektivt neuraminidasen af influenzavirus af type A og B - et enzym, der katalyserer processen med at frigive nydannede viruspartikler fra inficerede celler, deres indtrængning i respiratoriske epitelceller og yderligere spredning af viruset i kroppen.
Oseltamivircarboxylat virker uden for cellerne. Det hæmmer væksten af influenzavirus in vitro og hæmmer replikationen af viruset og dets patogenicitet in vivo, reducerer sekretionen af influenza A og B viruser fra kroppen. Dens koncentrationer, der er nødvendige for at undertrykke enzymaktiviteten med 50% (IC50), ligger ved den nedre grænse for nanomolarområdet.
Ved indtagelse af Tamiflu med henblik på efterkontakt (7 dage) og sæsonbetinget (42 dage) forebyggelse af influenzamodstand mod lægemidlet, observeres ikke.
Hyppigheden af transient frigivelse af influenzavirus med nedsat følsomhed af neuraminidase til oseltamivircarboxylat hos voksne patienter med influenza er 0,4%. Eliminering af det resistente virus fra kroppen af patienter, der modtager Tamiflu, sker uden forværring af patientens kliniske tilstand.
Indikationer for brug
behandling af type A og B influenza hos voksne og børn
forebyggelse af influenza hos voksne og børn
Dosering og indgift
Tamiflu tages oralt, med eller uden mad. Hos nogle patienter er tolerancen af lægemidlet forbedret, hvis
1. Tryk forsigtigt på den lukkede flaske flere gange med fingeren, så pulveret fordeles nederst på flasken.
2. Mål 52 ml vand ved hjælp af målekop, og udfyld det til det angivne niveau.
3. Tilsæt alle 52 ml vand til hætteglasset, luk hætten og ryst godt i 15 sekunder.
4. Fjern hætten og sæt adapteren i flaskehalsen.
5. Skru hætteglasset tæt sammen med hætten for at sikre, at adapteren sidder korrekt.
Det anbefales at skrive på flaskeetiketten udløbsdatoen for den forberedte suspension. Før du bruger flasken med den forberedte suspension skal rystes. Til dosering af suspensionen er en doseringssprøjte fastgjort med etiketter, der angiver dosisniveauer på 30 mg, 45 mg og 60 mg.
Efter tilberedning skal suspensionen opbevares ved 25 ° C i 10 dage eller ved en temperatur fra 2 ° C til 8 ° C i 17 dage.
Standard doseringsregime
behandling
Behandlingen bør begynde på den første eller anden dag i starten af influenzaproblemer.
Børn ≥ 1 år gammel. Det anbefalede doseringsregime for Tamiflu suspension til oral administration: