Antibiotikabehandling har ændret essensen af kampen mod farlige smitsomme sygdomme. Tidlige læger havde ingen metoder til at påvirke patogene patogener, og alle forsøg var rettet mod at opretholde patientens generelle tilstand.
Efter opdagelsen af penicillin af Alexander Fleming blev det muligt at ødelægge mikroorganismer, der tidligere provokerede udviklingen af epidemier, der tog tusinder og millioner af menneskers liv. Og cephalosporiner i tabletter spiller en meget vigtig rolle i denne succesfulde kamp.
Gruppe af cefalosporiner - stoffer, der har en meget vigtig praktisk rolle i ambulant og ambulant behandling af bakterielle patologier. Statistikker viser, at denne gruppe af antibiotika oftest er ordineret på hjemmemarkedet. Dette skyldes den store liste over patologier, hvor den anvendes, lav total toksicitet, et bredt spektrum af handling.
I løbet af årtierne har cephalosporinerne også fået et godt bevisbase og en god udnævnelseserfaring. Der udføres regelmæssigt nye undersøgelser, der bekræfter effektiviteten af disse lægemidler.
Farmakologiske egenskaber af lægemidlet
Cephalosporiner er beta-lactam antibakterielle lægemidler. De har en fælles kemisk struktur, som bestemmer deres fælles farmakologiske egenskaber. Cephalosporiner har en baktericid virkning.
Virkningsmekanismen af lægemidler i følgende - antibiotikaforbindelser virker på cellematerialets komponenter og dermed krænker deres integritet.
Som et resultat er der en massiv død af patogene patogener.
Farmakologiske egenskaber ved lægemidler bestemmer egenskaberne ved deres anvendelse. De fleste cephalosporiner absorberes dårligt i fordøjelseskanalen, så de fleste produceres i form af ampuller til intravenøs eller intramuskulær anvendelse. De passerer også godt gennem blod-hjernebarrieren, især med betændelse i meningeal-membranerne.
Cephalosporin antibiotika er ret jævnt fordelt i patientens krop. Den største koncentration af lægemidler bemærket i galde, urin, åndedrætsepitel og fordøjelseskanalen. Terapeutisk koncentration opretholdes i 5-6 timer efter at have taget medicinen.
Ved indgivelse oralt gennemgår cephalosporin-antibiotika gennem levermetabolisme. Ud fra kroppen udskilles disse bakteriepræparater hovedsageligt uændret af nyrerne. Derfor overtræder et antibiotikum i patientens krop i strid med funktionen af denne krop. Cephalosporins virkning er ganske bred, især i de seneste generationer. De fleste stoffer virker på:
- streptokokker;
- stafylokokker;
- hæmofile bacillus;
- Neisseria;
- enterobakteriel infektion;
- klebsielly;
- Moraxella;
- E. coli;
- Shigella;
- salmonella.
Klassificering af cefalosporiner
Til dato er der fem generationer af cefalosporiner. De adskiller sig i nogle egenskaber. De første repræsentanter for denne gruppe af stoffer påvirker mere effektivt gram-positive bakterier.
Også de nyeste præparater af cephalosporiner virker på et stort antal mikrober og bedre trænger ind i blod-hjernebarrieren.
Et vigtigt problem er udviklingen af antibiotikaresistens mod de første generationer, der allerede er blevet brugt i mange årtier. Denne situation fører til et fald i effektiviteten af de anvendte lægemidler.
Cephalosporiner er opdelt i følgende generationer:
- den første er cefalexin, cefazolin;
- den anden er cefuroxim, cefuroxim;
- den tredje er ceftriaxon, ceftazidim, cefotaxim;
- den fjerde er cefepim, cefpirim;
- den femte er ceftobiprol, ceftarolin, ceftholosan.
Regler for anvendelse af antibakterielle lægemidler
Antibiotika er potente lægemidler, som har en systemisk virkning på kroppen. Derfor er det forbudt at anvende antibakterielle lægemidler uden at konsultere en læge. Det er meget vanskeligt for patienten at vælge den bedste behandlingsmulighed for sygdommen hos sig selv og hans slægtninge. Ukontrolleret indtagelse af antibiotika fører også oftere til udviklingen af bivirkninger og et fald i virkningen af lægemidlet.
Under behandlingen skal du følge nogle enkle regler for optagelse. Behandlingsforløbet varer normalt mindst 3 dage.
Det anbefales ikke at annullere eller nægte behandling til patienten efter de første tegn på forbedring i den generelle tilstand.
Dette fører meget ofte til gentagelse af patologien.
Påfør antibiotika på samme tid på dagen. Dette giver dig mulighed for at opretholde en god koncentration af lægemidlet i det perifere blod, hvilket giver den optimale terapeutiske effekt.
Når du springer over at tage antibiotika, bør du ikke gå i panik, men tag så hurtigt som muligt den missede dosis cephalosporin. I fremtiden bør terapi fortsætte som normalt.
Ved brug af antibiotika er det vigtigt at kontrollere udviklingen af bivirkninger, som skal rapporteres til din læge så hurtigt som muligt. Kun han er kvalificeret til at vurdere deres sværhedsgrad og beslutte at suspendere eller fortsætte behandlingen med cefalosporiner.
Hvordan tildele cephalosporiner tabletter
Inden der ordineres cephalosporiner, skal lægen være overbevist om den bakterielle etiologi af patientens sygdom. Dette er meget vigtigt, fordi antibakterielle stoffer ikke virker på viral, svampeflora, og i sådanne tilfælde kan endda skade patienten. Til dette formål skal lægen gennemføre undersøgelsen af patienten, som normalt begynder med en fuldstændig samling af sygdommens historie. Patienten eller hans pårørende (i hans svære tilstand) bør fortælle, hvordan, hvornår og hvornår de første symptomer på patologi dukkede op.
Desuden indsamles oplysninger normalt om tilstedeværelsen af en lignende sygdom fra nærmeste familie og venner, om mulig kontakt med patienter, samt om relaterede krænkelser af andre organer og systemer. Det næste trin er en grundig undersøgelse af de berørte områder, hud eller slimhinder, palpation, perkussion og auskultation af hjerte, lunger og mave. Undgå at blive overrasket over spørgsmål om hyppigheden af vandladning, ændringer i afføring og appetit.
Herefter udføres der sædvanligvis en række laboratorie- og instrumentstudier. En række ændringer i dem med høj sandsynlighed kan indikere en bakteriel etiologi af den patologiske proces.
Først og fremmest taler vi om ændringer i den generelle analyse af blodleg leukocytose, skift af leukocytformlen til venstre, stigning i antallet af neutrofiler (såvel som deres umodne former) og stigning i ESR (erythrocytsedimenteringshastighed).
Med infektioner i det urogenitale system findes leukocytter og forskellige bakterier ofte i den generelle urinanalyse.
De mest nøjagtige forskningsmetoder betragtes som bakteriologiske. Det giver ikke alene mulighed for at identificere patologiens patogen, men også at studere dens følsomhed over for visse antibiotika. Dette gør denne test til en reference for alle sygdomme af infektiøs genese.
Derudover kan blod, et smear fra den bageste faryngealvæg, urin, sputum, biopsi eller andre biologiske medier, hvori mikroorganismen kan findes, anvendes som et materiale til forskning.
Den væsentligste ulempe ved den bakteriologiske metode til forskning er den lange tid, den udføres under forhold, hvor det er nødvendigt for lægen at træffe afgørelse om behandlingstaktikken straks. Derfor har denne test den største praktiske værdi i situationer hvor den indledende behandling ikke var effektiv nok. Det giver dig mulighed for at ændre det stof, der bruges i behandlingen.
En meget vigtig rolle i bestemmelsen af indikationerne for at ordinere cephalosporiner spilles af moderne internationale og nationale anbefalinger, som klart regulerer, i hvilke situationer de skal anvendes.
Effektiviteten af den foreskrevne antibiotikabehandling er anslået 48-72 timer efter den første dosis af lægemidlet.
Gentag laboratorieforsøg, samt se dynamikken i kliniske symptomer hos en patient. Hvis det er positivt, fortsætter lægen behandlingen med det originale lægemiddel. I mangel af forbedring er det nødvendigt at skifte til anden linje antibakterielle eller reserveagenter.
Cephalosporins rolle i tabletter i behandlingen
I klinisk praksis anvendes cephalosporiner primært i injicerbar form. Dette reducerer imidlertid deres muligheder for udnævnelse i ambulant praksis betydeligt, da ikke alle patienter kan fortyndes og injicere et antibakterielt lægemiddel korrekt.
Dette bestemmer rollen som cefalosporin tabletformen. De bruges ofte til at starte antibakteriel terapi for patologier, der ikke kræver hospitalsindlæggelse, med en tilfredsstillende tilstand af patienten og fraværet af dekompenserede sygdomme fra andre organer.
De spiller også en vigtig rolle i træterapi. Den består af to faser. I første fase anvendes cephalosporin i en injektionsform for at eliminere den patologiske proces så hurtigt og effektivt som muligt. For at konsolidere resultatet af behandlingen og afslutte behandlingsforløbet, foreskrives det samme lægemiddel efter udskrivning fra hospitalet til patienten i tabletform i flere dage.
Denne strategi gør det muligt at reducere antallet af dage, som patienten bruger på hospitalet.
I apotek er det i dag kun muligt at finde stoffer fra de tre første generationer af cephalosporiner i tabletter eller suspensioner:
- den første er cephalexin;
- den anden er cefuroxim;
- den tredje er cefixime.
Indikationer for at ordinere cephalosporiner i tabletter
Cephalosporiner bruges til at behandle bakterielle patologier i systemer, hvor de akkumuleres i løbet af deres metabolisme og skaber en terapeutisk koncentration, der er tilstrækkelig til at dræbe mikroberne. Først og fremmest taler vi om sygdomme i respiratoriske, genitourære systemer og ENT-organer. De bruges også til betændelse i galdevejen og visse sygdomme i fordøjelsessystemet.
Ifølge brugsanvisningen er der en liste over patologier, hvor udpegelsen af cephalosporiner er berettiget. De bruges til:
- lungebetændelse;
- bronkitis;
- tracheitis;
- halsbetændelse;
- halsbetændelse;
- pharyngitis;
- sinusitis;
- otitis media;
- cystitis;
- urethritis;
- prostatitis;
- bakteriel betændelse i livmoderen og dens vedhæng
- forebyggelse af komplikationer under kirurgiske procedurer eller interventioner.
Hvordan man tager cefalosporiner tabletter
Varigheden af behandlingen med cephalosporiner er mindst 5 dage. Normalt taget piller skal tages 2 gange om dagen for at tilvejebringe den nødvendige koncentration af lægemidlet. Tabletten skal vaskes med tilstrækkeligt vand.
For at gøre dette skal du ikke bruge andre drikkevarer (sodavand, mejeriprodukter, te og kaffe), da de kan ændre stoffets farmakologiske egenskaber.
At tage alkohol i løbet af behandlingen er strengt forbudt, da det kan føre til udvikling af akut hepatose og unormal leverfunktion.
Bivirkninger ved brug af cefalosporiner
Cephalosporiner er klassiske beta-lactam-gruppemedier, så de er karakteriseret ved tilstedeværelsen af temmelig hyppige allergiske reaktioner af forskellig sværhedsgrad. Udviklingen af patienter med urticaria, dermatose, angioødem og endog anafylaktisk shock er blevet beskrevet.
Allergi for alle beta-lactamer er et kryds, så i nærværelse af overfølsomhedsreaktioner over for alle med medicin fra en række penicilliner er carbapenemer, monobactam, cephalosporiner strengt kontraindiceret.
En anden farlig tilstand er pseudomembranøs colitis, som undertiden udvikler sig på grund af den ukontrollerede multiplikation af en clostridial infektion. I de fleste tilfælde har den et mildt kursus, manifesteres kun af stoleforstyrrelser og er ikke engang diagnosticeret. Men i en række tilfælde fortsætter den patologiske proces ifølge et ugunstigt scenario og er kompliceret af perforeringer, blødning fra tarmene og sepsis.
Af alle bivirkninger af cephalosporiner er transient fordøjelsesforstyrrelser mest almindelige.
De manifesteres af kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter eller flatulens. Disse symptomer forsvinder hurtigt efter indtagelse af lægemidler.
Nogle gange er der en stigning i leverenzymer eller toksiske virkninger på nyrens rørformede apparat. Derudover er tilsætningen af superinfektion eller svampepatiologi (hovedsagelig candidiasis) mod baggrunden for antibiotikabehandling blevet beskrevet. Der var isolerede tilfælde af negative virkninger på centralnervesystemet, som manifesterede sig som epileptiske anfald, kramper og følelsesmæssig labilitet.
Kontraindikationer at modtage
Den primære kontraindikation for orale cephalosporiner er allergi over for nogen af beta-lactam antibiotika. Før første brug af lægemidlet skal nødvendigvis testes for tilstedeværelsen af overfølsomhed.
Forsigtighed bør tages ved ordination af disse antibakterielle lægemidler til nedsat nyrefunktion, da denne tilstand kan føre til akkumulering af antibiotika i patientens krop. I sådanne tilfælde skal lægen beregne dosen individuelt, baseret på den glomerulære filtreringshastighed.
Cefalosporiner tilhører de toksiske lægemidler, der må bruges til små børn, såvel som under graviditet og amning.
Mundtlig anvendelse af disse lægemidler kan føre til udvikling af eksacerbationer af kroniske inflammatoriske processer i fordøjelsessystemet (colitis, enteritis). Derfor anbefales det med disse patologier at give preference til parenterale former for antibiotika.
video
Videoen fortæller, hvordan man hurtigt kan helbrede koldt, influenza eller ARVI. Udtalelse erfaret læge.
Farmakologisk gruppe - Cephalosporiner
Undergruppepræparater er udelukket. gøre det muligt for
beskrivelse
Cephalosporiner - antibiotika baseret på den kemiske struktur er 7-aminocephalosporinsyre. Hovedegenskaberne ved cephalosporiner er et bredt spektrum af handlinger, høj bakteriedræbende aktivitet, relativt stor resistens over for beta-lactamaser sammenlignet med penicilliner.
Cephalosporiner af I-, II-, III- og IV-generationer er kendetegnet ved spektret af antimikrobiell aktivitet og følsomhed over for beta-lactamase. Den første generation af cephalosporiner (smalt spektrum) indbefatter cefazolin, cephalothin, cephalexin mv.; II-generations cephalosporiner (de virker på gram-positive og nogle gram-negative bakterier) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor osv.; III-generations cefalosporiner (bredt område) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten osv.; Generation IV - cefepim, cefpirim.
Alle cefalosporiner har høj kemoterapeutisk aktivitet. Hovedegenskaberne i den første generation af cephalosporiner er deres høje antistapylokokaktivitet, herunder mod penicillindannende (beta-lactamase-dannende) benzylpenicillinresistente stammer til alle typer streptokokker (undtagen for enterokokker), gonokokker. Generation II cefalosporiner har også høj antistaphylokok aktivitet, herunder med hensyn til penicillinresistente stammer. De er meget aktive mod Escherichia, Klebsiella, Proteus. III-generations cefalosporiner har et bredere aktivitetsspektrum end cefalosporiner fra I og II generationerne og større aktivitet mod gram-negative bakterier. IV generation cefalosporiner har særlige forskelle. Ligesom cephalosporiner fra II og III generationerne er de resistente over for plasmid-beta-lactamaser af gramnegative bakterier, men de er desuden resistente over for chromosomale beta-lactamaser, og er i modsætning til andre cefalosporiner yderst aktive i forhold til alle anaerobe bakterier såvel som bakterier. Med hensyn til gram-positive mikroorganismer er de noget mindre aktive end førstegenerations cephalosporiner og overstiger ikke virkningen af tredje generation cephalosporiner på gram-negative mikroorganismer, men de er resistente over for beta-lactamaser og yderst effektive mod anaerober.
Cephalosporiner har bakteriedræbende egenskaber og forårsager cellelys. Mekanismen for denne virkning er forbundet med beskadigelse af cellemembranen af dividende bakterier på grund af den specifikke inhibering af dets enzymer.
En række kombinerede lægemidler indeholdende penicilliner og cephalosporiner i kombination med beta-lactamasehæmmere (clavulansyre, sulbactam, tazobactam) er blevet oprettet.
En række cephalosporin antibiotika: alt hvad du behøver at vide om denne gruppe af stoffer
Cephalosporin antibiotika fører til ordination til behandling på hospitaler. Ca. 85% af alle antibiotika er cefalosporiner. Deres brede fordeling skyldes en lang række handlinger, lav sandsynlighed for toksiske virkninger, høj effektivitet og god tolerance hos patienterne. Disse midler er bakteriedræbende og virker på bakterier, hæmmer cellevægssyntese og ødelægger det, hvilket giver cephalosporin antibiotikumet en hurtig virkning, og patienten hurtig genopretning.
Cephalosporiner blev opdaget i den første halvdel af sidste århundrede af den italienske læge Brodsu, og de første repræsentanter for disse antibiotika blev isoleret fra svampen. De første cephalosporiner tilhørte udelukkende præparater af naturlig oprindelse, og for deres produktion dyrkede de svampe, hvorfra de fik et antibakterielt stof. Til dato omfatter denne gruppe halvsyntetiske lægemidler, som er mere stabile forbindelser med hensyn til den rent organiske sammensætning.
Antibiotika af cephalosporin-gruppen omfatter i dag 5 generationer af stoffer. De har forskellige variationer af forbindelser og forskellige egenskaber, herunder at demonstrere effektivitet mod bakterier af forskellige arter.
Fordelen med cephalosporin-lægemidler anses for at være effektiv mod en lang række infektiøse midler. Navnlig anvendes lægemidler fra denne gruppe i tilfælde, hvor penicillinpræparater var magteløse. Derudover findes cephalosporiner i forskellige doseringsformer - førstegenerationslægemidler produceres som tabletter, medens de nyeste er tillade parenteral administration af lægemidlet, dvs. direkte ind i det menneskelige kredsløbssystem, hvilket signifikant øger lægemidlets hastighed.
Ulemperne ved cephalosporiner kan betragtes som en ret høj sandsynlighed for bivirkninger (forskellige undersøgelser viser op til 11% af tilfældene) samt manglende evne til at bruge lægemidlet mod enterokokker og listerier. Derudover kan cephalosporiner ligesom andre antibiotika have en toksisk virkning i form af dyspeptiske lidelser (med andre ord dysbakterier) og hæmatologiske reaktioner.
1. generation cephalosporiner
Cephalosporin-antibiotika fra den første generation er præget af et relativt snævert aktivitetsområde, især - lav effektivitet mod gram-negative bakterier. Oftest anvendes disse lægemidler til ukomplicerede sygdomme i det bindende og integumentære væv (hud, knogler, led, luftvejs slimhinde) forårsaget af sådanne grupper af bakterier som streptokokker og stafylokokker. Disse stoffer er imidlertid ineffektive mod otitis og bihulebetændelse på grund af dårlig permeabilitet af disse organers væv.
Listen over lægemidler af den første generation i denne serie består af et stof til intramuskulær administration (Cefazolin) samt tabletter, hvis navne lyder som cefalexin og cefadroxil. Metoden til at tage antibiotika kan variere afhængigt af sygdommens specifikke tilfælde: lokalisering af det infektiøse fokus, patientens intestinale tilstand, evnen til at injicere osv. Beslutningen om udnævnelse af en bestemt form for lægemidlet gør den behandlende læge.
2. generation cefalosporiner
Følgende lægemidler i cephalosporinserierne har en kraftigere effekt på gram-negative bakteriearter sammenlignet med den første generation, men er lidt ringere i effektiviteten mod gram-positive bakterier. Desuden er anden generation af lægemidler effektive mod anaerobe patogener.
Denne gruppe af cephalosporin præparater er ordineret for sygdomme i urinvejene, huden, knoglerne, leddene og bruges også til at behandle sygdomme i luftvejene - lungebetændelse, bronkial, tonsillitis, pharyngitis osv. Ud over sine forgængere er medicin ikke ineffektive i behandlingen af sinusinfektioner i kraniet. Men de kan bruges til at behandle meningitis, siden de er i stand til at trænge ind i blod-hjernebarrieren.
Anden generation af cephalosporin antibiotika omfatter løsninger til parenteral administration - Cefopetan, Cefoxitin og Cefuroxime, samt antibiotika i tabletter - Cefaclor og Cefuroxime Axetil. Det skal bemærkes, at de cefoxitin og cefotetan, der er opført på listen, har det bredeste spektrum af handlinger, som de foreskrives oftere for.
III generation cephalosporiner
Denne generation af cephalosporin antibiotika er en af de mest voluminøse med hensyn til antallet af dets navne. Sammenlignet med tidligere generationer skelnes de af en mere effektiv indtrængning i væv og gode farmakokinetiske parametre, hvorfor muligheden for at anvende disse lægemidler øges. Derudover har disse lægemidler opnået effektivitet mod Pseudomonas aeruginosa og enterobakterier. Men deres ulempe i forhold til anden generation er tabet af effektivitet i forhold til en af de anaerobe typer.
I første omgang blev antibiotika af denne generation udelukkende brugt på hospitalet til behandling af alvorlige infektioner. Hidtil har bakterier spredt sig, der er blevet resistente over for lægemidlet, og derfor er III-genereret cephalosporiner ordineret til ambulant behandling. Tabletter er som regel brugt til behandling af moderate infektioner på ambulant basis, og opløsninger til parenteral indgivelse anvendes til sygdomme med svær kurs i en hospitalsindstilling.
Oftest er den tredje generation af cephalosporiner ordineret til gonoré, kronisk bronkitis, urinvejsinfektioner og shigellose. Den tredje generation af cephalosporin antibiotika omfatter stoffer som Cefotaxime, Cefoperazone, Ceftriaxone, Cefoperazone, som er tilgængelige i form af injektionsopløsninger. Der er også stoffer til oral brug: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxim og Cefixime.
IV generation cefalosporiner
Cephalosporinserien indeholder også 4. generations medicin. Listen over stoffer, der er medtaget i den, er lille - den indeholder stoffer til parenteral administration af Cefepime og Cefpirim. Med disse antibiotika er det muligt at behandle meningealinfektioner mere effektivt som led i kompleks terapi, da 4. generation cefalosporiner har ingen bivirkninger i form af antikonvulsiv virkning.
Forberedelser af 4. generation er kendetegnet ved øget effektivitet mod gram-negative bakterier, men de er ikke så effektive mod gram-positive patogener som deres forgængere. Narkotika er effektive mod anaerobe bakterier, undtagen B.fragilis.
På trods af forbedringen af antibiotikaens virkninger er det i denne generation stadig ikke muligt at slippe af med manglerne ved tidligere lægemidler. For eksempel er bivirkninger fra generation fire alvorlige toksiske virkninger på leveren, hvilket kan resultere i gulsot eller lægemiddelfremkaldt hepatitis, sandsynligheden for dyspeptiske lidelser og en neurotoksisk virkning, der kan føre til negative konsekvenser for patientens nervesystem.
V generation cephalosporiner
Cephalosporin-serien prale af de nyeste, femte generationens lægemidler, der først blev effektive mod MRSA eller methicillinresistent Staphylococcus aureus, en bakterie, der blev betragtet som ekstremt vanskelig at udvikle inden udviklingen af denne gruppe af lægemidler. Dette infektiøse patogen kan forårsage ekstremt farlige forhold for den menneskelige krop, især sepsis. Desuden er antibiotikumet i den nyeste gruppe af cephalosporinserier i stand til at bekæmpe de bakterier, der er blevet resistente over for tredje generationens stoffer.
De nyeste cefalosporiner omfatter stoffer til parenteral administration - Ceftobiprol og Ceftarolin. De bruges til at behandle forskellige sygdomme, herunder behandling af alvorlige infektioner kompliceret ved tilsætning af sekundære bakteriepatogener. De bruges udelukkende på hospitalet, fordi kræver indførelse i kroppen af kvalificeret personale. Desuden kan antibiotika medføre alvorlige konsekvenser for tilstanden hos patienter, der bedre kontrolleres af den behandlende læge.
Kontraindikationer for brug af cefalosporiner
Uanset hvor stor antibiotikum det er, vil det foreskrevne præparat altid findes, hvor dets anvendelse bliver umuligt. For eksempel er der en individuel intolerance over for stoffer, som kan arves eller manifesteres spontant som en særlig reaktion fra kroppen til et ukendt stof.
Antibiotika bør ikke ordineres til personer med leverpatologier og børn med højt indhold af bilirubin i blodet. Antibiotika har en stærk negativ effekt på leveren, fordi Det er ved sine styrker, at stoffets vigtigste stofskifte og eliminering af giftige produkter fra kroppen opstår. Personer med leversygdomme foreskrives antibiotikabehandling med stor omhu og kun på sygehuset under tilsyn af en sundhedsfaglig.
Gravide kvinder, især i de tidlige stadier, er også uønskede at tage antibiotika, fordi de kan enten forstyrre udviklingen af det ufødte barn eller provokere et abort på grund af giftige virkninger på kroppen. Beslutningen om antibiotikabehandling under graviditet sker først, når infektionen truer moderens liv.
Personer med nyresygdom og andre alvorlige kroniske sygdomme (især epilepsi) foreskriver kun antibiotika på hospitalet, idet de starter med små doser og med obligatorisk udvælgelse af korrigerende behandling, fordi antibiotika kan forårsage en forværring af sygdommen.
Bivirkninger af cefalosporiner
Den hyppigste bivirkning ved brug af cephalosporinpræparater er forekomsten af allergiske reaktioner. Hos nogle mennesker kan det være ekstremt intens, der forårsager quinckeødem, kvælning og andre alvorlige konsekvenser, så det er vigtigt at være under tilsyn af en læge under den første antibiotikabehandling eller omgående at søge lægehjælp.
Hos personer med nervesystemer kan antibiotika fremkalde anfald, indtil og med udviklingen af et stort epileptisk anfald. I fare er patienter med neurologiske sygdomme og har hovedskader.
Desuden er en hyppig konsekvens af brugen af antibiotika (hovedsagelig ved oral indgift, men ikke nødvendigvis) en krænkelse af den naturlige mikroflora. Hvis mikrofloraen forstyrres i tarmen, kan patienten opleve svær smerte, tarmlidelser, kvalme, opkastning, problemer med stolen. Kvinder med antibiotika kan udvikle thrush.
Ofte oplever patienter, når de administreres parenteralt, en ret langvarig ømhed på injektionsstedet, hvilket er forbundet med en temmelig aggressiv virkning af antibiotika på blødt væv. For at reducere risikoen for en sådan bivirkning kan gøres af det medicinske personale til injektion, hvorved injektionsstedet ændres metodisk, hvis dette er muligt i et bestemt tilfælde af behandling.
konklusion
Cephalosporiner er en omfattende gruppe af lægemidler, der i øjeblikket har op til halvtreds forskellige medicinske forbindelser. Det er den mest populære i indlæggelsesbehandling, og dette er velfortjent, givet dets høje effektivitet og bredde af mulig anvendelse. Imidlertid kræver cephalosporin-antibiotika ligesom enhver anden medicin stor omhu ved anvendelse. Deres uafhængige optagelse uden doktors recept er uacceptabel, og hvis der er en sådan recept, skal patienten nøje følge adgangsregimen og medicinske anbefalinger.
Cephalosporin antibiotika: indikationer og kontraindikationer
Cephalosporin antibiotika er lægemidler baseret på den kemiske struktur, som er 7-ACC. Cephalosporinområdet af antibiotika omfatter stoffer med fem generationer, disse lægemidler administreres enteralt eller parenteralt i kroppen. Du kan læse beskrivelsen og hovedegenskaberne ved sådanne lægemidler samt indikationer og kontraindikationer til deres brug ved at læse dette materiale.
Antibiotika fra en række cephalosporiner fra den første generation
Den første generation cefalosporin antibiotika liste omfatter blandt andet Cefazolin og Cefalexin.
Cefazolin.
Farmakologiske virkninger: Et bredspektret antibiotikum, der har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, er ikke effektiv mod Mycobacterium tuberculosis, Protea.
Indikationer: infektioner i luftveje, bækkenorganer, urinveje og galdeveje, hud og bløde knogler og led, perikarditis, sepsis, peritonitis, osteomyelitis, mastitis, sår og postoperative infektioner, syfilis, gonorré.
Kontraindikationer: individuel intolerance over for cephalosporiner og andre β-lactam antibiotika, graviditet, amning, børn op til 1 måned. Dette cephalosporin antibiotikum er ordineret med forsigtighed ved nyre- og leverinsufficiens.
Bivirkninger: allergiske reaktioner, kramper, dyspeptiske symptomer, med langvarig brug - dysbiose, superinfektion, candidiasis.
Anvendelsesmåde: intramuskulært voksne - 1 g 2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 6 g i 3-4 doser. For børn, 20-50 mg / kg legemsvægt pr. Dag i 3-4 doser, til svære infektioner, op til 100 mg / kg legemsvægt pr. Dag.
Lægemidlet fortyndes med vand til injektion: 2 ml pr. 500 mg cefazolin, 4 ml pr. 1 g. Behandlingsforløbet er 7-10 dage.
Produktform: Pulver til fremstilling af en injektionsopløsning på 500 mg og 1 g.
Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.
Cephalexin.
Farmakologiske virkninger: Bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, har ingen terapeutisk virkning på sygdomme forårsaget af Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.
Indikationer: infektioner i luftveje, urinveje, hud og blødt væv, knogler og led.
Kontraindikationer: Individuel intolerance over for cephalosporiner og andre β-lactamantibiotika, med forsigtighed foreskrevet for nyresvigt, graviditet, amning samt børn i op til 6 måneder.
Bivirkninger: allergiske reaktioner, kvalme, mundtørhed, diarré, candidiasis. Ved anvendelse af dette antibiotikum fra en række cephalosporiner er også hovedpine, kramper, ledsmerter mulige.
Anvendelsesmåde: Inden for en halv time før måltider til voksne og børn over 10 år - 250-500 mg 4 gange om dagen. Den højeste daglige dosis er 4 g. For børn under 10 år, 25-100 mg / kg legemsvægt pr. Dag fordelt på 4 doser.
Produktform: et præparat på 250 og 500 mg, et pulver til fremstilling af en suspension indeholdende cefalexin 250 mg i 5 ml.
Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.
I det følgende afsnit af artiklen angives navne på stoffer fra gruppen af anden generation cephalosporin antibiotika og deres beskrivelse.
Antibiotika fra anden generation cephalosporin gruppe: navne og beskrivelse
Andet generation cephalosporin antibiotika omfatter cefuroxim og cefaclor.
Cefuroxim.
Farmakologisk virkning: bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, enterokokker, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.
Indikationer: infektioner i luftveje, ENT organer, urinorganer, hud og blødt væv, galdeveje, led, mavetarmkanalen, sår og forbrændingsinfektioner, peritonitis, osteomyelitis, meningitis, gonoré.
Kontraindikationer: individuel intolerance over for cephalosporin og andre β-lactamantibiotika, ulcerativ colitis, historie af gastriske blødninger, graviditet og amning.
Bivirkninger: Dyspeptiske symptomer, hovedpine, døsighed, dysbakterier, candidiasis, allergiske sygdomme, smerte og infiltration i injektionsområdet.
Indgivelsesmåde: intramuskulært eller intravenøst til voksne - 750-1500 mg 3-4 gange om dagen, børn - 30.100 mg / kg legemsvægt pr. Dag i 3-4 doser, for nyfødte og børn op til 3 måneder - 30 mg / kg legemsvægt pr. Dag i 2-3 doser.
Inden for voksne efter mad - på 150 - 500 mg 2 gange om dagen, for børn - 125-250 mg 2 gange om dagen. Behandlingsforløbet med dette cephalosporin antibiotikum er 5-10 dage eller mere.
Produktform: Pulver til fremstilling af en injektionsopløsning på 250, 750, 1500 mg, tabletter på 125 og 250 mg, pulver til fremstilling af en suspension med indholdet af det aktive stof på 125 mg i 5 ml.
Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.
Cefaclor.
Farmakologisk virkning: et bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokker.
Indikationer: infektioner i luftveje, hud og blødt væv, urinorganer, knogler og led, gonoré, sepsis. Også dette lægemiddel, der er indeholdt i listen over cephalosporin antibiotika, ordineres til postoperative komplikationer.
Kontraindikationer: hæmoragisk syndrom, individuel intolerance over for cephalosporiner og andre penicilliner.
Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, allergiske reaktioner, hæmolytisk anæmi, hovedpine, giftig hepatitis, pseudomembranøs colitis.
Anvendelsesmåde: indvendig til voksne - 750 mg dagligt i 3 opdelte doser, til børn - 20 mg / kg vægt pr. Dag i 3 doser. Behandlingsforløbet er 7-10 dage.
Formfrigivelse: kapsler på 0,25 og 0,5 g, pulver til fremstilling af suspensioner med indholdet af det aktive stof på 250 og 125 mg i 5 ml.
Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.
Cephalosporiner absorberes godt i mavetarmkanalen, så de indgives ofte oralt. Cephalosporin-antibiotika fremstilles til børn i form af pulvere til fremstilling af suspensioner med en behagelig smag og aroma.
Dernæst vil du lære, hvilke antibiotika der er tredje generationens cephalosporiner.
Tredje generation cephalosporin antibiotika
Cefalosporin-gruppens liste over antibiotika med andre omfatter cefotaxim og ceftriaxon.
Cefotaxim.
Farmakologisk virkning: Bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, nogle stammer af streptokokker, enterokokker, Proteus, Salmonella, Shigella, Clostridium, Escherichia coli.
Indikationer: Alvorlige infektioner i luftveje, ENT-organer, hud og blødt væv, knogler og led, peritonitis, infektioner i det urogenitale system, ukompliceret gonoré, forebyggelse af postoperative komplikationer.
Kontraindikationer: individuel intolerance over for cephalosporiner og andre penicilliner, graviditet, enterocolitis, blødningshistorie.
Bivirkninger: dyspeptiske symptomer, pseudomembranøs kolitis, blødning, hovedpine, allergiske reaktioner, dysbakterier, superinfektion, candidiasis. Ved anvendelse af dette antibiotikum, der er inkluderet i cefalosporinserien, er smerte og induration på injektionsstedet også muligt.
Anvendelsesmåde: intramuskulært og intravenøst til voksne - 1-2 g hver 8-12 timer, for børn op til 1 uge intravenøst - 50-100 mg / kg legemsvægt pr. Dag i 2 doser, for børn fra 1 til 4 uger - 75-150 mg / kg legemsvægt intravenøst i 3 doser, til børn, der vejer op til 50 kg, 50-100 mg / kg i 3-4 doser. Børn op til 2,5 år er kun vist intravenøse injektioner.
Lægemidlet fortyndes før administration ved at tilføje til indholdet af hætteglasset 1% vandig opløsning af lidokain 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml ved intramuskulær administration. Til intravenøs administration fortyndes lægemidlet i 4 ml vand til injektion.
Indtast langsomt over 3-5 minutter. Til dråbe fortyndes lægemidlet i 100 ml af en 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% glucoseopløsning, injiceret i 50-60 minutter.
Formfrigivelse: pulver til fremstilling af en injektionsopløsning på 0,5 og 1 g.
Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.
Ceftriaxon.
Farmakologisk virkning: et bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, enterobakterier, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, cholera vibration, Clostridium, treponema.
Indikationer: peritonitis, sepsis, infektioner i abdominale organer, åndedrætsorganer, galdeveje, urinveje, knogler og led, hud og blødt væv, sårinfektioner, mave-tarmkanalen.
Kontraindikationer: Individuel intolerance over for cephalosporiner og andre penicilliner, I trimester af graviditet, amning.
Bivirkninger: allergiske reaktioner, hovedpine, svimmelhed, dyspeptiske symptomer, candidiasis, superinfektion, smerte og induration på injektionsstedet.
Anvendelsesmåde: dybt intramuskulært eller langsomt intravenøst til voksne og børn over 12 år - 1-2 g en gang om dagen kan du maksimere dosen til 4 g dagligt i 2 doser. Børn op til 2 uger - 25-50 mg / kg legemsvægt pr. Dag, fra 2 uger til 12 år - 20-80 mg / kg kropsvægt pr. Dag.
Til intramuskulær administration fortyndes indholdet af hætteglasset med 1% lidokainopløsning - 3,5 ml pr. 1 g af præparatet. Til intravenøs administration fortyndes indholdet af hætteglasset i 10 ml vand til injektion, med intravenøse infusioner, fortyndes 2 g af præparatet i 40 ml 5% eller 10% glucoseopløsning eller 0,9% natriumchloridopløsning.
Intravenøse injektioner udføres langsomt i løbet af 3-4 minutter, dryp - over 30 minutter.
Formfrigivelse: pulver til fremstilling af injektioner på 0,5; 1 og 2
Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.
Nyligt udviklede femte generation cephalosporiner. De er forbehold antibiotika i tilfælde af fremkomsten af nye typer infektioner, der er resistente over for andre antibakterielle lægemidler, der anvendes i øjeblikket. Femte generation cephalosporiner er ikke masseproducerede og sælges ikke i apotekskæden.
I artiklens sidste afsnit er navnene på antibiotika af cephalosporinerne præsenteret, og der gives en kort beskrivelse af dem.
Antibiotika i fjerde generationens cephalosporiner gruppe: navne og egenskaber
Den fjerde generation cefalosporinserie af antibiotika er repræsenteret af lægemidler med sådanne navne som Cefepine og Cefpyr.
Cefepime.
Farmakologiske virkninger: Bredspektret antibiotikum, har en baktericid virkning, er aktiv mod stafylokokker, streptokokker, enterokokker, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, Morganella, Andre bakterier, der er resistente over for aminoglucosider og cephalosporin antibiotika III.
Indikationer: Infektioner i det nedre luftveje, urinveje, galdeveje, hud og blødt væv, gynækologiske infektioner, peritonitis, bakteriel meningitis hos børn.
Kontraindikationer: Individuel intolerance over for β-lactam antibiotika, med forsigtighed - under graviditet og amning.
Bivirkninger: allergiske reaktioner, dyspeptiske symptomer (kvalme, forstoppelse, diarré, mavesmerter), brystsmerter, svimmelhed, sved, pseudomembranøs colitis.
Sådan bruges: langsomt intravenøst eller dybt intramuskulært. Voksne tager 0,5-1 g 2 gange om dagen til milde og moderate infektioner intravenøst eller intramuskulært og for alvorlige infektioner 2 g 3 gange dagligt intravenøst. Børn med kropsvægt op til 40 kg - 50 mg / kg legemsvægt 2 gange om dagen. Behandlingsforløbet er 7-10 dage eller mere.
Dette antibiotikum, der er opført på listen over cephalosporinpræparater, opløses til intravenøs administration i 5 eller 10 ml vand til injektion eller 5% glucoseopløsning eller 0,9% natriumchloridopløsning. Indtast langsomt over 3-5 minutter.
Til intramuskulære injektioner opløses 500 mg af lægemidlet i 1,3 ml og 1 g i 2,4 ml vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning eller 1% lidocainopløsning.
Formfrigivelse: pulver til fremstilling af en injektionsopløsning på 0,5 og 1 g.
Salgsvilkår for apotek: pr. Recept.
Anvendelse af cefalosporin antibiotika
Cephalosporin-antibiotika er blevet anvendt i klinisk praksis siden begyndelsen af 60'erne, og gennem årene er mere end 50 præparater fra denne gruppe blevet syntetiseret. (Periti P.J Chemother 1996) I øjeblikket optager cefalosporiner et ledende sted i behandlingen af forskellige infektioner i dyrlægepraksis; i de fleste tilfælde får de fortrinsret i første empiriske behandlingsordninger for infektioner af forskellige lokaliseringer. Samtidig er begrænsningsfaktoren ved brug af cefalosporiner udviklingen af resistens af mikroorganismer som følge af deres produktion af beta-lactamase.
Især dette problem er blevet relevant i de senere år på grund af den udbredt anvendelse af cephalosporiner, nogle gange uberettiget og ofte ukontrolleret. Anvendelsen af de samme antibiotika til behandling af dyr og mennesker bør begrænses.
Reduktion af effektiviteten af antibiotika er forbundet med en overtrædelse af reglerne for anvendelse af antibiotika, dosisreduktion (engangsbrug i stedet for to eller tre gange om dagen). Brug af ceftriaxon 1 gang om dagen, mens koncentrationen af dette lægemiddel opretholdes i 16 timer. En enkelt injektion i blokaden annullerer ikke to eller tre gange brugen af lægemidlet pr. Dag. Hvis antibiotikaet blev appliceret topisk til blokaden en gang, så med et interval på 8-12 timer skal det injiceres intramuskulært eller intravenøst.
Desuden bør større præference ved valget af lægemidlet gives til lægemidler med lav toksicitet for makroorganismen.
Aktivitetsspektret for lægemidlet er ikke relateret til dets toksicitet. Moderne antibiotika: 3. og 4. generation cephalosporiner, carbapenemer, beskyttede penicilliner, har høj terapeutisk aktivitet, et bredt spektrum af handling og minimal toksicitet på dyrets krop, i modsætning til levomecitin, som med et snævert virkningsområde og en bakteriostatisk virkning er meget farlig for makroorganismen, derfor er dette stof ikke brugt og er forbudt i de fleste udviklede lande i verden. Anvendelsen af streptomycin, kanamycin, bitilin i veterinærpraksis er også blevet en fortid, de er blevet erstattet af meget mere sikre og effektive stoffer med et bredt spektrum af handlinger.
Andelen af resistente stammer i stafylokokker er: til benzylpenicillin - 80-95%, til tetracyclin - 70-85%, til levomycetin - 30-55%.
Behandlingen af antibiotikabehandlingsmetoden bør overvejes.
Intravenøs eller intraarteriel administration kan i nogle tilfælde være mere effektiv end intramuskulær administration af det samme antibiotikum. Og med en infektion i CNS er intratekal administration af antibiotika mere effektiv, så at anden brug af dem er uberettiget, og dannelsen af en kontrolgruppe i medicin synes ikke at være etisk i dag.
Principperne om rationel antibiotikabehandling bør være en vejledning for dyrlæger af alle specialiteter. Disse principper gælder for antibiotika af enhver gruppe, herunder cefalosporiner.
Antibiotikumet bør selektivt undertrykke den vitale aktivitet af den patogene mikroorganisme uden at have en signifikant virkning på patientens homeostase.
For at påvirke den infektiøse inflammatoriske proces skal antibiotikumet strømme ind i nidusvævet i tilstrækkelig (minimal hæmmende) koncentration.
Receptbehandling bør udføres under hensyntagen til patogenens følsomhed.
Indledende (empirisk) antimikrobiell terapi udføres under hensyntagen til patogenens organoleptiske egenskaber, er baseret på viden om det mest sandsynlige mikrobielle "landskab" af et purulent sår.
Baseret på den polyetiologiske teori er det tilrådeligt at udføre poly-antibakteriel terapi med lægemidler med overlappende felter i det antimikrobielle spektrum.
Doser, indgivelsesvej, administrationshyppighed af et antimikrobielt lægemiddel bør baseres på behovet for at skabe en minimal hæmmende koncentration i det inflammatoriske fokus.
Resuméet af et antibakterielt lægemiddel bør ledsages af en omfattende "akkompagnementsbehandling" med det formål at regulere de forbindelser af homeostase, der er mest udsatte for aggression af dette lægemiddel (gruppe).
Ved udførelse af antimikrobiel terapi er det nødvendigt at tage hensyn til mikroorganismernes kemoresistens og indbefatte i komplekset af foranstaltninger rettet mod dets overvinde.
Antimikrobiell terapi bør ikke alene bestå af dets eget antibakterielle middel, men også til foranstaltninger, der tager sigte på at skabe betingelser, der er ugunstige for mikroorganismer, og at reducere antallet af patogener i såret.
Der er organoleptiske retningslinjer for udvælgelsen af et antibiotikum, inden der opnås laboratorieresultater. Når en tyk, cremet pus opnås ud fra et fokus på purulent inflammation, er det mistænkte patogen en stafylokokflora. Tilstedeværelsen af flydende, fetidpus, nekrotisk væv i såret tyder på, at gram-negativ bacillerflora er en af deltagerne i den mikrobielle association. Hvis pus ikke opnås fra såret, når sårets kanter knuses, frigives en kedelig rødlig væske i en ringe mængde, dette er sandsynligvis anaerob mikroflora.
Da cephalosporiner oftest anvendes i veterinærmedicin, er det nødvendigt at overveje denne gruppe af lægemidler mere detaljeret. Afhængigt af spektret af antimikrobiel aktivitet er cephalosporiner normalt opdelt i fire generationer. Sammenligningsegenskaber ved forskellige generationer af cephalosporiner er vist i tabel 1.
Tablitsa.1.
Cephalosporiner I
generationer er karakteriseret ved høj aktivitet, primært mod gram-positive bakterier (stafylokokker, streptokokker, pneumokokker). Deres aktivitet mod gram-negative bakterier er begrænset (hovedsagelig E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., P. mirabilis) på grund af det faktum, at præparaterne let blev hydrolyseret ved hjælp af beta-lactamaser.
Cephalosporiner II
generationer er præget af øget (sammenlignet med første generation cephalosporiner) aktivitet mod gram-negative bakterier, primært Haemophilus infuenzae og større stabilitet for beta-lactamaser; Samtidig opretholder disse lægemidler en høj aktivitet mod gram-positive mikroorganismer. Begrænsning af brugen af lægemidler af II-generationen er lav aktivitet mod nogle gram-negative mikroorganismer (Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., P. retgeri, Klebsiella spp., P.vulgaris) og naturlig resistens Pseudomonas spp. og Acinetobacter spp.
Cephalosporiner III
generationer (cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon) er yderst aktive mod de fleste gram-negative bakterier. Imidlertid har der i det sidste årti været en signifikant stigning i modstanden af gramnegative mikroorganismer til tredje generationens cephalosporiner, primært på grund af produktionen af beta-lactamase af forskellige typer og klasser af dem. En vigtig resistensmekanisme skyldes hyperproduktion af kromosomal beta-lactamase på grund af mutationer i genomets regulatoriske regioner, hvilket fører til nedtrykning af enzymets syntese. En anden vigtig mekanisme af mikrobiel resistens over for cephalosporiner er produktion af beta-lactamase-plasmid spredt spektrum (mest almindeligt ses i stammer af Klebsiella spp -. Ca. 30%), som alle hydrolysere cephalosporiner III generation, der bestemmer deres klinisk svigt i disse tilfælde. Rutinemæssige laboratoriemetoder til vurdering af antibiotisk følsomhed afslører ofte ikke denne resistensmekanisme, og laboratoriet kan give lægen det forkerte resultat, hvilket skaber yderligere vanskeligheder ved behandling af disse infektioner.
Vanskeligheder med at finde et effektivt antibiotikum stimulere søgningen efter nye antibakterielle midler, som på den ene side ville gøre det muligt at overvinde problemet med multilægemiddelresistente gramnegative patogener, især danner beta laktmaz spredt spektrum, og på den anden side ville have en højere aktivitet mod Gram-positive mikroorganismer. Denne søgning førte til oprettelsen i midten af 90'erne af nye cephalosporin-antibiotika, som blev tildelt IV-generationsmedikamenter - cefepim og cefpir, cefkin (Cobactan til intravenøs brug).
Den særlige karakter af den kemiske struktur af IV-generationen cephalosporiner molekylet er tilstedeværelsen af både negative og positive ladninger. Cephem-kerne af antibiotika bærer en negativ ladning. Tsiklopentapiridinovoy kvaternær nitrogengruppe bærer en positiv ladning og molekylet bundet til den bipolære struktur, der giver hurtig gennemtrængning af antibiotika gennem den ydre membran af gramnegative bakterier og forbindelsen med penicillin-bindende proteiner, som reducerer sandsynligheden for beta-lactamase hydrolyse, er lokaliseret i det periplasmiske rum. Desuden tjener den positive ladning som en leder for molekylet til at finde en gunstig position i den bakterielle celle's porøse kanal.
Aminothiazolin-methoxy-iminogruppen, der er bundet i cephem-kernens 7. position, har en mere udtalt virkning på gram-negative mikrober og giver resistens over for beta-lactamaser.
Disse egenskaber ved IV-generations cephalosporiner (hurtig penetration af bakterier gennem den ydre membran, lav affinitet for beta-lactamaser og effektiv binding til penicillinbindende proteiner) sikrer deres aktivitet mod gram-negative bakterier, herunder stammer fra tredje generationens cephalosporiner.
IV-generations cephalosporiner har et bredt, velafbalanceret antimikrobielt spektrum. De kombinerer generations cephalosporiner III-aktivitet mod grampositive mikroorganismer (methicillin-følsomme stafylokokker, streptokokker pneumokokker) og visse anaerobe med høj aktivitet III generations cephalosporiner mod Gram-negative bakterier (familien Enterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp. Acinetobacter spp.).
Aktiviteten af IV-generations cephalosporiner med hensyn til gram-negative bakterier er ikke ringere eller overstiger den for de mest aktive III-generations cephalosporiner - cefotaxim og ceftriaxon og kan sammenlignes med aktiviteten af fluorquinoloner og carbapenemer. Cephalosporiner IV generation, såvel som ceftazidim og cefoperazon, er aktiv mod P.aeruginosa. (S.V. Yakovlev, 1999).
IV-generations cefalosporiner i større grad end III-generations cephalosporiner er resistente over for hydrolyse ved hjælp af beta-lactamaser produceret af gram-negative bakterier, herunder det udvidede spektrum, og derfor forbliver de ofte aktive selv i forhold til III-generations cephalosporiner resistente stammer.
Generation IV cephalosporiner overvinder den tredje generation cefalosporiner resistens mekanisme forbundet med hyperproduktion af kromosomal beta-lactamase.
Aktiviteten af cephalosporiner fra 4. generation i forhold til stafylokokker er sammenlignelig med aktiviteten af cephalosporiner fra I- og II-generationerne og overstiger aktiviteten af cephalosporinerne fra III-generationen.
Cefepim og cefpirom er stærkt aktive mod pneumokokker, herunder stammer med nedsat følsomhed over for benzylpenicillin.
Imidlertid er IV generation cephalosporiner ligesom andre generationer cephalosporiner ikke aktive mod methicillinresistente stafylokokker. I dette tilfælde bør aktivitetsspektret for antibiotika med vancomycin udvides.
Cefepim og cefpirom, tsefkinom (Kobaktan til intravenøs brug) har en vis aktivitet mod nogle anaerobe bakterier, men de ikke virker på de mest almindelige forårsagende midler af anaerobe infektioner i bughulen og såret, så i disse tilfælde kræver normalt en kombineret opgave med metronidazol eller clindamycin, vancomycin.
Talrige kliniske undersøgelser har vist den høje effektivitet af IV-generations cephalosporiner til behandling af forskellige infektioner, herunder de mest alvorlige - lungebetændelse, peritonitis, sepsis, meningitis, infektioner hos patienter med neutropeni. Efter brug af kemoterapeutiske lægemidler. (Beaucaire G. 1999).
Hvad er de nuværende muligheder for at bruge IV-generations cephalosporiner i klinikken?
Først og fremmest er IV-generations cephalosporiner indikeret til empirisk behandling af alvorlige infektioner, givet deres brede antimikrobielle spektrum og det lave niveau af mikrobiel resistens overfor disse lægemidler. Disse infektioner omfatter lungebetændelse, alvorlig sepsis, intra-abdominalt (i kombination med metronidazol), infektioner hos patienter efter polytrauma, der kræver intensiv behandling, infektion hos patienter med cancer, bløddelsinfektioner efter traumet, purulent otitis hos hunde (i kombination med amikacin ).
Et andet vigtigt anvendelsesområde generations cephalosporiner IV - fast højt niveau resistens over for cephalosporiner III generation Gram allokeret i et særligt tilfælde, primært i Enterobacter spp, Serratia marcescens, samt andre Enterobasteriaceae (EB Gelfand, BZ Belotserkovskii., EA Alekseeva, E.TS. Tsedenzhapov, V.I. Karabak, B.R. Gelfand, 1999-N11).
Omkostningerne ved en daglig dosis af IV-generations cephalosporiner i vores land er sammenlignelige med omkostningerne ved de fleste III-genererede lægemidler. Fra dette synspunkt er cobactan til intravenøs anvendelse meget signifikant. Den ugentlige dosis af dette lægemiddel er billigere end brug af ceftazidim eller cefoperazon, og meget mere økonomisk end at bruge cefepim (maxipime). Desuden kan cefepim og cefkin (cobactan) anvendes til behandling af blandede aerobe-anaerobe infektioner (i kombination med metronidazol). Baseret på resultaterne af kontrollerede undersøgelser, selv i svære infektioner, kan IV-generering cephalosporiner administreres som monoterapi.
Ved operationen skal følgende regler følges:
- antibiotikabehandling bør begynde senest 3 timer før snittet;
- Brug af stoffer på mindre end en time mindsker ikke risikoen for komplikationer;
- en tilstrækkelig koncentration (over den mindste inhiberende koncentration) af lægemidlet i vævene i såret skal sikres;
- Antibiotikumets halveringstid bør falde sammen eller overstige varigheden af operationen;
- Lægemidlet bør have minimale bivirkninger.
Cefkine er velegnet til dette formål (Cobactan til intravenøs brug).
I neurologi med penetration af mikroorganismer i hjernevæv; med encefalitis og åben / lukket hovedskade udføres antibiotikabehandling med lægemidler, som krydser blod-hjernebarrieren. Valget af antibiotika afhænger af sygdomens årsagsmiddel og lægemidlets evne til at passere gennem blod-hjernebarrieren (tabel 2).
Der bør gives fortrinsret til bredspektret antibiotika med bakteriedræbende egenskaber og muligvis lav toksicitet:
- cefalosporiner III og IV-generationen (ceftazidim, cefepimu);
- carbopinem (meronem, tiam);
- fluoroquinoloner (pefloxacin).
Doser af cefalosporiner bør være 40-50 mg / kg (2 gange dagligt, intravenøst).
Aminoglycosider (amikacin) anvendes til behandling af bakteriel encephalitis forårsaget af L. monocytogenes.
Som vi kan se, trænger cephalosporinerne godt igennem blod-hjernebarrieren med undtagelse af cefoperazon.
Antibiotika anvendes intrathecalt: amikacin, carbapenem, tazocin (piperacillin / tazobactam), tarvide (ofloxacin), maxipime, fortum, vancomycin, dioxidin.
Tabel. 2. Mulighed for antibiotika at passere gennem blod-hjernebarrieren