Beskrivelse pr. 15. maj 2015
- Latin navn: Amoxicillin + Clavulansyre
- ATX kode: J01CR02
- Aktiv ingrediens: Amoxicillin + Clavulansyre (Amoxicillin + Clavulansyre)
- Producent: Lek dd, Slovenien Sandoz, Schweiz Hemofarm AD, Serbien og andre virksomheder.
struktur
Præparaterne indeholder de aktive ingredienser amoxicillin + clavulansyre såvel som yderligere komponenter.
Frigivelsesformular
Produceret Amoxicillin + Clavulansyre i form af tabletter med et indhold af aktivt stof mg 250 + 125, 500 + 125 mg + 875 125 mg, samt en sirup, en suspension, dråber, pulver til fremstilling af injektionsopløsning.
Farmakologisk aktivitet
For lægemidler er amoxicillin og clavulansyre karakteriseret ved antibakterielle og baktericide virkninger.
Farmakodynamik og farmakokinetik
Kombineret præparat Amoxicillin + Clavulansyre - en beta-lactamase-inhibitor, som har baktericid virkning, der inhiberer bakteriecellevægsyntese. Således lægemidlet aktivitet udvises mod forskellige gram positive aerobe bakterier, herunder stammer, der producerer beta-lactamase, for eksempel: Staphylococcus aureus, nogle aerobe gramnegative bakterier: Haemophilus influenzae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp.. og andre følsomme patogener, anaerobe gram-positive bakterier, anaerobe og aerobe gram-negative bakterier og så videre.
Clavulansyre er stand til at undertrykke II-V type beta-lactamase, der viser nogen aktivitet mod type 1 beta-lactamase, som producerer Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp og Serratia spp. Også, for et givet materiale er kendetegnet ved høj tropisme penicilliner, som danner et stabilt kompleks med enzymet og advarsel enzymatisk nedbrydning af amoxicillin under indflydelse af beta-lactamaser.
Inden i kroppen gennemgår hver af komponenterne hurtig absorption i mave-tarmkanalen. Terapeutisk koncentration noteres inden for 45 minutter. Samtidig er forholdet med amoxicillin i forskellige præparater clavulansyre den samme dosis på 125 til 250, 500 og 850 mg i tabletter.
Lægemidlet er lidt forbundet med plasmaproteiner: clavulansyre med ca. 22-30%, amoxicillin med 17-20%. Metabolismen af disse stoffer udføres i leveren: clavulansyre med næsten 50% og amoxicillin ved 10% af den modtagne dosis.
Lægemidlet udskilles uændret hovedsageligt af nyrerne inden for 6 timer fra brugstidspunktet.
Indikationer for brug
Dette lægemiddel er ordineret til behandling af forskellige bakterielle infektioner:
- nedre luftveje-bronchitis, lungebetændelse, pleural empyema, lungeabscess;
- ENT organer, for eksempel bihulebetændelse, otitis media, tonsillitis;
- urin og andre bækken organer i pyelonephritis, pyelitis, cystitis, urethritis, prostatitis, cervicitis, salpingitis, oophoritis, endometritis, bakteriel vaginitis, og så videre;
- hud og blødt væv, for eksempel i erysipelas, impetigo, sekundært inficerede dermatoser, abscesser, phlegmon;
- og modtagelighed for postoperative infektioner, forebyggelse af infektioner i kirurgi.
Kontraindikationer
Lægemidlet er ikke ordineret til:
- overfølsomhed;
- infektiøs mononukleose;
- phenylketonuri, gulsot episoder eller unormal leverfunktion forårsaget af at tage denne eller lignende lægemidler.
Forsigtighed skal udvises under behandling af lakterende og gravide kvinder, patienter med svær leverinsufficiens og gastrointestinale sygdomme.
Bivirkninger
Ved behandling med Amoxicillin + Clavualic Acid kan der forekomme forskellige bivirkninger, der påvirker fordøjelsessystemet, de bloddannende organer, nervesystemet og så videre.
Derfor kan der forekomme bivirkninger: kvalme, opkastning, diarré, gastritis, stomatitis, glossitis, kolestatisk gulsot, hepatitis, anæmi, trombocytose, eosinofili, leukopeni, agranulocytose, svimmelhed, hovedpine, hyperaktivitet, angst, og andre symptomer.
Udviklingen af lokale og allergiske reaktioner og andre bivirkninger er også mulig.
Amoxicillin + clavualinsyre, brugsanvisninger (metode og dosering)
Forberedelser baseret på disse stoffer kan anvendes til oral administration, intravenøs eller intramuskulær administration. Samtidig bestemmes dosering, behandling og varighed af terapi under hensyntagen til sygdommens kompleksitet, patogenens følsomhed, infektionsstedet og patientens egenskaber.
For eksempel anbefales patienter under 12 år at tage stoffet i form af sirup, suspension eller dråber, der er beregnet til intern brug. Et enkeltdosis sæt afhængigt af patientens vægt og alder.
Den maksimale daglige dosis af amoxicillin til børn fra 12 år og voksne er 6 g, og for unge patienter under 12 år anbefales det at tælle 45 mg pr. Kg kropsvægt.
Den maksimale tilladte dosis af clavulansyre til børn fra 12 år og voksne er 600 mg og for børn under 12 år med en dosis på 10 mg pr. Kg legemsvægt.
Den gennemsnitlige behandlingstid kan være 10-14 dage.
overdosis
I tilfælde af overdosering kan der opstå forstyrrelser i mave-tarmkanalen eller vand-elektrolytbalancen.
I dette tilfælde udføres symptomatisk behandling, kan hæmodialyse anvendes.
interaktion
I tilfælde af lægemiddelbehandling sammen med antacida, glucosamin, afføringsmidler og aminoglycosider, absorberes absorptionen og falder, og ascorbinsyre tværtimod øger absorptionen.
Nogle aktoriostatiske lægemidler, såsom: macrolider, lincosamider, chloramphenicol, tetracycliner og sulfonamider viser en antagonistisk virkning.
Lægemidlet kan øge effektiviteten af indirekte antikoagulantia, som ledsages af undertrykkelsen af intestinal mikroflora, et fald i syntesen af vitamin K og protrombinindeks. Kombination med antikoagulantia kræver nøje overvågning af blodkoagulationsparametre.
Effekten af orale præventionsmidler, ethinylestradiol samt lægemidler, hvis metabolisme producerer PABK, reduceres, hvilket øger risikoen for blødning. Diuretika, phenylbutazon, allopurinol betyder blokering af tubulær sekretion - kan øge koncentrationen af amoxicillin.
Særlige instruktioner
Kursusbehandling skal udføres under streng kontrol af funktionerne i blod, nyre og lever. For at reducere risikoen for uønskede handlinger i fordøjelseskanalen, bør lægemidlet tages sammen med måltider.
Med væksten af ufølsom over for stoffet kan mikroflora udvikle superinfektion, der kræver passende antibiotikabehandling. Nogle gange er der falske positive resultater i tilfælde af bestemmelse af glukose i urinen. Det anbefales at anvende glucoseoxidantmetoden til at indstille koncentrationen af glucose i urinsammensætningen.
Den fortyndede suspension kan opbevares i køleskabet, men ikke over 7 dage uden frysning. Hos patienter med penicillinintolerance er krydsallergiske reaktioner i kombination med cephalosporin-antibiotika ikke udelukket.
Tabletterne indeholder samme mængde clavulansyre, dvs. 125 mg, så du skal tage højde for, at 2 tabletter på 250 mg har et andet indhold af stoffer sammenlignet med 500 mg.
Salgsbetingelser
Apoteker lægemiddel recept.
Opbevaringsforhold
Stedet til opbevaring af medicinen skal være tørt, køligt og utilgængeligt for børn.
Holdbarhed
analoger
Grundlæggende analoger repræsenteret præparater: Amovikomb, Amoksivan, Amoksiklav, Kviktab, + amoxicillintrihydrat, kaliumclavulanat Arlette, Augmentin, Baktoklav, Verklan, Klamosar, Liklav, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiklav, Taromentin, Fibell, Flemoklav Soljutab og Ekoklav.
alkohol
Under behandling med antibiotika er alkohol kontraindiceret, da dette kan reducere effektiviteten af behandlingen og øge sværhedsgraden af bivirkninger.
Anmeldelser af Amoxicillin + clavualinsyre
Som du ved, er antibiotika de mest talte om stoffer i forskellige fora. Patienter er næsten lige så bekymrede over både virkningen og sikkerheden af sådanne lægemidler. I dette tilfælde er anmeldelser af stofferne Amoxicillin + clavualinsyre i de fleste tilfælde positive.
Ingen tvivler på effektiviteten af dette antibiotikum, så det er ordineret til behandling af selv de mest komplekse former for sygdomme. Patienter er imidlertid ofte interesserede i clavulansyre, hvad det er, og hvordan det kombineres med amoxicillin, det vil sige, det styrker eller blødgør dets handling. Det skal bemærkes, at dette stof er karakteriseret ved sin egen antibakterielle aktivitet.
Også dette stof findes ofte i diskussioner i forbindelse med behandling af gravide kvinder. Men mange eksperter anbefaler i denne periode at tage stoffet Amoxiclav. Dette bekræftes af kvinder, der blev behandlet med dette lægemiddel på forskellige stadier af graviditeten. Behandling hjælper som regel med at eliminere overtrædelsen uden at skade patienten eller fosteret.
Antibiotika er komponenter i mange terapeutiske regimer relateret til behandling af bakterielle infektioner. Det skal huskes at tage sådanne lægemidler kun kan ordineres af en læge. Men først er det nødvendigt at bestemme patogenes følsomhed over for dette lægemiddel. Først da kan vi forvente et positivt resultat af behandlingen uden yderligere skade på kroppen.
Pris Amoxicillin + clavualinsyre, hvor kan man købe
Prisen på lægemidler Amoxicillin + clavualinsyre varierer i området 60-800 rubler.
I dette tilfælde har tabletterne en pris afhængig af producenten og mængden af lægemidlet i pakken.
Lægemidlet Amoxicillin clavulansyre: brugsanvisninger
Amoxicillin og clavulansyre er de vigtigste aktive ingredienser i sammensætningen af det moderne kombinerede præparat. Den dokumenterede to-komponentformulering overvinder resistensen hos de fleste mikroorganismer, der producerer β-lactamase. Principperne for dosering af stoffer tillader halvering af antallet af bivirkninger.
Amoxicillin og clavulansyre er de vigtigste aktive ingredienser i sammensætningen af det moderne kombinerede præparat.
Russisk navn
Amoxicillin + Clavulansyre - Russisk navn. I distributionsnetværket findes det kombinerede stof under forskellige navne:
- Amoxicillintrihydrat + Kaliumclavulanat;
- amoxiclav;
- Novoklav;
- Augmentin;
- Rapiklav;
- flemoksin;
- Flemoklav Solyutab.
Forskellige producenter registrerer nye navne for kombinationen af de samme aktive ingredienser.
Latinske navn
Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.
Frigivelse form og sammensætning
Orale tabletter i en tæt film skal, beregnet til brug helt. Hoveddosis i form af amoxicillin + clavulanat:
- 250 mg + 125 mg;
- 500 mg + 125 mg;
- 875 mg + 125 mg.
Med en stigning i antibiotikas dosis forbliver mængden af clavulanat den samme - 125 mg. Denne koncentration er tilstrækkelig til at opnå en terapeutisk virkning i en enkelt dosis. Yderligere ingredienser anvendes - den nøjagtige sammensætning skal specificeres i brugsanvisningen.
Tabletter dispergerbare til oral administration. Den nye form gør det lettere at bruge til børn og patienter med sværhedsvanskeligheder. Piller opløses let i vand og spyt. Mulig at modtage hele eller resorption i munden. Doseringer gentager dem for uopløselige tabletter.
Pulver i granulær form til selvproduktion af oral suspension. Hvidt løs stof er pakket i gennemskinnelige flasker med en kapacitet på 150 ml i 2 doser: 125 / 31,25 mg og 250 / 62,5 mg. Den angivne mængde svarer til indholdet af amoxicillin / clavulanat i 5 ml af den fremstillede suspension.
Pulver til fremstilling af intravenøse injektionsopløsninger fremstillet i hætteglas på 10 ml, pakket i papemballage på 1, 10, 50 stk. Antal aktive ingredienser: 500 mg + 100 mg eller 1000 mg + 200 mg, hvilket betyder indholdet af amoxicillin + mængden af clavulanat.
Farmakologiske egenskaber
farmakodynamik
Lægemidlet tilhører den farmakologiske gruppe af penicilliner i kombinationer, rækkevidden af dens virkning omfatter alle patogener, der er følsomme for amoxicillin. Mange af dem har lært at modstå terapi ved at producere specielle enzymer (lactamaser), der ødelægger antibiotika.
Clavulanat binder beskyttende stoffer og har desuden en lille bakteriostatisk virkning. Modstandsdygtige mikroorganismer bliver modtagelige for amoxicillin, hvilket tillader at ødelægge infektionen ved lysis af cellevæggen. Med en ordentlig behandling har bakterierne ikke tid til at udvikle immunitet overfor sammensætningen. Erhvervet resistens af nye stammer noteres mindre hyppigt end med penicillin monoterapi.
Bredspektret antibiotikum - amoxicillin, når de kombineres med clavulansyre kan udvise aktivitet mod størstedelen af både grampositive og gramnegative aerobe og anaerobe. Terapi kan underkastes sygdomme forårsaget af forskellige former for streptokokker, stafylokokker, enterokokker, listeria og andre.
Farmakokinetik
Aktive ingredienser har tilsvarende farmakokinetiske parametre, som muliggør samtidig brug. Begge forbindelser absorberes hurtigt fra mave-tarmkanalen. Biotilgængeligheden af amoxicillin overstiger 90%, clavulanat absorberes med 60-70%.
Betyder maksimal koncentration i blodet nåede 1,5-2 timer i gennemsnit, hvilket resulterer i hurtig fordeling af lægemidlet i væv og kropsvæsker. Koncentration i steder bakterielle læsioner purulente indhold bylder og abscesser, bronkiale sekreter overstiger antallet af lægemidler i ikke-betændte steder.
Aktive stoffer indgå alle kirtelvæv, slimhinder, ekssudater, spyt, synovialvæske, muskler, knogler og led. De overvinder de placentale og hemato-encephaliske barrierer, udskilles i modermælk.
Komponenter metaboliseres i leveren, og udskillelse udføres ved glomerulær filtrering gennem nyrerne. En lille mængde af inaktive metabolitter udskilles gennem lungerne og tarmene. Stoffer elimineres om 5-6 timer. Halveringstiden er forlænget med nedsat nyrefunktion. Begge stoffer fjernes næsten fuldstændigt under hæmodialyse under peritonealdialyse - i små mængder.
Indikationer for brug
Den todelt forberedelse er effektiv til at bevise bakteriens følsomhed over for dets bestanddele. Et bredt spektrum af aktivitet og en stærk effekt gør det også muligt at ordinere et forbedret antibiotikum, når det inficeres med et uspecificeret patogen.
Amoxicillin med clavulansyre - klinisk farmakologi af opløselige former for antibiotika
Med udseendet af opløselige antibiotika i Rusland, såsom amoxicillinklavulansyre, får vi det, vi har ventet på - stoffer med en lavere sandsynlighed for bivirkninger med mere håb om genopretning. I mellemtiden, hvis du ser på det virkelige billede af recepten af antimikrobielle lægemidler (i det følgende benævnt PL) i vores land, kan det bemærkes, at situationen trods de bestræbelser, der er gjort for at udelukke visse antimikrobielle stoffer fra det praktiske læges arsenal, stadig er langt fra ideel..
Ikke desto mindre bemærker vi en tendens til at udvide brugen af stoffer med dokumenteret effekt. Hvis vi taler om behandlingen af respiratoriske infektioner, kan vi notere de vigtigste retninger i behandlingen af vores patienter - det er kampen mod St.pneumoniae, H.influenzae og Moraxella catarrbalis.
Et sådant antimikrobielt lægemiddel som amoxicillin indtager en ledende position i vores land. Dens høje aktivitet mod beta-hæmolytiske streptokokker i gruppe A, pneumokokker, hæmofilusbaciller (ikke producerende beta-lactamase) blev bekræftet. Den kombinerede lægemiddelamoxicillin + clavulansyre er karakteriseret ved en større fuldstændighed og absorptionshastighed end ampicillin, har et højt penetrationsniveau i tonsillerne, maxillære bihuler, mellemøres hulrom, bronchopulmonært system. Sammenlignet med ampicillintrihydrat har amoxicillin med clavulansyre en stor fordel - den mindre størrelse af molekylet, der letter dens indtrængning i mikrobialcellen, øger biotilgængeligheden, som ikke afhænger af måltidet, der er særligt karakteristisk for det opløselige lægemiddelform af dette lægemiddel, fremstillet ifølge teknologien "Solyutab "(Flemoxine Solutab). Høj biotilgængelighed i tilfælde af antimikrobielle lægemidler er vigtig ikke kun med hensyn til virkningen af lægemidlet, men også i forhold til risikoen for intestinal dysbiose. Mængden af antibiotika, som ikke absorberes i den systemiske cirkulation, forbliver trods alt i tarmlumenet, hvilket øger sandsynligheden for dysbiotiske læsioner og diarré.
Emnet for vores diskussion er kombinationen af amoxicillin og clavulansyre i opløselig doseringsform (herefter - LF). Det er værd at nævne, at opbygningen af opløselige LF er relevant, også med hensyn til overholdelse: på trods af at flydende LF er beregnet til børn og faste (kapsler og tabletter) til voksne, mange voksne på grund af individuelle præferencer eller andre grunde (ældre, liggende syge) vil gerne bruge flydende Lf. Traditionel flydende LF, såsom sirupper, har begrænsninger i koncentrationen af lægemidler, der er forbundet med grænsen for opløseligheden af lægemidlet selv, suspensioner - det optimale forhold mellem antibiotika / stabilisator. Løsningen på dette problem var fremkomsten af "Solutab" -teknologien, hvor de aktive stoffer placeres i mikrogranuler, som hver er belagt med en membran, der opløses i tarmens alkaliske miljø.
Amoxicillin i mikrosfærer opretholder stabilitet i et surt miljø. Når du tager sædvanlig amoxicillin, opløses noget af det i maven, så vi mister en vis procentdel af stoffet. Når opløsningen af LP forekommer i den øverste del af tyndtarmen, hvilket fører til hurtigere, maksimal absorption og den mindst negative effekt på maven. Lægemiddelteknologier "Solutab" tillader øget biotilgængelighed og ikke kun amoxicillin, men også clavulansyre.
Ifølge dataene i det følgende billede kan det ses, at dispergerede LF'er har betydelige fordele i forhold til konventionelle, ikke kun hvad angår farmakokinetik, men også overholdelse: muligheden for at tage "sengepatienter" uden risiko for at "sætte sig fast" kapsler eller tabletter i spiserørets folder, en LF for en voksen og barn, valget er at opløse pillen eller tage det helt. Det skal bemærkes, at Flemoklav Solutabs minimale effekt på tarmmikrofloraen, som sikres ved den mindste restkoncentration af lægemidlet i tarmen.
I øjeblikket har der været en stigning i påvisningen af stammer af patogene mikroorganismer, der producerer beta-lactamase. Disse enzymer producerer topiske patogener af respiratoriske infektioner: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Anvendelsen af hæmmerbeskyttede penicilliner er en af de mest lovende måder at overvinde modstanden i forbindelse med produktionen af beta-lactamase.
Inhibitorer binder irreversibelt til beta-lactamaser (den såkaldte suicidale effekt) både uden for cellen (i gram-positive bakterier) og inde i den (i gram-negativ) og gør det muligt for antibiotikumet at påvirke den antimikrobielle virkning. Resultatet af brugen af inhibitorer er et kraftigt fald i antibiotikumets mindste inhiberende koncentration (MIC) og følgelig en signifikant forøgelse af lægemidlets effektivitet, hvilket tydeligt ses i sammenligningen af aktiviteten af amoxicillin og dens kombination med clavulansyre.
Klavulansyre forbedrer antibiotikas virkning, ikke kun på grund af blokade af enzymer, men også på grund af antiinokuleringseffekten (reduktion i koncentrationen af mikroorganismer pr. Enhedsvolumen) såvel som post-beta-lactamase-hæmmende virkning mod visse patogener. Betydningen af sidstnævnte er, at under clavulanatets virkning ophører den mikrobielle celle med at fremstille beta-lactamase i nogen tid, hvilket giver amoxicillin en yderligere "grad af frihed". Den post-beta-lactamase-inhiberende virkning vedvarer i mindst 5 timer efter, at syren begynder sit arbejde, og hvis den mikrobielle celle ikke producerer beta-lactamase i 5 timer, øger naturligvis aktiviteten af amoxicillin.
Amoxicillin i kombination med clavulansyre udviser en signifikant potentiering af effekten. Tilføjelse af en inhibitor af beta-lactamase skaber også anti-anaerob aktivitet, som er vigtig for behandlingen af blandede infektioner, der ofte findes for eksempel i obstetrisk og gynækologisk praksis.
Lad os vende tilbage til farmakokinetikken for det pågældende lægemiddel. Der er en objektiv forskel i absorptionen af amoxicillin og clavulansyre på grund af forskellen i disse substaters syre-baseegenskaber. Amoxicillin er en svag base, og clavulanat er en svag syre. Som følge heraf har disse LP'er forskellige absorptionskonstanter, og betingelser skabes til den ufuldstændige absorption af clavulanat.
Følgelig er der forskelle i absorptionstidspunktet - absorption sker ikke kun med en anden konstant, men også i en anden hastighed. Dette er den anden betingelse, der gør clavulansyre "forsinket" med absorption og opretholder en restkoncentration i tarmene, hvilket skaber forudsætninger for den negative virkning af syre på tarmslimhinden. 20-25% af patienterne modtager konventionelt LF af dette lægemiddel, der reagerer på diarré, tvinge dem til at stoppe med at tage medicinen.
Hvordan niveauer forskelle i absorption? Jo mere sur syre absorberes i tarmen, jo mindre er den resterende toksiske virkning på tarmslimhinden. Negative reaktioner forbundet med ufuldstændig absorption af beta-lactamaseinhibitoren er diarré, pseudomembranøs colitis, kvalme og ændringer i smag. "Solyutab" -teknologien ved brug af den mikroindkapslede form gør det muligt at øge inhibitorens absorptionskonstant dramatisk, mens antibiotikumets absorptionskonstant stiger en smule (kun med 5%). Ved brug af Flemoklav Solutab forventes færre bivirkninger. Nu gennemføres der for eksempel en undersøgelse i Den Russiske Føderation, hvoraf de foreløbige resultater viste manglende data om uønskede virkninger, som for første gang observeres med amoxicillin / clavulanat, mens der er tegn på mikrobiologisk bekræftelse af aktiviteten af dette lægemiddel, klinisk forbedring og genopretning.
Der er også forskelle i permeabiliteten af forskellige LF amoxycillini + acidi clavulanici, der har forskellig molekylvægt. Denne graf viser tydeligt, hvordan permeabiliteten for almindelige LF'er, der har en molekylvægt på 600-800 g / mol, afviger fra Flemoklav Solyutab (200-400 g / mol).
Det er fastslået, at hyppigheden af diarré, når den tages direkte, afhænger af variabiliteten af absorptionen af clavulanat. Ved anvendelse af konventionel tablet LF amoxicillin med clavulanat, inklusive det originale lægemiddel, er det ikke muligt at opnå en ensartet og hurtig absorption af syre. I tilfælde af Flemoklav Solyub får vi et meget mere opmuntrende resultat: Forskellene i absorptionen af clavulanat fra en tablet, taget hel eller tidligere opløst, er ubetydelige. Samtidig kan vi også observere en stigning i koncentrationen af clavulanat i blodserummet - ved anvendelse af konventionel LF kan en koncentration på lidt over 2 μg / ml opnås, mens Flemoklav anvendes - næsten 3 μg / ml.
Den seneste udvikling i det farmaceutiske område, har en indvirkning på de farmakokinetiske egenskaber af de antimikrobielle midler kan forbedre den terapeutiske virkning af antibiotisk terapi parallelt med faldet i antallet og sværhedsgraden af bivirkninger. Den nye LF-opløselig amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Soljutab - er en grundlæggende ny kvalitativ gennembrud i lægemiddel- teknologi. Øge sugning acidi clavulanici øger sikkerheden og effektiviteten amoxycillini og samtidig reducerer sandsynligheden for bivirkninger forbundet med clavulansyre, især postantibioticski diarré. Unikke LF tilvejebringer en stigning i "farmako-load" på patogener, som bidrager til mere fuldstændig udryddelse og som et resultat forebyggelse af et nyt antibiotikum tryk med risiko for dannelse af resistente bakteriestammer. Samtidig er LF "Solutab" yderst bekvemt for begge voksne patienter, som foretrækker suspension af tabletter såvel som pædiatriske patienter.
Amoxicillin + Clavulansyre
Amoxicillin + Clavulansyre: brugsanvisninger og anmeldelser
Latin navn: Amoxicillin + Clavulansyre
ATX-kode: J01CR02
Aktiv ingrediens: amoxicillin + clavulansyre (amoxicillin + clavulansyre)
Producent: Kraspharma (Rusland), Aurobindo Pharma (Indien), Lek d.d. (Slovenien), Hemofarm A.D. (Serbien), Sandoz (Schweiz)
Aktualisering af beskrivelse og foto: 10/26/2018
Amoxicillin + Clavulansyre er et bredspektret antibiotikum.
Frigivelse form og sammensætning
Doseringsformer Amoxicillin + Clavulansyre:
- filmovertrukne tabletter: oval, bikonveks, næsten hvid eller hvid, på den ene side "A" gravering på den anden - "63" (tabletter 250 mg + 125 mg) eller "64" (tabletter 500 mg + 125 mg ) eller risiko graveret gravering - "6 | 5" (tabletter 875 mg + 125 mg); Tværsnittet viser en lysegul kerne omgivet af en hvid eller næsten hvid skal (7 stykker i blister, 2 blister i en kartonæske);
- pulver til suspension til oral administration (jordbær): granulær, næsten hvid eller hvid (i en dosering på 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g i translucente flasker på 150 ml i en dosis på 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g i halvgennemsigtige flasker på 150 ml, hver flaske i en kartonæske);
- pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs (IV) indgivelse: hvid til hvid med gullig tinge (i 10 ml flasker, 1 eller 10 flasker i karton, hospitalspakker fra 1 til 50 flasker i karton).
Ingredienser 1 tablet:
- aktive ingredienser: amoxicillin (i form af trihydrat) - 250 mg eller 500 mg eller 875 mg clavulansyre (i form af kaliumclavulanat) - 125 mg;
- hjælpestoffer (inaktive) ingredienser: natriumcarboxymethylcellulose stivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, kolloidt siliciumdioxid, 06V58855 Opadry hvid (titandioxid, macrogol, hypromellose-15sR hypromellose-5SR).
Sammensætningen af 5 ml suspension (fremstillet af pulver til fremstilling af suspensioner):
- aktive ingredienser: amoxicillin (i trihydrat form) - 125 mg Clavulansyre (i form af kaliumclavulanat) - 31,25 mg amoxycillin eller - 250 mg clavulansyre - 62,5 mg;
- Hjælpekomponenter: xanthangummi, siliciumdioxid, hypromellose, aspartam, ravsyre, kolloidt siliciumdioxid, jordbærsmag.
De aktive indholdsstoffer er i 1 hætteglas med pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration: amoxicillin - 500 mg og clavulansyre - 100 mg eller amoxicillin - 1000 mg og clavulansyre - 200 mg.
Farmakologiske egenskaber
farmakodynamik
Virkningen af lægemidlet Amoxicillin + Clavulansyre skyldes egenskaberne af dets aktive ingredienser.
Amoxicillin er et semisyntetisk antibiotikum. Det har et bredt spektrum af aktiviteter, er aktiv mod mange gram-negative og gram-positive mikroorganismer. Det har ingen effekt på mikroorganismer, der producerer beta-lactamase enzymer, fordi det er ødelagt af deres handling.
Clavulansyre er en beta-lactamase inhibitor relateret i struktur til penicilliner. Det har evnen til at inaktivere de fleste beta-lactamaser, der findes i mikroorganismer, der er resistente over for virkningen af cephalosporiner og penicilliner. Clavulansyre er ret effektiv mod plasmid-beta-lactamase, som oftest er resistente, men ikke aktive mod chromosomal beta-lactamase type 1.
Klavulansyre i lægemiddelsammensætningen beskytter amoxicillin mod de skadelige virkninger af beta-lactamase og udvider dets aktivitetsspektrum, herunder mod bakterier, som normalt er resistente over for amoxicillin.
Følgende mikroorganismer er følsomme over for amoxicillin + clavulansyre kombination:
- Grampositive aerobe: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroider, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, følsomme over for methicillin Staphylococcus aureus, følsomme over for methicillin koagulase Staphylococcus spp, Staphylococcus saprophyticus, andre beta-hæmolytiske streptokokker Streptococcus. spp. 1, 2;
- Gram-positive anaerobe: Clostridium spp, Peptostreptococcus Magnus Peptostreptococcus spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus mikroer;..
- Gram-negative aerobe: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negative anaerober: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (herunder Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- Andet: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Erhvervet modstand mod Amoxicillin + Clavulansyre er sandsynligt for følgende mikroorganismer:
- Gram-negative aerober: Proteus spp. (herunder Proteus vulgaris og Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (herunder Klebsiella pneumoniae 1 og Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
- Gram-positive aerober: Enterococcus faecium, Streptococcus lungebetændelse 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupper
Følgende mikroorganismer har naturlig resistens over for virkningen af amoxicillin i kombination med clavulansyre:
- Gram-negative aerobe:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp;..
- Andre: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
1 For disse bakterier under kliniske undersøgelser blev effektiviteten af amoxicillin i kombination med clavulansyre etableret.
2 Stammer af disse arter af mikroorganismer ikke producerer beta-lactamase modtagelig for amoxicillin og derfor formodentlig og kombinationen af amoxicillin + clavulansyre.
Farmakokinetik
Efter indtagelse af stoffet Amoxicillin + clavulansyre inde i de aktive stoffer absorberes hurtigt og fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration nås om 1-2 timer. Optimal absorption bemærkes, når du tager stoffet i begyndelsen af et måltid.
Når de indgives oralt og intravenøst, har de aktive stoffer en moderat grad af binding til plasmaproteiner: amoxicillin - 17-20%, clavulansyre - 22-30%.
Begge komponenter er kendetegnet ved et godt volumen fordelt i kropsvæsker og væv. Fundet i lungerne, mellemøret, pleurale og peritoneale væsker, livmoderen, æggestokke. De trænger ind i hemmeligheden bag paranasale bihuler, palatinmandiller, synovialvæske, bronchiale sekretioner, muskelvæv, prostata, galdeblære og lever. Amoxicillin er i stand til at trænge ind i modermælken såvel som de fleste penicilliner. Spormængder af clavulansyre findes i modermælk.
Amoxicillin og clavulansyre trænger ind i placentabarrieren. Træng ikke ind i blod-hjernebarrieren, forudsat at meninges ikke er betændt.
Begge komponenter metaboliseres i leveren: amoxicillin - ca. 10% af dosen, clavulansyre - ca. 50% af dosis.
Amoxicillin (50-78% af dosis) udskilles næsten uændret af nyrerne ved glomerulær filtrering og tubulær sekretion. Clavulansyre (25-40% af dosis) udskilles ved glomerulær filtrering af nyrerne, dels som metabolitter og uændret. Begge komponenter elimineres inden for de første 6 timer. Små mængder kan udskilles gennem lungerne og tarmene.
Ved alvorlig nedsat nyrefunktion øger eliminationshalveringstiden: for amoxicillin - op til 7,5 timer for clavulansyre - op til 4,5 timer.
Både aktive stoffer i antibiotika fjernes under hæmodialyse, i små mængder under anvendelse af peritonealdialyse.
Indikationer for brug
Ifølge instruktionerne anvendes Amoxicillin + Clavulansyre til behandling af infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for kombinationen af aktive ingredienser:
- infektioner i de øvre luftveje og øvre luftveje: akut og kronisk sinusitis, tilbagevendende tonsillitis, akut og kronisk otitis media, pharyngitis og retropharyngeale absces, sædvanligvis forårsaget af Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- nedre luftvejsinfektioner: eksacerbation af kronisk bronkitis, akut bronkitis, bakteriel superinfektion, lungebetændelse, pneumonitis, sædvanligvis forårsaget af Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
- infektioner af knogler og bindevæv og led, herunder osteomyelitis, som normalt skyldes Staphylococcus aureus;
- galdevejsinfektioner: cholangitis, cholecystitis;
- urinvejsinfektion: pyelitis, pyelonephritis, urethritis, cystitis, chancroid, prostatitis, gonoré (forårsaget af Neisseria gonorrhoeae), infektion af kvindelige kønsorganer, sædvanligvis forårsaget af arter af Enterobacteriaceae-familien (især Escherichia coli), arter af slægten Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, såsom bakteriel vaginitis, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-ovarieabces, septisk abort;
- Hud- og bløddelsinfektioner: sekundært inficerede dermatitis, cellulitis, erysipelas, bylder, impetigo og sårinfektioner skyldes som regel arter af slægten Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
- meningitis, peritonitis, endokarditis, sepsis;
- odontogene infektioner;
- andre blandede infektioner, såsom intra-abdominale infektioner, post-abort eller postpartum sepsis (som led i trinvis behandling).
Ved operation er et antibiotikum brugt til at forhindre postoperative infektioner.
Kontraindikationer
- infektiøs mononukleose (herunder med udseende af en cortexlignende udslæt);
- unormal leverfunktion og kolestatisk gulsot forbundet med brugen af en kombination af amoxicillin og clavulansyre eller penicillin i historien;
- børns alder op til 12 år (til tabletter);
- phenylketonuri (til suspension);
- kreatininclearance mindre end 30 ml / min (til tabletter 875 mg + 125 mg);
- Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, beta-lactam antibiotika, cephalosporiner eller penicilliner.
Amoxicillin + clavulansyre bør anvendes med forsigtighed i følgende tilfælde:
- svær leversvigt
- kronisk nyresvigt
- sygdomme i mave-tarmkanalen (herunder colitis i historien på grund af brugen af penicilliner);
- graviditet og amning.
Instruktioner til brug Amoxicillin + clavulansyre: Metode og dosering
Filmcoated tabletter
I tabletform indikeres lægemidlet til oral indgivelse. For optimal absorption og reducere risikoen for bivirkninger fra fordøjelsessystemet anbefales det at tage tabletter i begyndelsen af et måltid.
Lægen bestemmer doseringsregimen individuelt afhængigt af sværhedsgraden af infektionsprocessen, patientens alder, hans kropsvægt og nyrefunktion.
Udfør om nødvendigt en trinterapi: For det første indgives stoffet Amoxicillin + Clavulansyre intravenøst efter indtagelse.
Anbefalede doser til voksne og børn over 12 år eller med en legemsvægt over 40 kg:
- infektioner af mild og moderat sværhedsgrad: 250 mg + 125 mg hver 8 timer eller 500 mg + 125 mg hver 12. time;
- svære infektioner, åndedrætsinfektioner: 500 mg + 125 mg 3 gange dagligt eller 875 mg + 125 mg 2 gange om dagen.
Den maksimale daglige dosis af amoxicillin må ikke overstige 6000 mg, clavulansyre - 600 mg.
Mindste behandlingstid er 5 dage, maksimum er 14 dage. 2 uger efter starten af det terapeutiske kursus vurderer lægen den kliniske situation og træffer om nødvendigt beslutning om videreførelse af behandlingen. Behandlingsvarigheden for ukompliceret akut otitismedie er 5-7 dage.
Det er vigtigt at tage højde for, at 2 tabletter på 250 mg + 125 mg ifølge indholdet af clavulansyre ikke svarer til 1 tablet 500 mg + 125 mg.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion justeres dosis amoxicillin afhængigt af kreatininclearance (CK):
- CC> 30 ml / min: ingen korrektion kræves;
- QC 10-30 ml / min: 2 gange dagligt, 1 tablet 250 mg (til milde og moderate infektioner) eller 1 tablet 500 mg;
- QC 30 ml / min.
Voksne i hæmodialyse ordineres 1 tablet 500 mg + 125 mg eller 2 tabletter 250 mg + 125 mg en gang om dagen. Desuden er en dosis ordineret under dialysesessionen og en anden dosis i slutningen af sessionen.
Pulver til suspension til oral administration
Suspension Amoxicillin + clavulansyre ordineres normalt til børn under 12 år.
I denne doseringsform er lægemidlet beregnet til oral administration. Fremstilling af en opslæmning ud fra et pulver: hætteglasset 2/3 hældte kogt og afkølet til stuetemperatur drikkevand, rystes godt, og derefter bragt til volumen (100 ml) og igen rystet kraftigt. Ryst flasken inden hver brug.
Til præcis dosering indeholder et kit en målehætte med risiko for 2,5 ml, 5 ml og 10 ml. Efter hver brug skal den vaskes med rent vand.
Lægen bestemmer doseringsregimen individuelt afhængigt af sværhedsgraden af infektionsprocessen, patientens alder, hans kropsvægt og nyrefunktion.
For optimal absorption af aktive stoffer og reducere risikoen for bivirkninger fra fordøjelsessystemet anbefales det at tage Amoxicillin + Clavulansyre suspension i begyndelsen af et måltid.
Varigheden af behandlingen er mindst 5 dage, men ikke mere end 14 dage. 2 uger efter starten af det terapeutiske kursus vurderer lægen den kliniske situation og træffer om nødvendigt beslutning om videreførelse af behandlingen.
Babyer fra 3 måneder til 12 år eller med legemsvægt på 40 kg suspension blev administreret i en dosis på 125 mg + 31,25 mg pr 5 ml eller 250 mg + 62,5 mg i 5 ml tre gange om dagen med intervaller på 8 timer.
Den minimale daglige dosis af amoxicillin - 20 mg / kg, maksimal - 40 mg / kg. I lave doser anvendes lægemidlet til tilbagevendende tonsillitis, infektioner i huden og blødt væv. I høje doser - med bihulebetændelse, otitis medier, infektioner i det nedre luftveje, urinveje, knogler og led.
Børn fra fødsel til 3 måneder anbefalet daglig dosis på 30 mg / kg amoxicillin. Det skal opdeles i 2 doser.
Der er ingen anbefalinger for doseringsregime for børn født for tidligt.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion justeres dosen af amoxicillin afhængigt af CC:
- CC> 30 ml / min: ingen korrektion kræves;
- CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg pr. Kg legemsvægt to gange om dagen, men ikke mere end 500 mg + 125 mg to gange om dagen;
- QC
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliserede, er tilvejebragt til orienteringsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvbehandling er sundhedsfarlig!
Det plejede at være, at gabende beriger kroppen med ilt. Denne udtalelse er imidlertid blevet afvist. Forskere har bevist, at med en gabning køler en person hjernen og forbedrer dens præstation.
Under drift udbreder vores hjerne en mængde energi svarende til en 10 watt pære. Så billedet af en pære over hovedet i øjeblikket af fremkomsten af en interessant tanke er ikke så langt fra sandheden.
En persons mave klarer sig godt med fremmedlegemer og uden medicinsk indblanding. Det vides at mavesaft selv kan opløse mønter.
Det velkendte lægemiddel "Viagra" blev oprindeligt udviklet til behandling af arteriel hypertension.
Alle har ikke kun unikke fingeraftryk, men også sprog.
Mange stoffer blev markedsført som lægemidler. Heroin, for eksempel, blev oprindeligt markedsført som et middel til baby hoste. Kokain blev anbefalet af læger som anæstesi og som et middel til at øge udholdenhed.
Hvis din lever stoppede med at virke, ville døden være sket inden for 24 timer.
Den sjældneste sygdom er Kourou's sygdom. Kun repræsentanter for furstammen i New Guinea er syge. Patienten dør af latter. Det menes at årsagen til sygdommen er at spise den menneskelige hjerne.
Hos 5% af patienterne forårsager antidepressiv Clomipramine orgasme.
Den højeste kropstemperatur blev registreret i Willie Jones (USA), der blev optaget på hospitalet med en temperatur på 46,5 ° C.
Faldende fra et æsel, er du mere tilbøjelige til at bryde din hals end at falde fra en hest. Bare prøv ikke at afvise denne erklæring.
I løbet af livet producerer den gennemsnitlige person så mange som to store spytkasser.
En uddannet person er mindre tilbøjelig til hjernesygdomme. Intellektuel aktivitet bidrager til dannelsen af yderligere væv, der kompenserer for de syge.
Folk, der er vant til at spise morgenmad regelmæssigt, er meget mindre tilbøjelige til at være overvægtige.
Ud over mennesker lider kun en levende væsen på planet Jorden - hunde af prostatitis. Dette er virkelig vores mest loyale venner.
Det vides at børn bliver syge 5-10 gange oftere end voksne. Derfor er erfarne forældre bekendt med symptomerne og endda behandlingsmetoderne for de fleste barndomsproblemer. Men ja.