Der er kontraindikationer. Kontakt lægen, inden du begynder.
I øjeblikket er analoger (generika) af stoffet i apoteker i Moskva ikke til salg!
Alle antianginal og metaboliske stoffer er her.
Alle lægemidler, der anvendes i kardiologi, er her.
Stil et spørgsmål eller giv en anmeldelse om medicinen (vær venlig at glemme at inkludere navnet på stoffet i beskedteksten) her.
Præparater indeholdende Taurin (Taurin, i ATC-klassifikationen (ATC) er ikke identificeret):
Dibikor (Taurin) - brugsanvisning
Klinisk-farmakologisk gruppe
Et stof, der forbedrer stofskiftet og energiforsyningen af væv.
Farmakologisk aktivitet
Taurin er et naturligt produkt af udveksling af svovlholdige aminosyrer: cystein, cysteamin, methionin. Taurin har osmoregulatoriske og membranbeskyttende egenskaber, har en positiv effekt på cellemembranernes fosfolipidsammensætning og normaliserer udvekslingen af calcium og kaliumioner i celler. Taurin har hæmmende neurotransmitter egenskaber, det har en anti-stress effekt, det kan regulere frigivelsen af GABA, adrenalin, prolaktin og andre hormoner, samt regulere svarene på dem. Deltager i syntese af proteiner fra respiratorisk kæde i mitokondrier regulerer taurin oxidative processer og udviser antioxidantegenskaber; påvirker enzymer som cytokromer, der er ansvarlige for metabolisme af forskellige xenobiotika.
Дибикор® forbedrer metaboliske processer i hjertet, leveren og andre organer og væv. Ved kronisk diffuse leversygdomme øger Dibikor® blodgennemstrømningen og reducerer sværhedsgraden af cytolyse. Behandling med Dibikor® i hjertesvigt fører til et fald af stagnation i små og store cirkler omsætning: reduceret intrakardiale diastolisk tryk, stigende myocardial kontraktilitet (maksimal hastighed på sammentrækning og afslapning, kontraktilitet indeks og afslapning tid). Lægemidlet reducerer moderat blodtrykket hos patienter med arteriel hypertension og har praktisk talt ingen effekt på niveauet hos patienter med kardiovaskulær insufficiens med lavt blodtryk. Dibikor® reducerer de bivirkninger, der opstår, når en overdosis af hjerteglykosider og langsomme calciumkanalblokkere reducerer antivungotilskernes hepatotoksicitet. Øger ydeevnen med kraftig fysisk anstrengelse.
I tilfælde af diabetes mellitus, cirka 2 uger efter starten af Dibicore®, nedsættes blodglukoseniveauet. Et signifikant fald i koncentrationen af triglycerider i mindre grad af kolesterolniveau og et fald i plasma lipid-atherogenicitet blev også observeret. Ved langvarig brug af lægemidlet (ca. 6 måneder) markeret forbedring i øjets mikrocirkulatoriske blodgennemstrømning.
Farmakokinetik
Efter en enkeltdosis på 500 mg bestemmes taurin om 15-20 minutter i blodet og når Cmax i 1,5-2 timer. Lægemidlet fjernes fuldstændigt om dagen.
Indikationer for brug af stoffet DIBIKOR®
- kardiovaskulær insufficiens af forskellige ætiologier
- hjerte glycosid forgiftning;
- type 1 diabetes;
- type 2 diabetes, inkl. med moderat hyperkolesterolemi
- som en hepatoprotektor hos patienter, der tager svampedræbende stoffer.
Doseringsregime
I tilfælde af hjertesvigt indtages Dibicore® 250-500 mg to gange om dagen 20 minutter før et måltid, behandlingsforløbet er 30 dage. Dosis kan øges til 2-3 g pr. Dag eller reduceres til 125 mg pr. Dosis.
Under forgiftning med hjerteglykosider - ikke mindre end 750 mg pr. Dag.
Med type 1 diabetes mellitus - 500 mg 2 gange dagligt i kombination med insulinbehandling i 3-6 måneder.
I tilfælde af diabetes mellitus type 2, 500 mg 2 gange dagligt i monoterapi eller i kombination med andre orale hypoglykæmiske midler.
I tilfælde af diabetes mellitus type 2, inkl. med moderat hyperkolesterolemi, 500 mg 2 gange om dagen. Kursets varighed - ifølge lægens anbefaling.
Som en hepatoprotektor - 500 mg 2 gange dagligt i løbet af hele tiden at tage svampedræbende stoffer.
Bivirkninger
Allergiske reaktioner på lægemiddelkomponenterne er mulige.
Kontraindikationer til brugen af lægemidlet DIBIKOR®
- alder under 18 år (effektivitet og sikkerhed ikke etableret)
- overfølsomhed overfor lægemidlet.
Brug af lægemidlet DIBIKOR® under graviditet og amning
Data om brugen af stoffet under graviditet og amning er ikke angivet.
Brug til børn
Kontraindiceret i en alder af 18 år (effekt og sikkerhed er ikke fastslået).
Særlige instruktioner
Mens du tager Dibicor®, skal dosis af hjerteglycosider reduceres med en faktor 2 afhængigt af patientens følsomhed over for hjerteglykosider. Den samme regel gælder for langsomme calciumkanalblokkere.
overdosis
Data overdosis er tilgængelig.
Drug interaktion
Dibikor® kan bruges sammen med andre lægemidler; forbedrer den inotrope virkning af hjerteglycosider.
Salgsvilkår for apotek
Lægemidlet er godkendt til brug som et middel til OTC.
Betingelser for opbevaring
Lægemidlet bør opbevares på et tørt, mørkt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur på ikke over 25 ° C. Holdbarhed - 3 år. Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.
Narkotika til gigt: allopurinol, adenurik, febuxostat og de seneste udviklinger
I begyndelsen af dette år samledes ledende specialister i behandling af sygdomme i muskuloskeletalsystemet fra 14 lande på næste kongres. Sammen med slidgigt og ankyloserende spondyloarthritis har eksperter lagt stor vægt på moderne metoder til behandling af gigt.
Faktisk undervurderer læger og patienter denne sygdoms rolle og tager kun foranstaltninger under eksacerbationer.
Moderne lægemidler kan i høj grad lindre patientens tilstand
Men det er i eftergivelsesfasen, at katastrofale ændringer forekommer i det lokomotoriske system, urinveje, kardiovaskulære og nervesystemer, der er forbundet med ophobning af urinsyre. Ifølge professor Povoroznyuk V.V. har der været et par moderne præparater på markedet i den seneste tid, derfor kan den "gamle" og "nye" æra skelnes ved behandling af gigt.
I denne artikel vil vi tale om lovende retninger i behandlingen af denne sygdom, samt overveje moderne lægemidler til afhjælpning af akutte og kroniske former.
Nye lægemidler til behandling af gigt: et gennembrud i medicin
Husk at gigt er en sygdom, der er forbundet med overdreven ophobning af urinsyre i blodserumet.
Det kan være forbundet med genetiske abnormiteter, sygdomme i endokrine og urinveje, spisevaner og mere.
For gigt er periodicitet karakteristisk, som behandlingsregimen afhænger af.
Så under en forværring anbefaler lægerne at ordinere sådanne stoffer:
- NSAID'er (diclofenac, indomethacin, nimsulid, etc.);
- glucocorticoider (prednison, dexamethason);
- colchicin (1 mg pr. time, men ikke mere end 6 mg pr. dag).
Patientens gennemgang af colchicin, se videoen:
Denne ordning er blevet brugt i mange år og har ikke ændret sig meget. Men det skal bemærkes, at disse lægemidler ikke eliminerer årsagen til sygdommen, så det kan til enhver tid gouty smertsyndrom flare op med en ny kraft.
Der lægges særlig vægt på behandlingen af kroniske sygdomsformer (under remission).
Hovedformålet er at reducere indholdet af urinsyre til mindre end 360 μmol / l. Lad os se på lovende stoffer, der bruges til disse formål:
- Allopurinol tabletter;
- febuxostat;
- lezinurad;
- kanakinumab.
Allopurinol og virkningsmekanisme: "guldstandarden" til behandling af gigt
På trods af den meget optimistiske titel er ifølge mange eksperter dette stof allerede forældet. Allopurinol blev erstattet af mere effektive analoger, men læger har ikke travlt med at skifte til nye lægemidler. Allopurinol er ordineret til patienter med kroniske former for gigt. Det giver dig mulighed for at opnå en vedvarende reduktion i urinsyre niveauer, reducere antallet af gigtangreb og antallet af tophi.
Allopurinol reducerer indholdet af urinsyre i kroppen
Det skal bemærkes, at lægemidlet ikke anbefales under en forværring af sygdommen, da allopurinol kan øge smerten ved gigt. I øjeblikket er det en af de billigste produkter på markedet. Så prisen på allopurinol er inden for 100 rubler. Lad os lære mere detaljeret, hvordan man tager allopurinol for gigt og dets hovedvirkninger.
Advarsel! Regelmæssigt indtag af allopurinol i den gennemsnitlige dosis kan normalisere niveauet af urinsyre i den første måned. Du bør ikke vente på forværringen at starte en omfattende behandling.
5 nyttige fakta om virkningsmekanismen for allopurinol:
- gigt er baseret på en stigning i urinsyre niveauer på mere end 360 μmol / l og dets ophobning i vævene;
- den er dannet af puriner (findes i biprodukter, kød osv.) - omdannelsen af hypoxanthin til xanthin;
- et specifikt enzym xanthinoxidase er involveret i denne proces;
- derefter konverteres xanthin til urinsyre;
- Allopurinol giver dig mulighed for at afbryde denne kæde - den blokerer xanthinoxidase.
I øjeblikket er rækkevidden af indikationer for anvendelse af Allopurinol ret begrænset. Værktøjet bruges oftest til at behandle gigt, hyperuricæmi af forskellig oprindelse, hæmoblastose og mere.
Instruktioner for brug Allopurinol:
- behandlingen skal begynde med 50 mg (1/2 tablet) i den første uge;
- så hver uge kan du øge dosen med 50 mg;
- den gennemsnitlige daglige dosis må ikke overskride 100-300 mg;
- efter at have drukket, skal pillen tages med vand.
Et andet vigtigt spørgsmål er, hvor lang tid du kan tage Allopurinol til gigt. Husk, at sygdomsgrundlaget er en defekt i udvekslingen af puriner, så med afskaffelsen af lægemidlet kan alle symptomerne komme tilbage.
Udfordringen er at nå den optimale dosis for at holde urinsyre niveauer inden for det normale interval.
Advarsel! Nogle patienter sammenligner ofte Allopurinol og Colchicine og vælger hvilket der er bedre. Så disse lægemidler kan bruges som en del af den kombinerede behandling, men du bør ikke sammenligne dem, fordi de har helt forskellige virkninger: Colchicin hæmmer den inflammatoriske proces og har mange bivirkninger, når dosis ikke er korrekt valgt, og Allopurinol eliminerer et nøgleelement i udviklingen af gigt.
Bivirkninger af Allopurinol:
- allergiske reaktioner
- undertiden udvikler fotosensibilisering til allopurinol
- En anden almindelig bivirkning af allopurinol er øget gigtangreb.
Febuxostat - den vigtigste analog af Allopurinol til gigt
For nylig blev et helt nyt lægemiddel optaget på markedet, der fuldstændigt ændrede ideen om at behandle gigt - det er Febuxostat. Dette værktøj virker selektivt på enzymet (xanthinoxidase) involveret i dannelsen af urinsyre.
Febuxostat virker selektivt på xanthinoxidase.
Som følge af store kliniske undersøgelser (APEX, FACT, CONFIRMS) blev det vist, at febuxostat og dets analoger (handelsnavnet Adenurik) har en stærkere virkning end Allopurinol, mens agenten har minimal bivirkninger.
Dermed påvirker stoffet specifikt enzymet og giver dig mulighed for at bevare niveauet af urinsyre i det normale interval.
Den eneste ulempe ved en Fubuxostat er dens pris, som ligger inden for 6.000 rubler. Forresten har Adenurik en lignende pris - 5550 rubler.
Instruktioner for brug af febuxostat:
- den gennemsnitlige daglige dosis er 80 mg;
- stoffet kan bruges til enhver tid på dagen;
- allopurinol og alkohol har dårlig kompatibilitet
- kræver ikke dosisjustering
- lignende instruktioner til brug, der er relevante for Adenurik.
Netværket har mange positive anmeldelser om Adenuric, men at indføre dette lægemiddel i klinisk praksis tillader ikke kun en betingelse - den høje pris.
Nye tilgange til behandling af gigt: Zurampik og Kanakinumab
En østrigsk virksomhed AstraZeneca foreslog en radikalt ny tilgang til behandling af gigt.
Det østrigske selskab AstraZeneca tilbyder en innovativ tilgang til behandling af sygdom
Ifølge producenten blokerer Zurampik transportøren, som er placeret i nyretubuli. Værktøjet giver dig mulighed for at blokere denne transportør og øge frigivelsen af urinsyre. FDA har allerede godkendt dette middel til behandling af gigt i kombinationsbehandling.
En anden lovende retning er interleukin-1-blokkere. Dette er canakinumab, som aktivt bruges til at stoppe akutte gigtangreb.
Således har lægerne i de senere år opnået stor succes i behandlingen af gigt, hvilket helt sikkert kan kaldes et gennembrud i medicin.
Nicorette
Lean sublingual tabletter er hvide eller næsten hvide i farve, runde, flade, med skråkantede kanter med påskriften "N2" på den ene side.
Hjælpestoffer: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, povidon K90, methylcellulose, prosolv (mikrokrystallinsk cellulose 98%, kolloidt siliciumdioxid 2%), magnesiumstearat, aromastoffer Citron 501163 TP0551, aromastof 501438 AP1051, aspartam.
10 stk. - blister (2) - pakker pap.
10 stk. - blister (3) - pakker pap.
10 stk. - blærer (9) - pakker pap.
10 stk. - blister (10) - pakker pap.
Et lægemiddel til behandling af nikotinafhængighed. Efter abrupt rygestop kan patienter, der bruger nikotinholdige produkter i lang tid hver dag, udvikle abstinenssyndrom, som omfatter dysfori, søvnløshed, irritabilitet, angst, nedsat koncentration, nedsat hjertefrekvens, øget appetit og vægtøgning og Ønsker også at ryge.
Ved behandling af nikotinafhængighed kan nikotinudskiftningsterapi reducere behovet for rygning (og antallet af cigaretter røget), reducere sværhedsgraden af abstinenssymptomer, der opstår, når du holder op med at ryge helt. Det letter midlertidig afholdenhed fra rygning og hjælper med at reducere antallet af cigaretter, der er røget af dem, der ikke kan eller ikke vil stoppe med at ryge helt.
Efter at være placeret under tungen opløses tabletten langsomt i spyt. Fri nikotin absorberes gennem mundhulenes slimhinde og går ind i den systemiske cirkulation.
Binding af nikotin til plasmaproteiner er mindre end 5%. I denne henseende bør overtrædelser af nikotinbinding med samtidig anvendelse af andre lægemidler eller ændringer i mængden af protein i plasma i forskellige sygdomme ikke have en væsentlig indflydelse på nikotins kinetik.
Nikotin metaboliseres i nyrerne og lungerne. Mere end 20 metabolitter, der er ringere end nikotinaktivitet, er blevet identificeret. Koncentrationen af den primære metabolit - cotinin - er 10 gange højere end nikotinkoncentrationen.
Det er afledt hovedsageligt af leveren. Den gennemsnitlige plasmaklaring er ca. 70 l / time. T1/2 - ca. 2 timer
Med urin udskilles primært cotinin (15% af dosen, T1/2 - 15-20 timer) og trans-3-hydroxy-cotinin (45% af dosis). 10-30% af dosis nikotin udskilles i urinen uændret.
Farmakokinetik i særlige kliniske situationer
Progressiv forringelse af nyrefunktionen ledsages af et fald i den samlede clearance af nikotin.
Nikotins farmakokinetik ændres ikke signifikant hos patienter med levercirrhose med svagt udtalt leverfunktion (5 point på Child-Pugh-skalaen) og fald i patienter med levercirrhose med moderat nedsat leverfunktion (7 point på Child-Pugh-skalaen).
Hos patienter med kronisk nyresvigt på hæmodialyse blev der konstateret en stigning i plasmakoncentratkoncentrationen.
Hos ældre patienter er der et lille fald i den samlede clearance af nikotin, som ikke kræver dosisjustering.
Til behandling af tobaksafhængighed ved at reducere behovet for nikotin:
- reduktion af abstinenssymptomer som følge af fuldstændig ophør af rygning hos patienter, der har besluttet at holde op med at ryge
- i tilfælde af midlertidig ophør af rygning
- at reducere antallet af cigaretter, der er røget for dem, der ikke kan eller ikke helt vil stoppe med at ryge.
- Overfølsomhed over for nikotin og andre komponenter i lægemidlet.
Med forsigtighed og kun efter høring af en læge skal lægemidlet anvendes til patienter med nedsat hjerte-kar-system, herunder led i en kardiovaskulær sygdom inden for 1 måned før starten af brugen (herunder slagtilfælde, myokardieinfarkt, ustabil angina, arytmi, koronararterie-bypassoperation, angioplastik) eller ved ukontrolleret arteriel hypertension.
Med forsigtighed bør lægemidlet udpeges til patienter med moderat eller svær leverdysfunktion, alvorlig nyresvigt, forværring af mavesår og duodenalsår.
Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med ukontrolleret hyperthyroidisme, feokromocytom (på grund af det faktum at nikotin forårsager frigivelse af catecholaminer fra adrenalmedulla) samt diabetes mellitus.
Brug lægemidlet hos børn under 12 år bør først være efter en omhyggelig vurdering af risikofaktorforholdet.
Lægemidlet anvendes sublinguelt. Tabletter skal holdes under tungen, indtil de er helt opløst i ca. 30 minutter.
I de første dage efter behandlingens begyndelse kan der være ubehagelige fornemmelser i mundhulen i halsen (de forsvinder efter en tid).
Indledende dosis bør vælges individuelt afhængigt af graden af tobaksafhængighed. Patienter med lav grad af afhængighedsbehandling bør begynde med 1 tablet pr. Modtagelse. Patienter med højere grad af afhængighed (Fagerstrom testen for nikotinafhængighed er> 6 point eller antallet af røgede cigaretter pr. Dag overstiger 20 stk.). Ud over patienter, der ikke kunne holde op med at ryge, skal 1 mg 2 mg tablet startes med 2- x tabletter på 2 mg pr. modtagelse. Ved behandlingens begyndelse skal der tages tabletter hver 1-2 time; 8-12 tons, 2 mg dagligt er normalt tilstrækkeligt. I løbet af dagen bør du ikke tage mere end 30 tabletter på 2 mg.
Komplet rygestop
Tag lægemidlet skal være mindst 3 måneder. Derefter skal du gradvist reducere antallet af brugte tabletter. Når det daglige indtag af lægemidlet reduceres til 1-2 tabletter, bør dets anvendelse seponeres.
Reducerer antallet af røgede cigaretter
P-pillen bør tages mellem rygeafsnit for at forlænge intervallerne mellem ryge-cigaretter for at minimere cigaretforbruget. Hvis det ikke var muligt at reducere det daglige forbrug af cigaretter efter 6 uger af lægemidlet, bør du konsultere en specialistlæge.
Patienten skal forsøge at holde op med at ryge, når han er klar til dette, men senest 6 måneder efter behandlingens start. Hvis det ikke var muligt at afslutte rygning inden 9 måneder efter start af behandlingen, bør du konsultere en specialist.
Regelmæssigt at tage stoffet i mere end 12 måneder anbefales ikke. Nogle personer, der har formået at afslutte, må muligvis tage længere medicin for at minimere risikoen for at genoptage rygning. Efter afslutningen af behandlingsforløbet er det imidlertid ønskeligt, at patienten har flere tabletter med ham, da der til enhver tid kan være et spontant ønske om at ryge.
Samtidig medicinsk rådgivning og psykologisk støtte øger normalt effektiviteten af terapien.
Midlertidig rygestop
Tabletter kan bruges i perioder, hvor du midlertidigt skal stoppe med at ryge, for eksempel når du er på steder, hvor det er forbudt at ryge eller i andre situationer, når du skal afstå fra at ryge. Overskrid ikke den angivne dosis.
Bivirkninger ved nikotintabletter ligner dem, når de tager nikotin i andre doseringsformer og er dosisafhængige. De fleste bivirkninger forekommer i de første 3-4 uger af lægemidlet og er dosisafhængige.
Svimmelhed, hovedpine, søvnforstyrrelser kan være manifestationer af tilbagetrækningssyndrom forårsaget af at holde op med at ryge. Hvis du holder op med at ryge, kan forekomsten af aphthous stomatitis øges.
Når der beskrives bivirkninger, anvendes følgende kriterier for hyppighed af forekomst: Meget ofte (> 1/10), ofte (> 1/100 1/1000, 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Fra siden af centralnervesystemet: ofte - hovedpine, svimmelhed.
Siden hjerte-kar-systemet: ofte - hurtig hjerterytme; sjældent - atrieflimren.
På den del af fordøjelsessystemet: ofte - gastrointestinalt ubehag, hikke, kvalme.
På den del af åndedrætssystemet: ofte - hoste, rhinitis.
Andet: ofte - ondt i halsen, irritation af mundslimhinden, tør hals.
Overdriven indtagelse af nikotin under udskiftningsterapi og / eller rygning kan forårsage symptomer på overdosering.
Symptomer: kvalme, øget salivation, mavesmerter, diarré, hyperhidrose, hovedpine, svimmelhed, høretab og alvorlig generel svaghed; når der tages høje doser af nikotin - hypotension, svag og uregelmæssig puls, vejrtrækningsbesvær, vaskulær sammenbrud og generaliserede anfald, dvs. symptomer på akut nikotinforgiftning.
Doser af nikotin, som tolereres godt i løbet af behandlingen af voksne rygere, kan forårsage alvorlig forgiftning hos små børn og endda dødelig.
Behandling: Stop straks at tage nikotin og starte symptomatisk behandling. Aktivt kul reducerer absorptionen af nikotin i fordøjelseskanalen.
Rygning (men ikke brugen af nikotin) forårsager en stigning i CYP1A2-aktivitet. Efter rygestop kan der observeres et fald i substratklarationen af dette enzym, hvilket kan føre til en stigning i koncentrationen af visse lægemidler i blodplasmaet, som har potentiel klinisk betydning ved samtidig brug af lægemidler, der er præget af et smalt terapeutisk område (theophyllin, tacrin, clozapin, ropinirol).
Serumkoncentrationen af andre lægemidler, der metaboliseres af CYP1A2-enzymet, såsom imipramin, olanzapin, clomipramin og fluvoxamin, kan også øges efter standsning af rygning, men der er ikke overbevisende beviser til at understøtte denne virkning på farmakokinetikken af disse lægemidler. dette øjeblik er umuligt.
Begrænset bevis tyder på, at rygning kan inducere metabolisme af flekainida og pentazocin.
Brug af stoffet Nicorette ledsages af en lavere risiko end rygning.
Patienter med diabetes efter rygestop kan kræve et fald i insulindoserne.
Anvendelse i pædiatrik
Erfaring med Nicorette hos unge yngre end 18 år er fraværende, så lægemidlet bør anvendes strengt som foreskrevet af en læge.
Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer
Negativ indvirkning på evnen til at køre bil og arbejde med mekanismer er ikke installeret.
Nikotin trænger ind i placenta barrieren og kan have en negativ effekt på fostret. Rygning kan skade fosteret, så patienterne skal forsøge at være overbeviste om behovet for at holde op med at ryge uden at bruge erstatningsterapi med nikotinholdige lægemidler. Hvis sådanne forsøg fejler, er beslutningen om at udføre terapi lavet efter sammenligning af den mulige positive effekt og potentielle skade.
Nikotin i små mængder udskilles i modermælk, selv når det tages i terapeutiske doser, og kan have en negativ effekt på et spædbarn, når man tager stoffet af en ammende moder. For at reducere de negative virkninger af nikotin på et barn, bør Nicorette anvendes umiddelbart efter fodring.
Det er kun muligt at tage lægemidlet under graviditet og amning, efter at have konsulteret en læge.
Instruktioner for brug af stoffet Adenurik
Indhold:
Adenurik er en af de mest populære lægemidler, der er ordineret til behandling af gigt, og mere specifikt for at reducere indholdet af urinsyre i kroppen som helhed. I brugsanvisningen har adenurik alle nødvendige oplysninger til patienten.
Fås i tabletter, og den vigtigste aktive ingrediens er febuxostat.
vidnesbyrd
Hovedindikationen for at ordinere disse piller er kronisk hyperuricæmi, hvilket fremgår af aflejringen af urinsyre i form af urater i leddene og under huden. En af manifestationerne af denne komplikation er tufus og gouty arthritis, ikke kun i akut form, men også i historien.
Brug stoffet kan kun være i voksenalderen.
Kontraindikationer
Adenurik tolereres som regel godt tolereret. Kontraindikationer omfatter kun overfølsomhed over for det aktive stof eller en allergisk reaktion på en eller anden komponent, som er en del af tabletterne.
dosering
I brugsanvisningen til adenurika er der information om, at dosen skal være 80 mg, en gang om dagen. Tager stoffet uanset måltidet.
Varigheden af brugen afhænger helt af koncentrationen af urinsyre i blodet. Hvis mængden overstiger 6 mg, kan kursets varighed forlænges fra 2 til 4 uger, og dosen øges til 120 mg. Tag medicinen, og i denne dosis skal du også være en gang om dagen. Øget dosering er kun mulig efter lægens skøn.
Virkningen af en sådan behandling kommer hurtigt. Bare et par uger fra starten af behandlingen, med den gentagne bestemmelse af urinsyre, halveres koncentrationen. Hovedformålet med dette værktøj er at reducere syreindholdet og opretholde det på et konstant niveau, hvilket ikke er mere end 6 mg.
Forebyggende modtagelse skal være mindst seks måneder. Ældre dosisjustering er ikke nødvendig.
I nærvær af milde abnormiteter i nyrerne er dosisjustering heller ikke påkrævet. Men hvis der er stærkt nyresvigt, så er dette grunden til ikke at bruge adenurinsyre.
Erfaring med anvendelse hos patienter med nedsat leverfunktion er begrænset. Derfor kan det også være en af kontraindikationerne for at starte behandlingen.
Forsigtig
Der er en række forhold, hvor denne medicin ikke kan bruges, eller denne ansøgning er begrænset. Blandt dem:
- Graviditet.
- Foder en baby med modermælk.
- CHD.
- Kongestivt hjertesvigt.
- Organ transplantation.
- Forstyrrelser i skjoldbruskkirtlen.
Du kan ikke tage adenurik 80 mg under et gigtangreb. Disse oplysninger findes i brugsanvisningen. Lægemidlet kan endog provokere et angreb på grund af en skarp ændring i urinsyreniveauet. Derfor er den første ting at gøre ved at fjerne angrebet ved hjælp af stoffer fra gruppen af NSAID'er, og først derefter for at forhindre yderligere angreb, brug det beskrevne lægemiddel.
Hvis der opstår et anfald på baggrund af modtagelsen, bør behandlingen med dette lægemiddel fortsættes uden fejl. Dette er den eneste måde at reducere hyppigheden af og omfanget af angreb på.
interaktion
Anbefales ikke samtidig med mercaptopurin eller azathioprin. De kan have en toksisk virkning på hele kroppen.
Når de tages samtidigt med theophyllin, øges koncentrationen af sidstnævnte, hvilket også kan medføre mange negative konsekvenser. Desuden kan theophyllin selv provokere et angreb.
Naproxen og andre lægemidler fra NSAID-gruppen kan øge mængden af febuxostat udskilt af nyrerne. Med colchicin eller indomethacin kan du ordinere uden at ændre doseringen. Du bør også gøre med samtidig brug med hydrochlorthiazid.
Ved samtidig brug med antacida er der ingen signifikant svækkelse i absorptionen af adenurik.
Bivirkninger
Adenurik tabletter giver sjældent bivirkninger. Disse oplysninger findes i brugsanvisningen. Imidlertid kan nogle gange følgende patologiske tilstande forekomme:
- Trombocytopeni.
- Sløret syn.
- Svimmelhed.
- Ring i ørerne.
- Hjertebanken.
- Diarré.
- Kvalme.
- Cholelithiasis.
- Ødemer.
- Tørst.
Hvis der opstår en bivirkning, mens du tager medicinen, bør du konsultere en læge og beslutte at annullere denne medicin og udskifte den med en anden medicin.
I tilfælde af overdosering med tabletter skal symptomatisk og støttende behandling udføres.
Af den måde kan du også være interesseret i følgende GRATIS materialer:
- Gratis bøger: "TOP 7 skadelige øvelser til morgen øvelser, som du bør undgå" | "6 regler for effektiv og sikker strækning"
- Restaurering af knæ og hofte led i tilfælde af artrose - gratis video af webinar, som blev udført af lægen af motionsterapi og sportsmedicin - Alexander Bonin
- Gratis lektioner i behandling af rygsmerter fra en certificeret fysioterapeut. Denne læge har udviklet et unikt opsvingssystem til alle dele af rygsøjlen og har allerede hjulpet mere end 2.000 klienter med forskellige ryg- og nakkeproblemer!
- Ønsker du at lære at behandle en nervepine? Se så omhyggeligt videoen på dette link.
- 10 vigtige ernæringsmæssige komponenter til en sund rygsøjle - I denne rapport lærer du, hvad din daglige kost skal være, så du og din rygsøjle altid er i en sund krop og ånd. Meget nyttig information!
- Har du osteochondrose? Derefter anbefaler vi at udforske effektive metoder til behandling af lændehvirvel, cervikal og thorax osteochondrose uden medicin.
Adenurik® 80 mg febuxostat
instruktion
- russisk
- kasakhiske russisk
Handelsnavn
Adenurik® 120 mg
International ikke-proprietært navn
Doseringsformular
Filmcoated tabletter
struktur
En tablet indeholder
aktiv ingrediens - fabuxostat 80 mg eller 120 mg
Kerne: lactosemonohydrat, hydroxypropylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose (Avicel PH101), mikrokrystallinsk cellulose (Avicel PH102), croscarmellosenatrium, magnesiumstearat, silica kolloid hydreret.
Shell: opadry II gul 85F42129 (polyvinylalkohol, titandioxid (E 171), macrogol (3350), talkum, jernoxid gul (E 172))
beskrivelse
Kapseltabletter, belagt i en lysegul til gul farve, mærket "80" (til en dosis på 80 mg) og "120" (til en dosis på 120 mg) på den ene side.
Anti-gouty lægemidler. Urinsyredannelsesinhibitorer. Febuxostat.
ATC-kode M04AA03
Farmakologiske egenskaber
Farmakokinetik
Hos raske frivillige, den maksimale plasmakoncentration (Cmax) og areal under koncentrations-tids-kurven (AUC) for febuxostat proportionelt med dosis efter enkelte og flere doser af lægemidlet i doser på fra 10 mg til 120 mg. Ved doser fabuxostat fra 120 mg til 300 mg observeredes en stigning i AUC, mere end dosisproportional. Med indførelsen af doser på 10 mg-240 mg hver 24. time blev der ikke observeret akkumulering af lægemidlet. Den tilsyneladende gennemsnitlige terminal halveringstid (t1 / 2) af fabuxostat er ca. 5-8 timer.
En populationsanalyse af farmakokinetik / farmakodynamik blev udført ifølge data opnået med deltagelse af 211 patienter med hyperuricæmi og gigt, som fik Adenurik ® i doser på 40-240 mg 1 r / dag. Generelt var de opnåede værdier af farmakokinetiske parametre ligner dem hos raske frivillige, hvilket derfor er en god model til evaluering af lægemidlets farmakokinetik / farmakodynamik hos patienter med gigt.
Efter indtagelse er febuxostat hurtigt nok (tmax 1,0-1,5 h) og godt (mindst 84%) absorberet. Med et enkelt eller flere indtag af fabuxostat i doser på 80 mg eller 120 mg 1 p / dag. Cmax er i størrelsesordenen henholdsvis 2,8-3,2 μg / ml og 5,0-5,3 μg / ml. Den absolutte biotilgængelighed af fabuxostat i tabletform blev ikke analyseret.
Med gentagne indtag i en dosis på 80 mg 1 p / dag. eller en enkeltdosis på 120 mg i kombination med fedtholdige Cmax reduceres med henholdsvis 49% og 38% og AUC - med 18% og 16%. Dette ledsages imidlertid ikke af en klinisk signifikant ændring i graden af fald i serumkoncentrationen af urinsyre (med gentagen administration i en dosis på 80 mg). Adenurik ® kan således tages uanset måltid.
Det tilsyneladende fordelingsvolumen i ligevægtstilstanden (Vss / F) for fabuxostat varierer fra 29 til 75 liter efter oral administration i en dosis på 10-300 mg. Graden af binding til plasmaproteiner (hovedsageligt albumin) når 99,2% og ændres ikke med stigende doser fra 80 mg til 120 mg. For aktive metabolitter af lægemidlet ligger graden af plasmaproteinbinding fra 82% til 91%.
Febuxostat undergår aktivt metabolisme ved konjugation med deltagelse af uridindiphosphatglucuronyltransferase (UGT) og oxidation med deltagelse af cytokrom P450 (CYP) enzymer. I alt fire farmakologisk aktive hydroxylmetabolitter af fabuxostat er blevet beskrevet; tre af dem blev isoleret fra humant plasma. I in vitro-undersøgelser på humane levermikrosomer viste, at disse oxiderede metabolitter dannes hovedsagelig ved virkningen af CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 og CYP2C9, hvorimod febuxostat glucuronid hovedsagelig dannet ved virkningen af UGT 1A1, 1A8 og 1A9.
Fabuxostat udskilles via lever og nyrer. Ved modtagelse af 14C-febuxostat 80 mg aktiv ca. 49% udskilles i urinen som uændret febuxostat (3%), atsilglyukuronida aktivt stof (30%) kendte oxiderede metabolitter og deres konjugater (13%) og andre uidentificerede metabolitter (3% ). Foruden renal udskillelse, ca. 45% udskilt i fæces som uændret febuxostat (12%), atsilglyukuronida aktivt stof (1%) og deres oxiderede metabolitter kendte og deres konjugater (25%), og andre ukendte metabolitter (7%).
Nyresvigt
Ved gentagen indtagelse af stoffet Adenurik ® i en dosis på 80 mg blev der ikke observeret ændringer i febuxostat Cmax hos patienter med mild, moderat eller alvorlig nedsat nyrefunktion sammenlignet med patienter med normal nyrefunktion. Den gennemsnitlige totale febuxostat AUC steg ca. 1,8 gange fra 7,5 μg · h / ml hos patienter med normal nyrefunktion til 13,2 μg · h / ml hos patienter med svær nyreinsufficiens. Cmax og AUC for aktive metabolitter steg henholdsvis 2 og 4 gange. Således er det ikke nødvendigt med mild eller moderat sværhedsgrad af dosisjustering hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Leverdysfunktion
Når forberedelse flerdosis Adenurik ® 80 mg var der ingen signifikante Cmax ændringer og AUC febuxostat og dets metabolitter hos patienter med leverinsufficiens mild (klasse A ifølge Child-Pugh) eller moderat (klasse B i Child-Pugh) sværhedsgrad sammenlignet med patienter med normal leverfunktion. Undersøgelser af patienter med svær nedsat leverfunktion (klasse C på Child-Pugh-skalaen) blev ikke udført.
Ved gentagen indtagelse af lægemidlet Adenurik ® var der ingen signifikante ændringer i AUC for febuxostat og dets metabolitter hos ældre patienter sammenlignet med unge raske frivillige.
Med gentagen indtagelse af stoffet Adenurik ® ved mund var Cmax og AUC for febuxostat hos kvinder henholdsvis 24% og 12% højere end hos mænd. Cmax- og AUC-værdierne korrigeret for legemsvægt var imidlertid ens for begge grupper. I denne henseende er ændringer i dosis af lægemidlet ikke afhængig af patientens køn ikke påkrævet.
farmakodynamik
Uronsyre er slutproduktet af metaboliseringen af puriner hos mennesker og dannes under den følgende reaktion: hypoxanthin → xantin → urinsyre. I begge stadier af denne reaktion virker xaninoxidase som en katalysator. Febuxostat er et derivat af 2-arylthiazol. Dens terapeutiske virkning er baseret på at reducere serumkoncentrationen af urinsyre ved selektivt at hæmme xanthinoxidase. Febuxostat er en potent og selektiv neurin xanthinoxidaseinhibitor (NP-SIXO), dens Ki (hæmningskonstant) in vitro er mindre end 1 nM. Febuxostat har vist sig at inhibere signifikant aktiviteten af både oxiderede og reducerede former for xanthinoxidase. Ved terapeutiske koncentrationer febuxostat ingen effekt på andre enzymer involveret i metabolismen af puriner eller pyrimidiner såsom guanindezaminaza, hypoxanthin, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza eller purinnucleosidphosphorylase.
Indikationer for brug
- behandling af kronisk hyperuricæmi i sygdomme, der involverer deponering af uratkrystaller (herunder i nærvær af tophi og / eller gigtartrit nu eller i historien).
Dosering og indgift
Adenurik ® tages oralt, uanset måltidet.
Den anbefalede dosis Adenurik® er 80 mg 1 gang om dagen i munden, uanset måltidet. Hvis serum urinsyrekoncentrationen overstiger 6 mg / dL (357 μmol / l) efter 2-4 ugers behandling, kan dosen af Adenurik® øges til 120 mg en gang om dagen.
Virkningen af lægemidlet Adenurik® forekommer ret hurtigt, hvilket tillader gentagen bestemmelse af serumkoncentrationen af urinsyre efter 2 uger. Målet med behandling er at reducere koncentrationen af urinsyre og opretholde den ved mindre end 6 mg / dL (357 μmol / L).
Varigheden af forebyggelse af gigtangreb er mindst 6 måneder.
Ældre patienter behøver ikke at ændre dosis af lægemidlet.
Hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion (kreatininclearance, 5,5 μMU / ml) hos patienter, som fik langvarig brug af fabuxostat (5,5%). Derfor bør lægemidlet anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat thyreoideafunktion.
Graviditet og amning
Begrænset erfaring med brugen af febuxostat under graviditeten indikerer fraværet af bivirkninger af lægemidlet i løbet af graviditeten og fostrets sundhed / nyfødte. I dyreforsøg blev der ikke registreret direkte eller indirekte bivirkninger af lægemidlet under graviditet, udvikling af embryo / fostre og fødselsprocessen. Den potentielle risiko for stoffet til mennesker er ikke kendt. I denne forbindelse er febuxostat kontraindiceret under graviditet.
Det vides ikke, om febuxostat udskilles i human modermælk. I dyreforsøg bemærkes, at den aktive bestanddel af lægemidlet passerer i modermælk og har en negativ indvirkning på udviklingen af fodrede nyfødte. Således kan risikoen for lægemidlet til spædbørn ikke udelukkes. I denne henseende er febuxostat kontraindiceret under amning.
Fertilitetsundersøgelser på dyr med brug af lægemidlet i doser på op til 48 mg / kg / dag afslørede ikke en dosisrelateret afhængighed af bivirkninger. Virkningen af adenuric på reproduktiv funktion hos mennesker er ikke kendt.
Funktioner af lægemidlets virkning på evnen til at køre bil eller potentielt farligt maskineri
Der er rapporter om sløvhed, svimmelhed, paræstesier og sløring under behandling med febuxostat.
I den henseende anbefales det, at patienter, der modtager adenuric, udviser forsigtighed i forhold til kørsel, servicemekanismer og deltagelse i risikobaserede aktiviteter, indtil de er overbevist om, at der ikke er nogen uønskede virkninger af Adenuric på denne aktivitet.
overdosis
Symptomer: Forøgede bivirkninger.
Frigivelse form og emballage
På 14 tabletter anbringes en blisterpakning fra PVC-Aclar af en film og aluminiumsfolie.
På 1 eller 2 planimetriske pakninger sammen med vejledningen til medicinsk anvendelse i staten og russiske sprog sættes i en pakkepap.
Opbevaringsforhold
Ved en temperatur ikke højere end 30 C
Holdbarhed
Må ikke anvendes efter udløbsdatoen.
ADENURIK (ADENURIC) instruktionsmanual
Frigivelsesform, sammensætning og emballage
Tabletter, filmovertrukket fra lysegul til gul farve, præget med "80" på den ene side.
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, hydroxypropylcellulose, mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, hydratiseret kolloidt siliciumdioxid, magnesiumstearat.
Sammensætningen af filmcoatet: Opadry II gul 85F42129 (polyvinylalkohol, titandioxid, macrogol 3350, talkum, jernoxid gul).
14 stk. - blister (2) - pakker pap.
14 stk. - blister (4) - pakker pap.
14 stk. - blærer (6) - pakker pap.
faneblad., filmbelagt, 120 mg: 28, 56 eller 84 stk.
Reg. Nr.: 10247/14/15 af 06/26/2014 - Nuværende
14 stk. - blister (2) - pakker pap.
14 stk. - blister (4) - pakker pap.
14 stk. - blærer (6) - pakker pap.
Farmakologisk aktivitet
Uronsyre er slutproduktet af metaboliseringen af puriner hos mennesker og dannes under den følgende reaktion:
- hypoxanthin -> xanthin -> urinsyre. I begge stadier af denne reaktion virker xaninoxidase som en katalysator. Febuxostat er et derivat af 2-arylthiazol. Dens terapeutiske virkning er baseret på at reducere serumkoncentrationen af urinsyre ved selektivt at hæmme xanthinoxidase. Febuxostat er en potent og selektiv neurin xanthinoxidaseinhibitor (NP-SIXO), dens Ki (hæmningskonstant) in vitro er mindre end 1 nM. Febuxostat har vist sig at inhibere signifikant aktiviteten af både oxiderede og reducerede former for xanthinoxidase. Ved terapeutiske koncentrationer febuxostat ingen effekt på andre enzymer involveret i metabolismen af puriner eller pyrimidiner såsom guanindezaminaza, hypoxanthin, orotatfosforiboziltransferaza, orotidinmonofosfatdekarboksilaza eller purinnucleosidphosphorylase.
Klinisk effektivitet og sikkerhed
Virkningen af Adenurik blev bekræftet i fase 3 i de tre hovedstudier (to hovedstudier APEX og FACT og en yderligere undersøgelse BEKRÆFTER, beskrevet nedenfor), som omfattede 4101 patienter med hyperuricæmi og gigt. I hver af disse grundstudier af fase 3 sænkede Adenurik mere effektivt serumkoncentrationen af urinsyre og opretholdt den på det rette niveau i forhold til allopurinol. I begge undersøgelser var det primære effektmål for effekten af patienter, hvis serumurinsyrekoncentration ikke oversteg 6,0 mg / dL (357 μmol / L) i de sidste tre måneder. I en supplerende undersøgelse CONFIRMS fase 3, hvor resultaterne blev tilgængelige efter den første udstedelse af et registreringsbevis for Adenurik, var det primære effektmål end andelen patienter, hvis serumurinsyrekoncentration ikke oversteg 6,0 mg / dL på tidspunktet for det sidste besøg. Disse studier omfatter ikke patienter, der gennemgår organtransplantation.
APEX-studiet: En placebokontrolleret og placebo-kontrolleret allopurinol fase 3-effektstudie (Allopurinol og placebo-kontrolleret effektstudie af febuxostat, APEX) var en randomiseret, dobbeltblind multisenterundersøgelse med en varighed på 28 uger. I alt 1072 patienter blev randomiseret:
- Adenurik 80 mg 1 time / dag (n = 267), Adenurik 120 mg 1 time / dag (n = 269), Adenurik 240 mg 1 time / dag (n = 134) eller allopurinol (300 mg 1 time / dag (n = 258) for patienter med baseline serumkreatininkoncentration> 1,5 mg / dL eller 100 mg 1 time / dag (n = 10)> 1,5 mg / dL og ≤2,0 mg / dl). For at vurdere sikkerheden af febuxostat administreret i en dosis på 240 mg (2 gange højere end den maksimale anbefalede dosis).
APEX-undersøgelsen viste en statistisk signifikant fordel ved begge behandlingsregimer: Adenurik 80 mg 1 gang / dag og Adenurik 120 mg 1 gang / dag sammenlignet med allopurinol i den sædvanlige dosis på 300 mg (n = 258) / 100 mg (n = 10) i faldende serumkoncentration urinsyre under 6 mg / dL (357 μmol / L).
FAKTISK Undersøgelse: Febuxostat-effektstudien med allopurinol-kontrolleret fase 3 (randomiseret, Febblontor Allopurinol Controlled Trial, FACT) var randomiseret, dobbeltblind multicenter med en varighed på 52 uger. I alt 760 patienter blev randomiseret:
- Adenurik 80 mg 1 gang / dag (n = 256), Adenurik 120 mg 1 time / dag (n = 251) eller allopurinol 300 mg 1 gang / dag (n = 253).
FACT-studiet viste en statistisk signifikant fordel ved begge regimer - Adenurik 80 mg 1 gang / dag og Adenurik 120 mg 1 gang / dag sammenlignet med allopurinol i den sædvanlige dosis på 300 mg, ved at reducere og opretholde serum urinsyre koncentrationen under 6 mg / dL (357 μmol / l)
Tabel 1 præsenterer resultaterne af evalueringen af den primære endepunktseffektivitet.
Tabel 1. Andelen patienter med serumurinsyrekoncentration 1